Синефрин — Супер-фуды, БАДы и препараты

Синефрин является растительным препаратом. Его получают из горьких апельсинов. Также он содержится в небольших количествах практически во всех цитрусовых: грейпфрутах, мандаринах, сладких апельсинах, поэтому для организма синефрин является знакомым веществом. Его стали использовать в качестве замены запрещенного в Америке эфедрина. Многие специалисты отмечают, что эффективность жиросжигателей снизилась по этой причине, но также значительно снизилось и количество побочных эффектов.

В чистом виде препарат купить не удастся, только в виде комплексного жиросжигателя. Как правило, в его состав помимо синефрина включают: фолиевую кислоту, кофеин и другие добавки и витамины.

Обладает не только жиросжигающим, но и стимулирующим действием. Его воздействие на организм можно сравнить с адреналином.

Как принимать препарат синефрин

Принимать препарат без тренировок неэффективно, так как он направлен на повышение терморегуляции и выносливости. Также нужно обязательно выпивать большое количество жидкости.

Принимать синефрин лучше, если не под присмотром врача, то хотя бы персонального тренера, который сможет проконтролировать сердечный ритм и общее влияние на организм.

Эффекты синефрина:

• повышает теплообмен;
• ускоряет метаболизм;
• повышает метаболический индекс;
• уменьшает чувство голода;
• способствует окислению жиров.

Препарат нужно принимать за 20 минут до тренировки, либо за 40 минут до еды. Дозировку нужно смотреть в инструкции добавки, в состав которой входит синефрин. Разовая доза, как правило, составляет 40 мг. Максимальная доза в сутки 100 мг.

Курс препарата составляет 1 месяц. Далее синефрин становится малоэффективен, так как постепенно организм привыкает. И в этом случае нельзя бездумно увеличивать дозировку препарата. Стоит сделать перерыв в приеме минимум на 2 недели. После отдыха организм будет воспринимать препарат как при первом приеме.

Побочные эффекты препарата синефрин

Несмотря на уверения в полной безопасности синефрина, у него есть ряд побочных эффектов:

• учащенное сердцебиение;
• сильные головные боли;
• повышение артериального давления;
• проблемы с пищеварительным трактом;
• повышенная тревожность;
• нарушение сна.

Постепенно организм привыкает к препарату и негативное воздействие пропадает. Однако не у всех. Поэтому если побочные эффекты доставляют дискомфорт лучше снизить дозировку препарата или же вовсе отказаться от его приема.

Препарат противопоказан беременным и кормящим женщинам, а также людям с нарушениями в работе нервной и сердечно-сосудистой систем.

Результатом приема синефрина является повышение выносливости, увеличение нагрузок во время тренировки и потеря веса. Но следует помнить, что сам по себе препарат желаемый эффект вряд ли принесет, а вот побочные эффекты проявятся в полной мере. В сочетании с рациональным питанием, тренировками и потреблением нужного количества воды синефрин поможет ускорить процесс похудения.

Автор: Катерина Ч. Специально для Calorizator.ru
Копирование данной статьи целиком или частично запрещено.

Синефрин для похудения — недорого и качественно. Оригинал, гарантия

Что такое синефрин

Вещество синефрин отлично знакомо нашему организму, так как оно содержится во многих цитрусовых. Увы, но независимо от того выбираете вы лимоны, апельсины или грейпфрут, содержания в них синефрина является минимальным и недостаточным для насыщения им нашего организма. В чем положительное действие его на организм человека и почему он нам так необходим? Синефрин является отличным помощником для каждого, кто решил сбросить лишний вес.

Еще совсем недавно эфедрин считался один из самых популярных ингредиентов, входящих в состав жиросжигателей, но со временем оказалось, что его отличная репутация все же сомнительна. На данный момент данное вещество относится к запрещенным, и его не реализуют во многих странах. В отличие от него синефрин смог себя отлично зарекомендовать, как отличный жиросжигатель, который является важным и незаменимым компонентом в продуктах спортивного питания.

Как работает синефрин

Принцип действия синефрина в нашем организме схож с адреналином, который может в нашем организме самостоятельно вырабатываться. Не всегда количества вырабатываемого адреналина является достаточным для нормальной жизнедеятельности организма и именно, поэтому в период его недостатка необходимо дополнительно принимать синефрин. Принимая жиросжигатели с синефрином вы сможете «заставить» свой организм более активно тратить калории. Как это происходит?

• В организме будет более активно вырабатываться тепло, что в свою очередь приведет к увеличению расхода энергии
• Так как данный ингредиент ускоряет метаболизм, то наш организм не сможет откладывать новые жировые отложения и более того из-за питательного дефицита будет использовать уже имеющиеся
• Синефрин насыщает кровь глюкозой, а это способствует появлению нежелательного чувства голода. Принимая синефрин и занимаясь спортом, вы будете есть меньше, а калории сжигать более активно
• Жиросжигатель обогатит ваш организм дополнительным энергетическим потенциалом, увеличит вашу выносливость, а это в свою очередь сделает ваш спортивный тренинг более эффективным и результативным

Диетологи часто используют такой термин как: «базовый индекс метаболизма». Данный индекс содержит в себе формулу: количество энергии, расходуемое вашим телом находясь в состоянии покоя. Важно отметить, что показатель индекса метаболизма у каждого человека разный. Он показывает, то, сколько нужно калорий организму для его нормального функционирования. Если базовый индекс метаболизма высокий, то у человека риск растолстеть будет минимальный. Синефрин помогает активировать и ускорять обмен веществ и увеличивает метаболический индекс. Как видите, данный жиросжигатель имеет достаточно достоинств, но для того, чтобы всех их на себе ощутить необходимо его правильно принимать.

Отзывы о приеме синефрина

Все клиенты нашего сайта спортивноепитание.in.ua, которые уже попробовали синефрин отмечают его как эффективный жиросжигатель. В среднем потеря веса (за одну неделю) в виде жировых отложений равна от 200 до 500 грамм, то есть от 5 до 7 кг за месяц его употребления. Конечно же, результат можно ощутить на себе только принимая жиросжигатель в комплексе с выполнениями физических нагрузок.

В своих отзывах некоторые спортсмены отмечают, что они отказались от приема синефрина, так как с помощью него они не смогли добиться желаемого результата.

Покупая жиросжигатель в состав, которого входит синефрин вы должны понимать, что только ваш труд и грамотно составленная диета гарантированно приблизят вас к ожидаемому результату.

Экстракт Померанца (Синефрин 6%) по низким ценам в Москве

Экстракт померанца — (синефрин 6%)

Синефрин является алкалоидом с адренергической активностью, который содержится в горьких апельсинах и других цитрусовых. Используемый в традиционной восточной медицине на протяжении тысячелетий горький апельсин (померанец) содержит несколько алкалоидов (синефрин, горденин, октопамин, тирамин и N-метилтирамин), которые стимулируют бета-3-рецепторы организма. Активация этих рецепторов повышает уровень метаболизма и уровень энергии, помогая увеличить сжигание жира. Экстракт померанца также способствует выделению адреналина и норадреналина, которые повышают умственную энергию и концентрацию, а также косвенно помогают высвобождать накопленный жир. Считается, что синефрин хорошо работает синергетически с кофеином и другими термогенными веществами (теми, которые повышают обмен веществ и способность организма сжигать жир).

Применение экстаркта померанца

Синефрин может использоваться в качестве активного ингредиента в спортивных добавках с целью способствовать снижению веса, а также для улучшения спортивных результатов и увеличения энергии. Обычно его добавляют в виде экстракта померанца. Синефрин содержится в добавках с термогенными свойствами, которые следует принимать перед тренировкой, где он заменил эфедрин после того, как последний был запрещен из-за его серьезных неблагоприятных последствий для сердца. Синефрин часто присутствует в продуктах в сочетании с кофеином или несколькими растительными ингредиентами. Используется также как противоотечное средство.

Действие

Он активирует белки, известные как бета-адренергические рецепторы, с которыми гормоны, такие как норадреналин, связываются и стимулируют расщепление жиров. Это повышает скорость обмена веществ.

Потеря веса

Синефриновые алкалоиды увеличивают расход энергии и уменьшают потребление пищи за счет активации альфа- и бета-адренергических рецепторов. Экстракт померанца (синефрин 6%) может также уменьшить потребление пищи за счет снижения моторики желудка.

Способ применения экстракта померанца

Синефрин является сжигателем твердого жира и удивительно эффективен при правильном использовании, то есть в правильной дозе и в соответствующей комбинации с другими ингредиентами.
Рекомендуемая доза составляет 0,5 гр, принимается трижды в день.

Производитель: WIRUD GmbH

Страна: Германия

Срок годности: 24 месяца с даты производства

Продукт не является лекарственным средством.
Не рекомендуем использовать продукцию лицам, не достигшим 18 лет.
Перед началом приема любого продукта обязательно проконсультируйтесь у специалиста!

Сжигатель жира Synephrine — Nutrend for Bikepeople

Синефрин (экстракт горького апельсина) – высокоэффективное функциональное вещество используемое для редукции излишнего веса. Он стимулирует в организме терматогенез (процесс образования тепла), который повышает количество высвобождаемой в течение дня энергии. Такой термогенный эффект действует как во время отдыха, так и во время физической нагрузки.

Базовый принцип действия синефрина заключается в его “способности” вызывать “ощущение холода” в организме (синефрин воздействует на рецепторы – вы не ощущаете холод физически) – ваш организм начинает производить больше тепла, что означает большее использование энергии, вырабатываемой из жиров.

Synephrine:

• стимулирует термогенез,
• помогает сжигать излишний жир в организме и снижать ваш вес,
• ускоряет метаболизм – повышает потребление энергии,
• в одной капсуле содержится 125 мг экстракта померанца (10 мг чистого синефрина – максимальная дозировка, разрешённая законом)

Продукт предназначен для:

• Термогенного сжигания жира – “превращения жиров в тепловую энергию” (как во время отдыха, так и во время физической нагрузки).
• Стимулирования снижения веса.
• Повышения расхода энергии в течение дня.
• Стимулирования организма.
• Снижения жировых отложений.

Рекомендуемая дозировка:

• 1 капсула за 30-60 минут до физической нагрузки
• Возможен совместный прием с продуктами, содержащими карнитин или кофеин
• Максимальная дневная доза – 1 капсула!
• Не принимать перед сном!
• Не превышать дневную дозу! 

Использование:

• Принять капсулу и запить достаточным количеством воды или спортивного напитка.
• Алкогольные напитки и молоко для запивания не пригодны.
• Не раскусывать капсулы!
• После открывания хранить при температуре 25 °C и использовать в течение 3 месяцев.

Упаковка:

Состав:

Мальтодекстрин, экстракт померанца (8 % синефрина), желатиновые капсулы.

Пищевая добавка. Не является заменителем пищи. Не предназначен для употребления детьми, беременными и кормящими женщинами. Хранить в сухом месте при температуре ниже 25 °C вдали от прямых солнечных лучей. Оберегать от замерзания. Тщательно беречь от детей! Не содержит веществ, являющихся допингом. Без ГМО. Производитель не несёт ответственности за любой вред, причинённый в результате ненадлежащего использования или хранения продукта.

Пищевая ценность:

Синефрин (Synephrine). Wirud (Германия).

Синефрин. Wirud (Германия). Цена за 50 гр.

Артикул:

Описание Синефрин. Wirud (Германия). Цена за 50 гр.:

Горький апельсин (померанец) Citru saurantium L. — вечнозеленое дерево семейства рутовых (Rutaceae).
Состав. Недозрелые плоды и кожура спелых плодов содержат амфетаминоподобное вещество синефрин, обладающее термогенным (жиросжигающим) эффектом. Кроме того, содержатся биофлавоноиды — гесперидин и др., а также танины, горечи, терпеноиды. Количество синефрина во фрукте может достигать 30%. По структуре синефрин, напоминает эфедрин, но отличается от него по действию. В отличие от эфедрина, воздействующего на все альфа- и бета- адренорецепторы, синефрин действует только на бета-3-адренорецепторы.

Основные биологически активные вещества в экстракте, полученном методом спиртовой экстракции с последующим концентрированием и высушиванием, это биофлавоноиды — синефрин, гесперидин и др., а также танины, горечи, терпеноиды.
Активность. Синефрин обладает действием схожим с эндогенным гормоном адреналином и по своей структуре синефрин напоминает на запрещенный эфедрин или псевдо-эфедрил.

Синефрин ускоряет обмен, не вызывая влияния на сердечно-сосудистую систему. Так же имеются данные о влиянии синефрина на растворение камней в почках.

Эффекты экстракта в основном обусловлены активностью синефрина:
Описание:

Порошок от серо-белого до коричневого цвета, с пряно-горьким вкусом, полученный из плодов вечнозеленого дерева Citrus aurantium L.

Растворим в воде.

Содержание:

Стандартизованный экстракт должен содержать не менее 6% синефрина.
Синефрин по структуре и механизму действия схож с эфедрином, но при этом, по заявлению производителей, лишен побочных эффектов последнего, так как не вызывает негативного воздействия на нервную и сердечно-сосудистую систему. Являясь стимулирующим средством, синефрин ускоряет обмен веществ, повышает активность центральной нервной системы, разрушает жиры за счет повышения термогенеза, и как следствие, способствует снижению жировой массы тела
Синефрин – сжигает жир и дает вам энергию во время упражнений, а также подавляет чувство голода, что очень важно во время строгой диеты.

Синефрин подходит тем, кто хочет распрощаться с лишними килограммами. Если вы подавляете чувство голода дома и превозмогаете усталость в тренажерном зале, значит, синефрин разработан специально для вас.

Кроме того, этот препарат нужен тем, кто не хочет связываться со стимуляторами, так как синефрин не воздействует ни на сердце, ни на кровяное давление.
Активное действие:

Мобилизирует жировые депо

Усиливает теплопродукцию

Придает энергию

Ускоряет метаболизм

Обеспечивает ментальную концентрацию

Подавляет аппетит
Время приема

Обычно синефрин принимают непосредственно перед тренировкой, так как он способствует всплеску энергии, да и с сжиганием жира он лучше всего справляется вместе с физической нагрузкой. Впрочем, многие люди принимают его также в те дни, когда у них нет тренировок.
Рекомендуемые дозы.
0,100 — 1 гр. в день. Максимальная суточная доза 1 гр. (приблизительно 1/6 часть чайной ложки) или мерная ложечка (в комплекте).

Мы заботимся о здоровье наших клиентов, поэтому концентрация Синефрина, который мы предлагаем, самая безопасная — 6% Это исключает случайную передозировку такого сильного препарата. Концентрация Синефрин 6% означает, что Вам, чтобы получить максимальную суточную дозу 60мг, достаточно выпить 1 гр. сухого вещества (одна мерная ложка), НО ЭТО МАКСИМАЛЬНАЯ СУТОЧНАЯ ДОЗА, так как клиенты, которые используют наш Синефрин, говорят, что уже при половине суточной дозы (500мг сухого вещества) уже наступает легкий тремор. Поэтому дозу необходимо подбирать самостоятельно начиная с самой маленькой 100мг сухого вещества.
Вред и побочные эффекты

Особенно часто побочное действие синефрина проявляется при его сочетании со стимулирующими веществами (кофеин, октопамин и другие). Чаще всего оно проявляется тахикардией, головной болью, повышением артериального давления, расстройством пищеварения и другими симптомами.
Необходима консультация специалиста!!

Synephrine от VLsupplements (жиросжигатель, спортивное питание, синефрин) 60капсул

=========================================

МИНИ-АУКЦИОН СПОРТИВНОЕ ПИТАНИЕ

Телефон для справок +79632581777, 224-85-95

Самовывоз ул. Комарова 6 с 10.00 до 20.00

Бесплатная доставка по городу от 2000руб

=========================================

Как действует синефрин?

Синефрин – это препарат, который давно и успешно применяется в борьбе с лишним весом. Он получил широкую популярность среди спортсменов из-за своей доступности, в отличие от запрещенного препарата эфедрин. Синефрин имеет растительное происхождение. В больших количествах синефрин содержится в кожуре горького апельсина.

Синефрин обладает ярко выраженными термогенными свойствами, благодаря чему используется в составе многих классических жиросжигателей. Кроме этого, синефрин обладает еще целым рядом полезных для снижения веса качеств, а именно: — способствует ускорению метаболизма; — усиливает термогенезис; — снижает аппетит; — обеспечивает организм дополнительной энергией. В общих чертах действие синефрина похоже на эффект от применения препарата эфедрин, за тем исключением, что синефрин не учащает сердцебиение и не оказывает негативного влияния на нервную и сердечнососудистую систему в целом.

Синефрин проявляет себя как стимулятор, то есть ускоряет обмен веществ, обеспечивает термогенезис, благодаря которому и происходит сжигаие жировых отложений. Так же синефрин способствует высвобождению жирных кислот из жировых клеток. Еще одна немаловажная особенность синефрина – усиление термогенного эффекта, за счет которого вырабатывается и расходуется больше энергии. Такой эффект наблюдается не только во время тренировки, но и в течение всего дня, а значит и в состоянии покоя тоже. А происходит это благодаря способности синефрина вызывать у организма обманчивое ощущение холода. То есть синефрин оказывает такое влияние на рецепторы, что заставляет организм вырабатывать больше тепла, привлекая для добычи энергии жировые отложения.

Как принимать синефрин?

Синефрин содержится во многих препаратах, которые применяются в борьбе с лишним весом. Употребляя любой из препаратов такого свойства, обязательно необходимо обращать внимание на состав. Чтобы получить максимальный эффект от употребления синефрина, необходимо сочетать сбалансированную низкокалорийную диету и регулярные физические нагрузки. Так же для усиления эффекта по снижению веса, целесообразно употреблять синефрин не как самостоятельный препарат, а в составе специально разработанных жиросжигателей – таких как, например, Lipo-6X или Thermo Speed.

Рекомендуемая дозировка 10-20 мг, принимать три раза в день. Также часто используются дозировки в 50 мг, однако их не принимают 3 раза в день.

Синефрин: особенности применения и меры предосторожности

В любом случае, не стоит полагаться лишь на состав жиросжигателя. Нельзя достичь результата, лишь употребляя специализированные пищевые добавки. Эффект достигается в первую очередь за счет постоянной работы над своим телом. Это и контроль рациона, необходимость придерживаться низкокалорийной диеты. А также постоянные и регулярные физические нагрузки. Только при таком комплексном и серьезном подходе можно достичь ощутимых результатов.

Синефрин, а так же препараты с его содержанием, не рекомендуется к употреблению лицам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста, беременным и кормящим женщинам. Кроме того, прежде чем принимать решение о приеме какого-либо препарата для снижения веса, необходимо проконсультироваться с врачом. В первую очередь это касается лиц, страдающих хроническими заболеваниями, в частности заболеваниями сердечнососудистой системы. Наиболее распространенные побочные явления от применения синефрина – повышение артериального давления, учащенное сердцебиение (тахикардия), головная боль, различные пищеварительные расстройства. При любых изменениях в состоянии здоровья необходимо обратиться за консультацией к специалисту.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: 

Не принимайте сверх рекомендуемой дозировки. Предназначен только для здоровых взрослых людей в возрасте старше 18 лет. Не используйте если у вас была или есть семейная история сердечных заболеваний, высокий уровень кровяного давления, инсульта или любой другой болезни, или с помощью ИМАО. Не употребляйте любые продукты содержащие кофеин (кофе, чай, кола и прочее). 

Если вы планируете прохождение допинг контроля и являетесь выступающим спортсменом и/или проходите тестирование (обследование) своего организма, проконсультироваться с вашим тренером перед использованием, чтобы гарантировать отсутствие противопоказаний. DMAA входит в список запрещенных веществ к применению в спорте в WADA.

Прекратите использование немедленно, если вы испытываете любые неблагоприятные реакции. 

Не рекомендуется употребление детьми в возрасте до 18 лет, при беременности и кормлении грудью, а также лицами, страдающими повышенной нервной возбудимостью, бессонницей, артериальной гипертензией.                                                                                       

Поможет ли Detox Field напиток для похудения или только Обман?

Лишний вес – бич современного общества. Жировые отложения скапливаются из-за неправильного питания и образа жизни. Стараясь не отставать от быстрого темпа, который задает жизнь, человек попросту не успевает позаботиться о себе. В современном мире ускорить процесс сжигания лишних килограммов можно с помощью специальных средств. Одним из таких является Detox Field.

Что это?

Detox Field – это растворимый напиток, разработанный диетологами для снижения веса и профилактики ожирения. Применение средства помогает избавиться от подкожной жировой прослойки и жира, отложившегося на внутренних органах. Попутно ускоряется метаболизм и улучшается общее самочувствие. Кроме этого, средство растворяет глубокий подфасциальный слой жира – отложения, которые скапливаются в проблемных зонах.

Состав

В средстве содержится ряд витаминов и микроэлементов, которые способствуют быстрому и здоровому похудению. Главный компонент напитка Detox Field – зеленый чай. Его вещества блокируют альфа-рецепторы, которые препятствуют расщеплению жира. В листьях зеленого чая полезные свойства сохраняются благодаря тому, что их не обрабатывают горячей температурой и не используют в процессе производства искусственные катализаторы.

В состав средства Detox Field для похудения также входит экстракт:

• Плодов ананаса. Один из компонентов ингредиента – бромелаин. Он активизирует процесс расщепления жировых клеток. Функциональная способность кишечника улучшается: микрофлора восстанавливается, токсины выводятся. Скорость обмена веществ увеличивается.
• Листьев артишока. В состав надземной части растения входит цинарин, пектин, каротин, ряд органических кислот и перечень витаминов. В комплексе они ускоряют течение метаболических реакций, нормализуют процесс переваривания пищи, способствуют очищению организма от токсичных веществ и восстановлению клеток внутренних органов.
• Корня имбиря. Главный эффект от имбиря – усиление термогенеза. Тепло сопровождает все протекающие в организме процессы. Антисептический эффект помогает облегчить приступы тошноты и нивелирует неприятные ощущения при синдроме раздраженного кишечника. Нейтрализация выработавшихся во время пищеварения газов способствует ощущению легкости и «плоского живота».
• Горького апельсина. В цитрусе содержится синефрин – вещество, которое активизирует метаболические процессы и выработку адреналина. Оно проникает внутрь жировых отложений и разрушает его клетки изнутри. В тандеме с другими естественными жиросжигателями эффективность синефрина увеличивается в 3 – 4 раза.
• Листьев лотоса. L-карнитин – аминокислота, имеющая влияние на скорость обмена веществ на клеточном уровне. Именно с его помощью возможно быстрое растворение висцерального жира.
• Tuckshoe. В съедобном грибе, который растет на африканском континенте, содержится ВНВ. Действие бетагидроксимасляной кислоты такое же, как и кетоновых тел, но в 15 раз сильнее. Главная функция экстракта – активное сжигание жира.
• Лепестков гибискуса. Элементы растительного происхождения активизируют выработку желудочного сока. Улучшается перистальтика, пища хорошо перетравливается, а лишние вещества выходят из организма.

Принцип действия напитка Detox Field

Во время применения растворимого напитка Detox Field для профилактики ожирения он оказывает липопротекторный эффект. Скапливание жировых клеток блокируется, а процесс окисления липидов активизируется. Жировые клетки, которые попали в кровеносную систему, транспортируются к мышечной ткани, где впоследствии сжигаются.

Для уменьшения слоя подкожного, висцерального и подфасциального жира в организме запускается процесс липолиза и активируется выработка гормонов ответственных за похудения – норадреналина и адреналина. Под действием бета-рецепторов жировые клетки высвобождаются, в то время как альфа-рецепторы блокируются.

Кроме сжигания жира, Detox Field оказывает еще ряд воздействий на организм:

1. нормализует пищеварение;
2. активизирует ферментацию пищи на составляющие и способствует их быстрому всасыванию;
3. очищает организм от токсичных веществ и шлаков.

Руководство к применению

Detox Field следует принимать 3 раза в день по одному саше. Для лучшего эффекта плановый прием пищи можно 1 – 2 раза заменить растворимым напитком. Перед применением рекомендовано выпить 1 стакана чистой воды без газа.

Длительность употребления средства зависит от индекса массы тела и эффекта, который планируется получить в результате. В силу таких особенностей длина курса рассчитывается индивидуально.

В целях профилактики появления нежелательных килограммов или небольшом количестве жировых отложений препарат следует принимать не менее 28 дней. Борьба с избыточным весом может длится не больше 2,5 месяцев.

Для поддержания полученного результата рекомендуется пройти повторный курс Detox Field через 3 месяца после окончания приема. Временный промежуток между основным и закрепляющим курсом не должен быть более 6 месяцев.

Противопоказания и побочные эффекты

Напиток Detox Field не рекомендуется принимать, если потенциальный риск превышает пользу. Лучше отказаться от прохождения курса:

• во время беременности;
• в период кормления грудью;
• при условии наличия индивидуальной непереносимости одного из компонентов препарата.

В зависимости от индивидуальных особенностей организма возможно возникновения аллергических реакций и проявление чрезмерной чувствительности к компонентам средства. Чтобы избежать непредвиденных последствий, прежде чем купить Detox Field в аптеке нужно досконально изучить его состав, получить консультацию специалиста.

Аналоги препарата

Фармацевтическая промышленность – одна из самых развитых производственных отраслей на сегодняшний день. Ассортимент средств аналогического действия просто впечатляет своим размером. Популярные растворимые напитки для похудения:

1. Bentolit. В состав напитка входит бентонитовая глина, соевый белок, овсяные волокна, экстракт корня имбиря и одуванчика, фенхеля. Снижает вес, улучшает перистальтику органов пищеварения, улучшает состояние кожи.
2. Energy Diet Ultra. Растворимый напиток из натуральных ингредиентов. За сжигание жировых отложений отвечают вещества, которые содержатся в мангостане, баиле, фенхеле, тамаринде, лангслате. Принимать средства нужно 1 – 3 раза на день.
3. Slim Body Formula. В продукте содержится сывороточный, молочный и соевый белок. Сжигание жировых клеток активируется благодаря этим трем видам протеина и большому количеству витаминов.

Несмотря на одинаковый принцип действия, Detox Field отличается от представленных препаратов большим содержанием натуральных компонентов. Польза, обогащенного большим количеством витаминов и микроэлементов, средства, гораздо больше, чем от любого другого.

Цена и где купить Detox Field

Несмотря на большое количество аптек, которые есть на каждой улице, редко в какой из них есть полный спектр препаратов для похудения. Если найти средство так и не удалось, можно купить Detox Field на официальном сайте. Здесь реализуются только оригинальное средство с действующим сроком годности.

Экспертное мнение диетологов

Павловский Л.И., Москва

«Detox Field – это эффективное средство, которое помогает без ущерба для здоровья избавиться от лишнего веса. Главное его преимущество перед другими препаратами для похудения – натуральный состав и эргономичная упаковка. Кроме снижения веса, средство способствует очищению организма от шлаков и токсинов».

Буянова М.Н., Нижний Новгород

«Для ускорения процесса похудения своим пациентам я рекомендую эффективные дополнительные средства. Одним из таких является Detox Field. Благодаря уникальному составу он показывает хорошие результаты вне зависимости от размера проблемы. Улучшение пищеварения и визуальный результат ощущаются уже после нескольких дней приема препарата».

Отзывы покупателей о Detox Field

Лариса Николаевна, 43 года, Санкт-Петербург

«Решила купить Detox Field после безрезультатной борьбы с лишними килограммами, которые появились у меня после беременности. Уже после нескольких дней приема стала замечать прилив энергии и улучшения фактуры кожи. Вес постепенно стал уходить даже без сильных физических нагрузок. Благодаря растворимому напитку мне удалось похудеть на 10 кг».

Вероника Сергеевна, 38 лет, Тольятти

Страдаю лишним весом с самого детства. В попытках стать стройной перепробовала больше 4 диет. Но как бы я ни старалась, вес всегда возвращался, а в некоторых случаях – увеличивался. Detox Field мне порекомендовала подруга. Я сначала не верила, но все же решила попробовать. И о чудо! Не прикладывая особых усилий, за 2,5 месяца мне удалось похудеть на 12 кг.

Развод или правда помогает похудеть?

Люди, которые долгое время ведут борьбу с лишним весом, перепробовали не одно жиросжигающее средство. Далеко не все из них оказались эффективны. Поэтому вполне логично, что первая мысль тех, кто разочаровался в препаратах для похудения: «Detox Field – развод или нет?».

Растворимый напиток Detox Field – средство, официально прошедшее клинические испытания. Об этом свидетельствуют сертификаты соответствия. Посмотреть документы, подтверждающие качество, можно на официальном сайте поставщика. Благодаря уникальному составу продукт пользуется спросом у жителей всего мира, которые хотят избавиться от лишнего веса и очистить организм.

Обзор, применение, побочные эффекты, меры предосторожности, взаимодействия, дозировка и отзывы

Ахлаги, М., Шабанян, Г., Рафиян-Копаи, М., Парвин, Н., Саадат, М., и Ахлаги, М. Цитрус цветение aurantium и предоперационное беспокойство. Rev Bras.Anestesiol. 2011; 61 (6): 702-712. Просмотреть аннотацию.

Арбо, М. Д., Шмитт, Г. К., Лимбергер, М. Ф., Чарао, М. Ф., Моро, А. М., Рибейро, Г. Л., Даллегрейв, Э., Гарсия, С. К., Лил, М. Б., и Лимбергер, Р. П. Субхроническая токсичность Citrus aurantium L.(Rutaceae) и пара-синефрин у мышей. Регул. Токсикол. Фармакол 2009; 54 (2): 114-117. Просмотреть аннотацию.

Бент, С., Падула, А. и Нойхаус, Дж. Безопасность и эффективность цитрусовых Aurantium для похудания. Am.J. Cardiol. 11-15-2004; 94 (10): 1359-1361. Просмотреть аннотацию.

Блюменталь, М., Гольдберг, А., и Бринкманн, Дж. Монографии расширенной комиссии по фитотерапии. 2000;

Calapai, G., Firenzuoli, F., Saitta, A., Squadrito, F. R., Arlotta, M., Costantino, G., and Inferrera, G.Против ожирения и сердечно-сосудистые токсические эффекты экстрактов Citrus aurantium у крыс: предварительный отчет. Фитотерапия 12-1-1999; 70 (6): 586-592.

Кэмпбелл-Тофте, Дж. И., Мольгаард, П., Йозефсен, К., Абдаллах, З., Хансен, Ш., Корнетт, К., Му, Х., Рихтер, Е. А., Петерсен, Х. У., Норрегард, Дж. К., и Winther, K. Рандомизированное двойное слепое пилотное клиническое исследование безопасности и антидиабетической эффективности чая раувольфия-цитрус, используемого в традиционной медицине Нигерии. J Ethnopharmacol.1-27-2011; 133 (2): 402-411. Просмотреть аннотацию.

Черняк, Э.П. Возможные применения альтернативной медицины для лечения ожирения у стареющего населения. Альтернативная медицина Ред. 2008; 13 (1): 34-42. Просмотреть аннотацию.

Колкер К., Калман Д. и Торина Г. Влияние экстракта Citrus aurantium, кофеина и зверобоя на потерю жира в организме, уровень липидов и состояние настроения у здоровых взрослых с избыточным весом. Curr Ther Res 1999; 60: 145-153.

Gougeon, R., Harrigan, K., Tremblay, J.F., Hedrei, P., Lamarche, M., and Morais, J. A. Повышение термического эффекта пищи у женщин за счет адренергических аминов, экстрагированных из цитрусовых Aurantium. Обес. Рес 2005; 13 (7): 1187-1194. Просмотреть аннотацию.

Грей С. и Вульф А. Д. Citrus aurantium, используемый для похудания подростком с нервной анорексией. J. Adolesc.Health 2005; 37 (5): 414-415. Просмотреть аннотацию.

Халлер, К. А., Дуан, М., Якоб, П., III, и Беновиц, Н. Фармакология человека пищевой добавки, повышающей производительность, в условиях покоя и физических упражнений.Br J Clin Pharmacol 2008; 65 (6): 833-840. Просмотреть аннотацию.

Хансен, Д. К., Джулиар, Б. Э., Уайт, Г. Э. и Пелликор, Л. С. Токсичность Citrus aurantium для развития у крыс. Врожденные дефекты Res B Dev.Reprod.Toxicol. 2011; 92 (3): 216-223. Просмотреть аннотацию.

Хиггинс, Дж. П., Таттл, Т. Д. и Хиггинс, К. Л. Энергетические напитки: содержание и безопасность. Mayo Clin Proc. 2010; 85 (11): 1033-1041. Просмотреть аннотацию.

Kaats, G.R., Miller, H., Preuss, H.G. и Stohs, S.J. Двойное слепое плацебо-контролируемое исследование безопасности с использованием экстракта Citrus aurantium (горького апельсина) в течение 60 дней.Food Chem Toxicol. 2013; 55: 358-362. Просмотреть аннотацию.

Линч Б. Обзор безопасности пара-синефрина и кофеина. Отчет Intertek-Cantox, 2013; 1-20.

Прейс, Х. Г., ДиФердинандо, Д., Багчи, М., и Багчи, Д. Citrus aurantium как термогенная замена эфедре, снижающая вес: обзор. J.Med. 2002; 33 (1-4): 247-264. Просмотреть аннотацию.

Зейферт, Дж. Г., Нельсон, А., Девониш, Дж., Берк, Э. Р. и Стоос, С. Дж. Влияние острого введения травяного препарата на кровяное давление и частоту сердечных сокращений у людей.Int J Med Sci 2011; 8 (3): 192-197. Просмотреть аннотацию.

Shara M, Stohs SJ. Оценка безопасности экстракта горького апельсина (п-синефрина) у здоровых добровольцев. J.Amer.Coll.Nutr. 2011; 30: 358.

Stohs, S.J., Preuss, H.G. и Shara, M. Обзор клинических исследований на людях с участием экстракта Citrus aurantium (горького апельсина) и его первичного протоалкалоида п-синефрина. Int J Med Sci 2012; 9 (7): 527-538. Просмотреть аннотацию.

Stohs, S.J., Preuss, H.G., Keith, S.C., Keith, P.Л., Миллер, Х. и Каатс, Г. Р. Влияние п-синефрина в отдельности и в комбинации с выбранными биофлавоноидами на метаболизм в состоянии покоя, артериальное давление, частоту сердечных сокращений и изменения настроения, о которых сообщают сами люди. Int J Med Sci 2011; 8 (4): 295-301. Просмотреть аннотацию.

Томас, Дж. Э., Мунир, Дж. А., Макинтайр, П. З. и Фергюсон, М. А. ИМпST у 24-летнего мужчины после приема синефринсодержащей пищевой добавки: отчет о болезни и обзор литературы. Tex.Heart Inst.J 2009; 36 (6): 586-590. Просмотреть аннотацию.

Wu, H., Jing, Z., Tang, X., Wang, X., Zhang, S., Yu, Y., Wang, Z., Cao, H., Huang, L., Yu, Y ., и Wang, Y. Сравнить эффективность двух видов таблеток Zhizhu в лечении функциональной диспепсии дефицита селезенки и синдрома застоя ци: рандомизированное групповое последовательное сравнительное исследование. БМК.Гастроэнтерол 2011; 11:81. Просмотреть аннотацию.

Сюй, Л., Цзян, Дж., И Ду, Ф. З. [Применение рецепта даннан № 2 в периоперационном этапе лапароскопической холецистэктомии].Чжунго Чжун Си.И Цзе. Хэ.За Чжи 2008; 28 (12): 1090-1092. Просмотреть аннотацию.

Чжоу Л., Хао Р. и Цзян Л. [Клиническое исследование замедляющего старение эффекта рецепта тонбу в традиционной китайской медицине]. Чжунго Чжун. Си.И.Цзе.Хэ.За Чжи. 1999; 19 (4): 218-220. Просмотреть аннотацию.

Allison DB, Cutter G, Poehlman ET, et al. Какие именно синефриновые алкалоиды содержатся в Citrus aurantium (горький апельсин)? Int J Obes Relat Metab Disord 2005; 29: 443-6. Просмотреть аннотацию.

Эндрю Р., Бест С.А., Уотсон Д.Г. и др.Анализ биогенных аминов в плазме крови больных АГ и контрольной группы. Neurochem Res 1993; 18: 1179-82. Просмотреть аннотацию.

Блюменталь М., Гольдберг А., Бринкманн Дж., Ред. Монографии расширенной комиссии E по фитотерапии. Newton, MA: Integrative Medicine Communications, 2000.

Bouchard NC, Howland MA, Greller HA, et al. Ишемический инсульт, связанный с употреблением пищевой добавки без эфедры, содержащей синефрин. Mayo Clin Proc 2005; 80: 541-5. Просмотреть аннотацию.

Пряжка J.Использование ароматерапии в качестве дополнительного лечения хронической боли. Альтернативная медицина Ther Health 1999; 5: 42-51. Просмотреть аннотацию.

Bui LT, Nguyen DT, Ambrose PJ. Влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений после однократной дозы горького апельсина. Энн Фармакотер 2006; 40: 53-7. Просмотреть аннотацию.

Берк Дж., Седа Дж., Аллен Д., Колено Т.С. Случай тяжелого рабдомиолиза, вызванного физической нагрузкой, связанного с диетической добавкой для снижения веса. Мил Мед 2007; 172: 656-8. Просмотреть аннотацию.

Calapai G, Firenzuoli F, Saitta A, et al.Против ожирения и сердечно-сосудистые токсические эффекты экстрактов Citrus aurantium у крыс: предварительный отчет. Фитотерапия 1999; 70: 586-92.

Carnat A, Carnat AP, Fraisse D, Lamaison JL. [Стандартизация цветка и листа кислого апельсина]. Ann Pharm Fr 1999; 57: 410-4. Просмотреть аннотацию.

Карон М.Ф., Хотско А.Л., Робертсон С. и др. Электрокардиографические и гемодинамические эффекты женьшеня Panax. Ann Pharmacother 2002; 36: 758-63 .. Просмотреть аннотацию.

Colker CM, Kalman DS, Torina GC, et al.Влияние экстракта Citrus aurantium, кофеина и зверобоя на потерю жира в организме, уровень липидов и настроение у здоровых взрослых с избыточным весом. Curr Ther Res 1999; 60: 145-153.

D’Andrea G, Terrazzino S, Leon A, et al. Повышенный уровень циркулирующих следов аминов при первичных головных болях. Неврология 2004; 62: 1701-5. Просмотреть аннотацию.

Deshmukh NS, Stohs SJ, Magar CC, Kadam SB. Экстракт Citrus aurantium (горький апельсин): оценка безопасности с помощью исследований острой и 14-дневной пероральной токсичности на крысах и теста Эймса на мутагенность.Regul Toxicol Pharmacol. 2017; 90: 318-327. DOI: 10.1016 / j.yrtph.2017.09.027. Просмотреть аннотацию.

Ди Марко, член парламента, Эдвардс, DJ, Вайнер И.В., Дюшарм, член парламента. Влияние сока грейпфрута и апельсинового сока севильи на фармакокинетику декстрометорфана: роль кишечного CYP3A и P-гликопротеина. Life Sci 2002; 71: 1149-60. Просмотреть аннотацию.

Драгулл К., Брекса А.П. 3-й, Каин Б. Содержание синефрина в соке из мандаринов Сацума (Citrus unshiu Marcovitch). J. Agric Food Chem, 2008; 56 (19): 8874-8.Просмотреть аннотацию.

Эдвардс Д.Д., Фитцсиммонс М.Э., Шуэц Э.Г. и др. 6 ‘, 7’-дигидроксибергамоттин в грейпфрутовом соке и апельсиновом соке Севильи: влияние на распределение циклоспорина, энтероцитов CYP3A4 и P-гликопротеина. Clin Pharmacol Ther 1999; 65: 237-44. Просмотреть аннотацию.

Электронный свод федеральных правил. Название 21. Часть 182 — Вещества, признанные безопасными. Доступно по адресу: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cdrh/cfdocs/cfcfr/CFRSearch.cfm?CFRPart=182

Farshbaf-Khalili A, Kamalifard M, Namadian M.Сравнение влияния лаванды и горького апельсина на тревожность у женщин в постменопаузе: тройное слепое рандомизированное контролируемое клиническое исследование.
Дополнение Ther Clin Pract 2018; 31: 132-8.
Просмотреть аннотацию.

Firenzuoli F, Gori L, Galapai C. Побочная реакция на адренергический травяной экстракт (Citrus aurantium). Фитомедицина 2005; 12: 247-8. Просмотреть аннотацию.

Fugh-Berman A, Myers A. Citrus aurantium, ингредиент пищевых добавок, продаваемых для похудания: Текущее состояние клинических и фундаментальных исследований.Exp Biol Med 2004; 229: 698-704. Просмотреть аннотацию.

Gange CA, Madias C, Felix-Getzik EM, et al. Вариант стенокардии, связанный с горьким апельсином в составе биологически активной добавки. Mayo Clin Proc 2006; 81: 545-8. Просмотреть аннотацию.

Серый SG, Клер AA. Влияние ароматерапии на назначение лекарств жителям интернатов с деменцией и поведенческими проблемами. Am J Alzheimers Dis Other Demen 2002; 17 (3): 169-74. Просмотреть аннотацию.

Гринуэй Ф, де Йонге-Левитан Л., Мартин С. и др.Пищевые травяные добавки с фенилэфрином для похудания. J Med Food 2006; 9: 572-8. Просмотреть аннотацию.

Gutiérrez-Hellín J, Ruiz-Moreno C, Del Coso J. Острый прием п-синефрина увеличивает окисление жира во всем теле в течение 1 часа езды на велосипеде на Fatmax. Eur J Nutr. 2019 5 ноября. Посмотреть аннотацию.

Гутьеррес-Хеллин Дж., Салинеро Дж. Дж., Абиан-Висен Дж., Аресес Ф., Лара Б., Галло С. и др. Острое потребление п-синефрина не улучшает работоспособность спортсменов-спринтеров. Appl Physiol Nutr Metab.2016; 41 (1): 63-9. doi: 10.1139 / apnm-2015-0299. Просмотреть аннотацию.

Haller CA, Benowitz NL, Jacob P 3rd. Гемодинамические эффекты добавок для похудения без эфедры у людей. Am J Med 2005; 118: 998-1003 .. Просмотреть аннотацию.

Министерство здравоохранения Канады. Отчет об оценке риска для здоровья синефрина, октопамина и кофеина. Утверждено 16 мая 2011 г. По состоянию на 6 ноября 2019 г. Доступно по адресу: https://www.nutratechinc.com/advz/Studies2011/Safety/S1%20Health%20Canada%200511.pdf.

Heydari N, Abootalebi M, Jamalimoghadam N, Kasraeian M, Emamghoreishi M, Akbarzadeh M.Исследование влияния ароматерапии с эфирным маслом цветков Citrus aurantium на предменструальный синдром у студентов университетов: исследование клинических испытаний. Дополнение Ther Clin Pract. 2018; 32: 1-5. Просмотреть аннотацию.

Ху JF. [Подавляющее действие сока Phyllanthus emblica на образование N-нитрозоморфолина in vitro и N-нитрозопролина у крыс и человека]. Чунг Хуа Ю Фанг И Сюэ Ца Чжи 1990; 24: 132-5. Просмотреть аннотацию.

Хуанг Ю.Т., Ван Г.Ф., Чен С.Ф. и др. Fructus aurantii снижает давление в воротной вене у крыс с портальной гипертензией.Life Sci 1995; 57: 2011-20. Просмотреть аннотацию.

Ишива Дж., Сато Т., Мимаки Ю. и др. Флавоноид цитрусовых, нобилетин, подавляет продукцию и экспрессию генов матриксной металлопротеиназы 9 / желатиназы B в синовиальных фибробластах кролика. J Rheumatol 2000; 27: 20-5. Просмотреть аннотацию.

Jordan S, Murty M, Pilon K. Продукты, содержащие горький апельсин или синефрин: подозрение на побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы. Канадский информационный бюллетень о побочных реакциях 2004; 14: 3-4.

Юнг Ю.П., Эрнест С.П., Кузехчиан М. и др.Влияние острого приема предтренировочной пищевой добавки с синефрином и без него на расход энергии в покое, когнитивные функции и работоспособность. J Int Soc Sports Nutr. 2017; 14: 3. DOI: 10.1186 / s12970-016-0159-2. Просмотреть аннотацию.

Юнг Ю.П., Эрнест С.П., Кузехчиан М. и др. Влияние приема предтренировочной добавки с синефрином и без него в течение 8 недель на тренировочную адаптацию у мужчин, тренирующихся с отягощениями. J Int Soc Sports Nutr. 2017; 3; 14: 1. DOI: 10.1186 / s12970-016-0158-3.Просмотреть аннотацию.

Кио AM, Барон DW. Злоупотребление симпатомиметиками и спазм коронарной артерии. Br Med J 1985; 291: 940.

Ким Д.Х., Сон MJ, Бэ Э.А., Хан MJ. Ингибирующее действие лекарственных средств растительного происхождения на инфекционность ротавируса. Биол Фарм Булл 2000; 23: 356-8. Просмотреть аннотацию.

Ким К.В., Ким Х.Д., Юнг Дж.С. и др. Характеристика антидепрессантоподобных эффектов стереоизомеров пара-синефрина. Наунин Шмидебергс Arch Pharmacol 2001; 364: 21-6. Просмотреть аннотацию.

Лю И, Сантильо МФ.Ингибирование ферментов цитохрома P450 2D6 и 3A4 амино-стимуляторами в пищевых добавках. Анальный тест на наркотики. 2016; 8 (3-4): 307-10. Просмотреть аннотацию.

Lopez HL, Ziegenfuss TN, Hofheins JE, et al. Восемь недель приема многокомпонентных продуктов для похудения улучшают композицию тела, уменьшают обхват бедер и талии и повышают уровень энергии у мужчин и женщин с избыточным весом. J Int Soc Sports Nut 2013; 10 (1): 22. Просмотреть аннотацию.

Малхотра С., Бейли Д.Г., Пейн М.Ф., Уоткинс ПБ. Взаимодействие севильского апельсинового сока и фелодипина: сравнение с разбавленным грейпфрутовым соком и участие фурокумаринов.Clin Pharmacol Ther 2001; 69: 14-23. Просмотреть аннотацию.

Мартин К.В., Эрнст Э. Фитопрепараты для лечения грибковых инфекций: систематический обзор контролируемых клинических испытаний. Микозы 2004; 47: 87-92. Просмотреть аннотацию.

Макбрайд Б.Ф., Карапанос А.К., Крудыш А. и др. Электрокардиографические и гемодинамические эффекты многокомпонентной пищевой добавки, содержащей эфедру и кофеин: рандомизированное контролируемое исследование. JAMA 2004; 291: 216-21. Просмотреть аннотацию.

McLester CN, Bailey P, Bechke EE, Williamson CM, McLester JR, Kliszczewicz B.Влияние кофеина и Citrus Aurantium на производительность во время повторяющихся максимальных анаэробных упражнений у людей, привыкших к кофеину. J Strength Cond Res. 2019 2 сен. Посмотреть аннотацию.

Min B, Cios D, Kluger J, Белый CM. Отсутствие удлинения интервала QTc или гемодинамических эффектов однократной дозы экстракта горького апельсина у здоровых людей. Фармакотерапия 2005; 25: 1719-24. Просмотреть аннотацию.

Moslemi F, Alijaniha F, Naseri M, Kazemnejad A, Charkhkar M, Heidari MR. Аромат Citrus aurantium для беспокойства у пациентов с острым коронарным синдромом: двойное слепое плацебо-контролируемое исследование.J Altern Complement Med. 2019 августа; 25 (8): 833-839. Просмотреть аннотацию.

Mwaiko GL. Масляные экстракты кожуры цитрусовых в качестве инсектицидов личинок комаров. East Afr Med J 1992; 69: 223-6. Просмотреть аннотацию.

Наганума М., Хиросе С., Накаяма И. и др. Исследование фототоксичности лимонного масла. Arch Dermatol Res 1985; 278: 31-6. . Просмотреть аннотацию.

Насир Дж. М., Дурнинг С. Дж., Фергюсон М. и др. Обморок, вызванный физической нагрузкой, связанный с удлинением интервала QT и прием ксенадрина без эфедры. Mayo Clin Proc 2004; 79: 1059-62.. Просмотреть аннотацию.

Национальная студенческая спортивная ассоциация. Классы запрещенных наркотиков NCAA 2005-2006. Доступно по адресу: https://www1.ncaa.org/membership/ed_outreach/health-safety/drug_testing/banned_drug_classes.pdf.

Nykamp DL, Fackih MN, Compton AL. Возможная комбинация острого инфаркта миокарда боковой стенки и приема горького апельсина. Энн Фармакотер 2004; 38: 812-6. Просмотреть аннотацию.

Пеллати Ф., Бенвенути С., Мелегари М., Фиренцуоли Ф. Определение адренергических агонистов из экстрактов и растительных продуктов Citrus aurantium L.var. amara пользователя LC. Дж. Фарм Биомед Анал 2002; 29: 1113-9. . Просмотреть аннотацию.

Penzak SR, Acosta EP, Turner M, et al. Влияние апельсинового сока Севильи и сока грейпфрута на фармакокинетику индинавира. J Clin Pharmacol 2002; 42: 1165-70. Просмотреть аннотацию.

Penzak SR, Jann MW, Cold JA, et al. Севильский (кислый) апельсиновый сок: содержание синефрина и сердечно-сосудистые эффекты у взрослых с нормальным давлением. J Clin Pharmacol 2001; 41: 1059-63. Просмотреть аннотацию.

Ramadan W, Mourad B, Ibrahim S, Sonbol F.Масло горького апельсина: новое противогрибковое средство для местного применения. Int J Dermatol 1996; 35: 448-9. Просмотреть аннотацию.

Ratamess NA, Bush JA, Kang J, et al. Влияние добавок с P-синефрином отдельно и в сочетании с кофеином на выполнение упражнений с отягощениями. J Int Soc Sports Nutr. 2015; 12:35 Просмотр аннотации.

Ratamess NA, Bush JA, Stohs SJ, et al. Острые сердечно-сосудистые эффекты экстракта горького апельсина (п-синефрина), потребляемого отдельно и в сочетании с кофеином, у людей: плацебо-контролируемое двойное слепое исследование.Phytother Res. 2018; 32 (1): 94-102. Просмотреть аннотацию.

Сейл С., Харрис Р.С., Делвес С., Корбетт Дж. Метаболические и физиологические эффекты приема экстрактов горького апельсина, зеленого чая и гуараны в покое и во время ходьбы по беговой дорожке у мужчин с избыточным весом. Инт Дж. Обес (Лондон) 2006; 30 (5): 764-73. Просмотреть аннотацию.

Сато И., Таширо С., Сато М. и др. [Исследования биологически активных компонентов Aurantii Fructus Immaturus]. Якугаку Засси 1996; 116: 244-50. Просмотреть аннотацию.

Shara M, Stohs SJ, Mukattash TL.Сердечно-сосудистая безопасность перорального p-синефрина (горький апельсин) у здоровых субъектов: рандомизированное плацебо-контролируемое перекрестное клиническое исследование. Phytother Res. 2016; 30 (5): 842-7. Просмотреть аннотацию.

Shara M, Stohs SJ, Smadi MM. Оценка безопасности п-синефрина после 15 дней перорального приема здоровым предметам: клиническое исследование. Phytother Res. 2018; 32 (1): 125-131. Просмотреть аннотацию.

Смит Т. Б., Стауб Б. А., Натараджан Г. М. и др. Острый инфаркт миокарда, связанный с диетическими добавками, содержащими 1,3-диметиламиламин и Citrus aurantium.Tex Heart Inst J 2014; 41 (1): 70-2. Просмотреть аннотацию.

Song DK, Suh HW, Jung JS и др. Эффекты пара-синефрина, подобные антидепрессантам, на мышиных моделях тестов на неподвижность. Neurosci Lett 1996; 214: 107-10. Просмотреть аннотацию.

Султан С., Спектор Дж., Митчелл Р.М. Ишемический колит, связанный с употреблением пищевой добавки для похудения, содержащей горький апельсин. Mayo Clin Proc 2006; 81: 1630-1 .. Просмотреть аннотацию.

Сузуки О., Мацумото Т., Оя М., Кацумата Ю. Окисление синефрина моноаминоксидазой типа A и типа B.Experientia 1979; 35: 1283-4. Просмотреть аннотацию.

Федеральный институт оценки рисков (Bundesinstitut fur Risikobewertung — Германия). Оценка здоровья продуктов для спорта и похудания, содержащих синефрин и кофеин. 2012. Заключение BfR № 004/2012.

Уку Р.М., Джаяпракаша Г.К., Нельсон С.Д., Патил Б.С. Быстрое одновременное определение аминов и органических кислот в цитрусовых с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии. Таланта 2011; 83 (3): 948-54. Просмотреть аннотацию.

Ватсавай Л.К., Килари ЭК.Взаимодействие п-синефрина на фармакодинамику и фармакокинетику гликлазида на животных моделях. J Ayurveda Integr Med 2017; S0975-9476 (16) 30487-9. doi: 10.1016 / j.jaim.2017.04.010. Просмотреть аннотацию.

Вирк Дж. Л., Айсноггл Д. Л., Буччи Л., Додсон М. В.. Влияние эргогенных соединений на миогенные сателлитные клетки. Med Sci Sports Exerc 2003; 35: 769-76. Просмотреть аннотацию.

Визентин В., Морин Н., Фонтана Е. и др. Двойное действие октопамина на транспорт глюкозы в адипоциты: ингибирование через активацию бета3-адренорецепторов и стимуляцию за счет окисления аминоксидазами.J. Pharmacol Exp Ther 2001; 299: 96-104. Просмотреть аннотацию.

Витетта Л., Томсен М., Сали А. Черный кохош и другие лечебные травы, связанные с острым гепатитом. Med J Aust 2003; 178: 411-2 .. Просмотреть аннотацию.

Zhang L, Xu X, Jiang T, et al. Citrus aurantium Naringenin предотвращает прогрессирование и рецидив остеосаркомы у пациентов, перенесших операцию по поводу остеосаркомы, за счет улучшения антиоксидантной способности. Oxid Med Cell Longev. 2018; 2018: 8713263. Просмотреть аннотацию.

Zhao XW, Li JX, Zhu ZR и др.Противошоковые эффекты синтетических эффективных композиций фруктуса aurantii immaturus. Экспериментальное исследование и клиническое наблюдение. Чин Мед Ж. (англ.) 1989; 102: 91-3. Просмотреть аннотацию.

Синефрин — обзор | Темы ScienceDirect

TAAR1 и его лиганды

ТА — это эндогенные соединения, обнаруживаемые на низких уровнях в головном мозге и включающие такие молекулы, как β-фенилэтиламин (PEA), p -тирамин, октопамин, синефрин и триптамин. Структурно близкие к классическим моноаминам, в течение многих лет они считались побочными продуктами, имеющими небольшое физиологическое значение.Однако с клонированием TAAR их роль была пересмотрена. ТА не селективны по отношению к TAAR1 и взаимодействуют с другими важными биологическими мишенями, такими как переносчики моноаминов, даже в высоких нефизиологических концентрациях. Как продемонстрировано многими лабораториями в различных экспериментальных условиях, TAAR1 может быть активирован PEA и p -тирамином, при этом PEA более эффективен против TAAR1 мыши и человека, а p -tyramine более эффективен против TAAR1 крысы. ^{1,2,13,15,18,19,31–33} Описана относительно более слабая активность октопамина и триптамина в отношении TAAR1 крысы и человека.

TAAR1 имеет низкое сродство к классическим моноаминовым нейротрансмиттерам, таким как дофамин, серотонин и норадреналин, но высокое сродство к адренергическим препаратам, апоморфину, метаболиту дофамина 3-метокситирамин (3-МТ), рактопамину (RAC) и производным щитовидной железы, таким как тиронамин. . ^2,20,34–36 Один интересный класс соединений, активирующих TAAR1, — это амфетамины. ² Эти данные свидетельствуют о том, что часть физиологических действий этих соединений может быть опосредована TAAR1, и многие исследования сосредоточили свое внимание на оценке TAAR1 как новой мишени для расстройств, связанных со злоупотреблением наркотиками (см. Раздел ниже).

Другими интересными лигандами TAAR1 являются тиронамины, соединения, структурно связанные с гормонами щитовидной железы. ^35,37,38 3-Йодтиронин (T1AM) и его дейодированный относительный тиронамин (T0AM) являются мощными полными агонистами TAAR1 человека, крысы и мыши, и при введении крысам они вызывают глубокие физиологические эффекты, такие как гипотермия, изменение метаболизма, сердечных эффектов и подавления поведения. Однако эти соединения не являются селективными и могут взаимодействовать, например, также с везикулярным переносчиком моноаминов.

3-МТ, 4-МТ, норметанефрин и метанефрин могут проявлять сильную агонистическую активность TAAR1. Сотникова и др. ²⁰ продемонстрировали, что 3-МТ может вызывать поведенческие эффекты независимо от допамина, и эти эффекты частично опосредуются TAAR1, что предполагает возможную роль TAAR1 в болезни Паркинсона (см. Раздел ниже).

Недавнее интересное исследование также показало, что пищевая добавка RAC, используемая для кормления скота в США, является полным агонистом TAAR1.Используя хлоридные каналы регулятора трансмембранной проводимости муковисцидоза человека (hCFTR) в качестве сенсора для внутриклеточного цАМФ, они обнаружили, что RAC и p -тирамин производят зависимое от концентрации повышение хлоридной проводимости в ооцитах, коэкспрессирующих hCFTR и мышиный TAAR1, которые полностью меняются. селективный антагонист TAAR1 EPPTB. ³⁹

Важным шагом в понимании физиологии TAAR1 стало открытие первых селективных лигандов TAAR1. ^25,26 Было проведено несколько исследований с этими соединениями на различных доклинических моделях животных, и все они подтвердили идею о том, что TAAR1 может представлять новую мишень для лечения психических расстройств, таких как шизофрения, биполярное расстройство и зависимость. Поскольку был описан только один антагонист с плохой растворимостью и плохим проникновением через гематоэнцефалический барьер, ²⁵ различных групп работали над пониманием молекулярных детерминант, ответственных за взаимодействие лиганд-рецептор, с целью продвижения фармакологических инноваций. ^40–43 Эти исследования могут помочь в процессе открытия лекарств, чтобы найти новые лиганды TAAR1, такие как системно доступный антагонист, который улучшит понимание физиологии TAAR1.

Эффекты п-синефрина в сочетании с кофеином: обзор

¹ Школа фармацевтики и медицинских профессий, Университет Крейтон, Омаха, штат Нью-Йорк, ² Kitsto Consulting LLC, Фриско, Техас, ³ Департамент здравоохранения и наука о физических упражнениях, Колледж Нью-Джерси, Юинг, штат Нью-Джерси, США

Резюме: В этом обзоре обобщены текущие исследования с участием p -синефрина в сочетании с кофеином.Более 30 клинических исследований на людях с участием более 700 субъектов, а также исследований на животных и in vitro оценили безопасность, эффективность и механизм действия экстракта Citrus aurantium (горький апельсин) и его основного активного компонента p -синефрина. Примерно 35% этих людей одновременно употребляли кофеин, термогенный стимулятор. В этих клинических исследованиях не сообщалось и не наблюдалось серьезных побочных эффектов при использовании комбинации p -синефрина с кофеином.Исследования на животных с чрезвычайно высокими дозами p -синефрина в сочетании с кофеином подтверждают и подтверждают исследования на людях. Результаты исследований, проведенных на сегодняшний день, показывают, что p -синефрин не усиливает сердечно-сосудистые эффекты кофеина и не оказывает сердечно-сосудистых эффектов в обычно используемых дозах. Эти наблюдения можно объяснить на основе механистических исследований in vitro.

Ключевые слова: кофеин, p -синефрин, экстракт горького апельсина, Citrus aurantium , механизмы, сердечно-сосудистые эффекты

Введение

p -Синефрин (рис. 1) представляет собой производное фенилэтиламина (протоалкалоид) природного происхождения, присутствующее в Citrus aurantium и некоторых других Citrus spp. ¹ Экстракт горького апельсина (БОЭ) широко используется в течение ~ 20 лет в качестве запатентованного стандартизованного водно-этанольного экстракта сушеных незрелых плодов. BOE использовался в пищевых добавках для контроля веса, спортивных результатов, подавления аппетита, энергии и концентрации. ^2–4

В традиционной китайской медицине кожура и / или цельные сушеные незрелые плоды C.aurantium (BO) используется для лечения различных заболеваний, включая расстройство желудка, диарею, дизентерию и запор, а также в качестве отхаркивающего средства. ^5,6 БО использовался в народной медицине Южной Америки для лечения бессонницы, беспокойства и эпилепсии. БО также известен как севильский апельсин, потому что он выращивается в Севилье, Испания, около 800 лет, где апельсины используются в различных пищевых продуктах, включая мармелад, сироп и сок. ^7,8

p -Синефрин составляет ~ 90% протоалкалоидов в BOE, экстракты которого стандартизированы.Различные исследования показывают, что p -синефрин увеличивает выработку энергии и спортивные результаты, действуя как термогенный агент. ⁹ p -Синефрин усиливает липолиз, расход энергии и окисление жиров в покое и на последних стадиях восстановления (например, 30 минут) после упражнений с отягощениями. ^4,10 Было также показано, что он увеличивает энергию и контроль аппетита. ¹¹

Кофеин (триметилксантин) (рис. 2) является наиболее широко потребляемым стимулятором в мире.Кофе и чай являются наиболее широко потребляемыми напитками, содержащими кофеин, и, по оценкам, более 80% взрослых в США регулярно употребляют кофеин. ¹² Кофеин потребляется более 1000 лет и присутствует в кофе, чае, шоколаде и многих других растительных источниках. ¹³ Кофе и чай также являются наиболее широко потребляемыми напитками во всем мире. По оценкам, 80% населения мира употребляет кофеин на регулярной основе в различных продуктах питания и напитках с небольшими побочными эффектами. ^14,15

Было показано, что кофеин повышает бдительность и бодрствование, чувство благополучия, концентрацию и внимание, а также настроение. ¹⁶ Кроме того, кофеин снижает умственную и физическую усталость, улучшает физическую и двигательную работоспособность, а также когнитивные функции. ¹⁷ Эти эффекты достигаются с небольшим количеством побочных эффектов. ¹⁸ Широкое распространение продуктов с кофеином связано с действием кофеина как стимулирующего термогенного агента. ^9,19 Различные авторы суммировали эффекты кофеина и кофе на сердечно-сосудистую систему, нервную систему, углеводный и липидный обмен, и были подняты вопросы относительно безопасности употребления кофеина в сочетании с p -синефрином. ^18,20–22

p -Синефрин считается нестимулирующим термогенным агентом из-за его отсутствия воздействия на сердечно-сосудистую систему, ⁹ , в то время как кофеин является термогенным стимулятором. ^9,19 Эти два вещества обладают разными механизмами действия, и p -синефрин, поскольку БОЭ часто сочетается с кофеином в пищевых добавках. В этом обзоре конкретно рассматриваются исследования, которые были проведены на сегодняшний день относительно безопасности экстракта BO ( C. aurantium ) ( p -синефрин) и кофеина в сочетании. Этот обзор основан на поиске литературы в PubMed и Google Scholar по всем опубликованным p -синефрин (BO, C.aurantium extract) плюс исследования кофеина на людях, животных и в системах in vitro, включая тематические исследования и обзоры до даты подачи.

Исследования безопасности

Исследования на людях

Недавние исследования предоставили растущий объем информации о безопасности BOE и p -синефрина и механизмах их действия. Обзоры научной литературы, основанные на исследованиях на людях, показывают, что обычно употребляемые дозы p -синефрина не вызывают значительных побочных эффектов и не обладают стимулирующей активностью. ^2,3,7,8 Stohs et al ² и Stohs and Shara ³ обобщили опубликованные и неопубликованные клинические исследования на людях до 2012 г., в которых приняли участие более 360 субъектов, которые получали продукт, содержащий экстракт C. aurantium и p -синефрин отдельно или в сочетании с другими ингредиентами. Более половины субъектов потребляли p -синефрин (до 80 мг / день) в сочетании с кофеином (до 528 мг / день).

С момента публикации этих обзоров был проведен ряд других исследований безопасности, большинство из которых касалось запатентованного BOE, стандартизованного на p -синефрин, отдельно или в комбинации с кофеином.Исследования на людях с участием p -синефрина и кофеина сведены в Таблицу 1. Несколько исследований, которые были проведены и представлены на различных научных конференциях, но не опубликованы в рецензируемых журналах, суммированы в Таблице 2. Информация об этих последних исследованиях была получена в Интернете. или напрямую от авторов. Приблизительно 35% субъектов во всех исследованиях употребляли продукт, который содержал кофеин в дополнение к p -синефрину. ²⁰ Эти исследования не определяли, сколько кофеина потреблялось ежедневно в виде кофе, чая и других кофеинсодержащих продуктов.

Управление по натуральным продуктам для здоровья Министерства здравоохранения Канады опубликовало в 2011 году обширный обзор и оценку риска для здоровья по p -синефрину, p -октопамину и кофеину.В 49-страничном отчете также определены правила использования этих трех натуральных ингредиентов. ²¹ Министерство здравоохранения Канады пришло к выводу, что использование только p -синефрина в дозе до 50 мг / день у здоровых взрослых «вряд ли вызовет какие-либо неблагоприятные последствия для здоровья». Аналогичный вывод был сделан в отношении продуктов, содержащих ≤40 мг p -синефрина в сочетании с ≤320 мг / день кофеина. Рекомендации по дозировке p -октопамина были идентичны p -синефрину. ²¹ Министерство здравоохранения Канады сопоставимо с Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA). Этот отчет был подготовлен до того, как были опубликованы различные описанные здесь исследования, демонстрирующие безопасность на более высоких уровнях.

Intertek Scientific and Regulatory Consultancy, поставщик научных, токсикологических и регулирующих услуг, известен своим консервативным подходом к диетическим добавкам. Его отчеты широко используются в качестве основы для рекомендаций по использованию и безопасности добавок.Компания Intertek провела углубленный обзор научной литературы и выпустила отчет о BOE ( p -синефрин) и кофеине. ²² В этом отчете определены руководящие принципы использования синефрина p- , доминирующего протоалкалоида в BOE и кофеине, и отмечено, что « p -синефрин вряд ли окажет значительное влияние на инотропию, сужение сосудов или артериальное давление». ²²

Далее в отчете Intertek говорится, что дозировки, «не способные вызвать побочные эффекты», включают 70 мг p -синефрина отдельно или 40 мг в сочетании с 320 мг кофеина. ²² Кроме того, если принимать несколько доз, распределенных в течение дня, 100 мг p -синефрина отдельно или 70 мг p -синефрина в сочетании с 400 мг кофеина вряд ли будут связаны с неблагоприятными последствиями для здоровья. . В отчете говорится, что «использование p -синефрина отдельно или в сочетании с кофеином в указанных пределах не вызывает серьезных опасений». ²² Этот отчет был также опубликован до того, как были опубликованы различные более поздние исследования, демонстрирующие безопасность при более высоких дозах.

Европейское агентство по безопасности пищевых продуктов (EFSA) опубликовало научное заключение о безопасности кофеина. ²³ В обширном обзоре говорится, что «разовые дозы кофеина до 200 мг (около 3 мг / кг массы тела для взрослого человека весом 70 кг) не вызывают опасений по поводу безопасности». Кроме того, «обычное потребление кофеина до 400 мг в день не вызывает опасений по поводу безопасности у небеременных взрослых».

В исследовании с участием спортсменов-мужчин каждому субъекту случайным образом (двойным слепым методом) была назначена последовательность лечения, состоящая из использования трех добавок в виде двух «жеваний»: 100 мг p -синефрин, 100 мг p -синефрин со 100 мг кофеина или плацебо. ^4,10 Добавки потреблялись в течение 3 дней перед тестированием. Каждое лечение добавками было разделено периодом вымывания в течение 1 недели. Все испытуемые выполнили контрольный протокол упражнений с отягощениями. Никаких побочных эффектов не наблюдалось и не сообщалось в отношении p -синефрина в присутствии или в отсутствие кофеина, в то время как p -синефрин увеличивал липолиз, расход энергии, окисление жиров и максимальное потребление кислорода (V0 _2max ), поскольку а также мобилизация углеводов, в первую очередь, во время отдельных сегментов состояния покоя до и через 30 минут после тренировки с отягощениями.Более того, увеличение количества повторений и объемной нагрузки произошло в ответ на p -синефрин по сравнению с плацебо, в то время как добавление кофеина увеличило скорость выполнения и среднюю мощность. ⁴

В исследовании изучалась безопасность предтренировочной пищевой добавки с p -синефрином и без него. ²⁴ Рандомизированным двойным слепым методом под контролем плацебо 25 здоровых мужчин ежедневно получали плацебо, добавку перед тренировкой, содержащую 284 мг кофеина, или добавку перед тренировкой, содержащую кофеин, которая также содержала 20 мг p -синефрина , с промывкой в ​​течение 1 недели между сессиями тестирования.Прием предтренировочной добавки с p -синефрином и без него не оказал неблагоприятного воздействия на ферменты печени, функцию почек, химический состав крови или мышечные ферменты по сравнению с исходным уровнем или плацебо. Среди групп лечения не наблюдалось клинически значимых эффектов в отношении частоты сердечных сокращений, артериального давления, электрокардиографии (ЭКГ) или биохимических анализов крови. ²⁴

Во втором исследовании, проведенном теми же исследователями, были определены эффекты приема той же предтренировочной пищевой добавки в течение 8 недель, содержащей 284 мг кофеина с 20 мг или без него. p -синефрин. ²⁵ Группа, получавшая продукт с p -синефрином, включала 27 субъектов мужского пола, в то время как две другие группы содержали подобное количество субъектов. Не наблюдалось статистически значимых эффектов между группами с течением времени в отношении артериального давления, частоты сердечных сокращений или биохимических анализов крови.

В недавнем исследовании изучали острые сердечно-сосудистые эффекты пяти добавок, содержащих p -синефрин, кофеин или их комбинацию в разных дозах по сравнению с плацебо.В рамках двойного слепого рандомизированного исследования внутри субъектов восемь здоровых людей получали 103 мг p -синефрина (50% p -синефрин; ~ 1,3 мг / кг массы тела), 233 мг кофеина. + 104 мг p -синефрина, 240 мг кофеина, 337 мг кофеина + 46 мг p -синефрина, 325 мг кофеина или плацебо с недельным периодом вымывания между испытаниями. Субъекты поступали в лабораторию натощак (в стандартное время дня рано утром) и оценивались во время протокола спокойного отдыха (сидя) в течение 3 часов после приема добавки.

p — Само по себе потребление синефрина не оказало существенного влияния на систолическое артериальное давление или частоту сердечных сокращений в любой момент времени. Интересно, что сам по себе p -синефрин привел к небольшому, но значительно более низкому диастолическому артериальному давлению через 1 и 2 часа после приема по сравнению с другими добавками. Только два испытания, в которых использовались более высокие дозы кофеина, привели к значительному повышению систолического артериального давления. При добавлении p -синефрина к кофеину не наблюдалось повышенного артериального давления или реакции частоты сердечных сокращений, помимо эффектов одного кофеина.Фактически, никаких изменений в частоте сердечных сокращений во время приема любой из этих добавок не наблюдалось. Ответы были одинаковыми как у обычных потребителей кофеина, так и у тех, кто обычно не употреблял кофеин. Эти данные подтверждают предыдущие исследования и показывают, что p -синефрин сам по себе не вызывает сердечно-сосудистого стресса в обычно используемых дозах и не усиливает сердечно-сосудистые эффекты в сочетании с кофеином. ^2,3,20

В дополнение к этим научным исследованиям, в США и за рубежом миллионы людей употребляли десятки миллионов доз продуктов, содержащих p -синефрин, в сочетании с кофе, напитками с кофеином и т. Д. и кофеин без сообщения о серьезных инцидентах. ^2,3 Кроме того, было показано, что апельсиновый сок различных типов (мандарины, сладкие апельсины Марра, клементины) содержит до 20-25 мг p -синефрина на стакан 8 унций (~ 237 мл). ^26,27 Миллионы людей ежедневно потребляют p -синефрин в форме сока и пищевых продуктов, связанных с апельсинами, таких как мармелад, отдельно или в сочетании с кофеином из различных напитков без побочных эффектов. Никаких серьезных побочных эффектов никогда не было напрямую связано с p -синефрином или BOE.

В дополнение к исследованиям с участием p -синефрина (BOE) и кофеина, в различных других исследованиях на людях оценивалась безопасность p -синефрина. В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании безопасности, проведенном Kaats et al., ²⁸ 46 здоровым людям давали БОЕ в форме капсул (49 мг p -синефрин) два раза в день (всего 98 мг / день) для 60 дней, в то время как 23 субъекта получали плацебо. Никаких побочных эффектов не наблюдалось в отношении частоты сердечных сокращений, артериального давления, химического состава крови или количества клеток крови с разницей, что указывает на безопасность p -синефрина и BOE.Не было обнаружено различий между группами лечения и плацебо, и субъекты не сообщили о побочных эффектах. Кофеин не был включен в протокол исследования.

В плацебо-контролируемом двойном слепом перекрестном исследовании безопасности с участием 18 субъектов мужского и женского пола изучалось влияние БОЕ, содержащего дозу 49 мг p -синефрина в капсульной форме, на ЭКГ, частоту сердечных сокращений, артериальное давление и кровь. химия в течение 24 часов. ²⁹ Не произошло значительных изменений ЭКГ, частоты сердечных сокращений, диастолического артериального давления, химического состава сыворотки или количества клеток крови, а также не было зарегистрировано и не наблюдалось никаких побочных эффектов.Небольшое, клинически незначимое снижение диастолического артериального давления наблюдалось через 60 минут после приема продукта, содержащего p -синефрин.

В этом исследовании уровни ²⁹ кофеина и p -синефрина в крови были определены через 2 часа после введения продукта как для контрольных субъектов, так и для субъектов, получавших p -синефрин, чтобы подтвердить, что субъекты потребляли BOE, и определить, были ли они употребляли напитки с кофеином.Результаты показали соблюдение всеми субъектами в отношении потребления BOE ( p -синефрин). Уровни кофеина в крови варьировались от нуля (только два субъекта, не потребляющих кофеин) до уровней, указывающих на частое регулярное потребление напитков с кофеином среди большинства участников, без наблюдаемых неблагоприятных сердечно-сосудистых эффектов. Уровень кофеина в крови в среднем составлял около 900 нг / мл. Уровни через 2 часа после 49 мг дозы p -синефрина составляли около 10,3 нг / мл (0,06 мкМ). ²⁹

В последующем плацебо-контролируемом двойном слепом перекрестном исследовании было показано, что BOE в дозе 49 мг p -синефрин ежедневно в форме капсул в течение 15 дней восьми мужчинам и восьми женщинам не оказывают значительного воздействия на ЭКГ, частоту сердечных сокращений, артериальное давление, химический состав сыворотки или количество клеток крови, и ни один из субъектов не сообщал и не наблюдал побочных эффектов. ³⁰ Средние уровни в крови p -синефрина через 4 часа после введения на 7 и 14 дни составили ~ 2.6 нг / мл. В этот момент средний уровень кофеина в крови составлял около 800 нг / мл, что указывает на то, что большинство субъектов регулярно употребляли напитки с кофеином.

В исследовании, которое оценивало безопасность, энергию и контроль аппетита, жевательные таблетки со вкусом шоколада, содержащие 51,5 мг p -синефрина (BOE стандартизованы до 50% p -синефрина) или плацебо, потреблялись за 15-30 минут до двух обильные приемы пищи в течение 15 или 30 дней. ¹¹ Таким образом, субъекты ежедневно потребляли 103 мг p -синефрина или плацебо.Участникам не давали кофеин, хотя большинство употребляли кофеин ежедневно. Не было отмечено изменений частоты сердечных сокращений или артериального давления, а также не сообщалось о побочных эффектах для группы, получавшей синефрин p- (103 мг p -синефрина в день) или контрольной группы плацебо. Статистически значимое увеличение энергии и снижение аппетита / приема пищи было зарегистрировано в отношении жевания синефрина p по сравнению с жевательной смесью с плацебо. ¹¹

Одно тематическое исследование касалось расслоения восходящей аорты у мужчины, который принимал предтренировочную добавку неустановленного состава, которая, как сообщалось, содержала кофеин и p -синефрин. ³¹ Авторы предположили, что p -синефрин вызывает невыявленную аортопатию, хотя они не знали, сколько p- -синефрина или кофеина было в продукте. Фактически, продукт содержал 135 мг кофеина, 10 мг p- синефрина, 1,5 г β-аланина, экстракт Mucuna pruriens , стандартизованный на л, -3,4-дигидроксифенилаланин и другие ингредиенты. Авторы не анализировали литературу и цитировали различные плохо написанные отчеты о случаях и умозрительные обзорные статьи.Они не отметили, что ни одно контролируемое исследование никогда не показывало неблагоприятных сердечно-сосудистых эффектов, связанных с p -синефрин, и что это количество p -синефрина широко потребляется ежедневно многими людьми в соках цитрусовых и других пищевых продуктах без побочные эффекты. ³¹

Thomas et al ³² сообщили об исследовании инфаркта миокарда с удлинением сегмента ST у 24-летнего мужчины, который употреблял продукт, содержащий p -синефрин и кофеин вместе с энергетическим напитком с кофеином. пустой желудок.Затем человек приступил к серьезной тренировке. Состав продукта не приводился, но содержал как минимум шесть алкалоидных ингредиентов, в том числе 20 мг p -синефрина и 200 мг кофеина. Количество кофеина в энергетическом напитке не разглашается. Авторы признали, что кофеин, как известно, «напрямую стимулирует сердечную функцию». Однако они пришли к выводу, что, хотя продукт «содержит различные симпатомиметические и стимулирующие соединения, наиболее вероятным виновником спазма коронарной артерии является синефрин», несмотря на то, что они не могли сослаться на контролируемые исследования в научной литературе. что p -синефрин оказывает сердечно-сосудистые эффекты при пероральном приеме в этой дозе или более высоких дозах.

В другом исследовании сообщалось, что синдром апикального вздутия живота возник у молодой женщины, которая принимала пищевую добавку, содержащую синефрин и кофеин. ³³ Никаких доказательств или информации в обоснование их претензии представлено не было, кроме ссылки на несколько других плохо написанных тематических исследований. Авторам не удалось просмотреть текущую научную литературу. Авторы не указали названия или состав принимаемых продуктов, количества различных ингредиентов, сколько различных пищевых добавок принимал, количество продуктов, принимаемых субъектом, или условия, при которых добавки принимались. взяты.Не было предоставлено никаких доказательств, напрямую связывающих использование добавок с наблюдаемым синдромом. Как следствие, установить причинно-следственную связь не представляется возможным.

Хорошо изученные и задокументированные тематические исследования должны повысить уровень осведомленности, в то время как плохо написанные тематические исследования могут вызвать необоснованные опасения. Как обсуждалось ранее, известно, что кофеин проявляет сердечно-сосудистую активность, а p -синефрин — нет. Результаты этих исследований показывают, что BOE и синефрин p- не вызывают значительных побочных эффектов, таких как стимуляция сердечно-сосудистой и центральной нервной системы, в дозах, обычно используемых в условиях, которые применялись до сих пор, и не увеличивают сердечно-сосудистые эффекты кофеина.Эффекты, возникающие в результате хронического использования комбинации, неизвестны.

Исследования на животных

Национальный центр токсикологических исследований совместно с FDA провел несколько исследований на животных относительно безопасности BOE и p -синефрина. ^34–36 В исследовании, в котором изучалась токсичность C. aurantium для развития крыс, авторы пришли к выводу, что дозы до 100 мг p -синефрина / кг массы тела не вызывают токсичности для развития. ³⁴ При этой дозе не было никаких побочных эффектов в отношении летальности эмбриона, веса плода или частоты грубых, скелетных или висцеральных аномалий. Эта доза для крыс эквивалентна дозе p -синефрина ~ 1,3 г для человека массой 80 кг, что в 26 раз превышает обычную дозу 50 мг, что демонстрирует очень высокую степень безопасности.

Эти авторы исследовали физиологические эффекты введения p -синефрина в форме BOE и изолированного p- синефрина крысам в течение 28 дней в дозах до 50 мг / кг с кофеином и без него в дозе 25 мг / кг. . ³⁵ Эти высокие дозы p -синефрина вызывали минимальные, клинически незначимые эффекты в отношении частоты сердечных сокращений и артериального давления. Как и ожидалось, кофеин сам по себе и в сочетании с p -синефрин вызывал более выраженное, но небольшое увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления. Доза кофеина 25 мг / кг для крыс эквивалентна дозе примерно 325 мг для человека массой 80 кг. Поскольку синефрин p- примерно в 10 раз легче связывается с адренергическими рецепторами у крыс по сравнению с людьми, результаты исследований на животных нельзя напрямую экстраполировать на людей. ³⁷

Потенциальные сердечно-сосудистые эффекты BOE и p -синефрина были также исследованы на крысах, которым давали до 50 мг / кг p- синефрина в присутствии и отсутствии 25 мг / кг кофеина в течение 28 дней. ³⁶ Сообщалось о небольшом увеличении частоты сердечных сокращений и температуры тела из-за кофеина, в то время как p -синефрин оказывал небольшое, клинически незначимое влияние на кровяное давление в высоких дозах. Следует отметить, что доза 50 мг / кг p -синефрина примерно в 13 раз выше, чем типичная доза 50 мг для человека весом 80 кг в сочетании с дозой ~ 325 мг кофеина.Следует снова иметь в виду, что для достижения умеренных сердечно-сосудистых эффектов, наблюдаемых у крыс, может потребоваться доза в 10 раз выше для человека. ³⁷

Острая токсичность BOE и p- синефрина для мышей была исследована Arbo et al. ³⁸ Введение БОЕ, содержащего 2,5% синефрина p- в однократных пероральных дозах 300–3000 мг / кг, привело к снижению двигательной активности (гипоактивности). Дозы 150–2000 мг / кг p -синефрина вызывали снижение локомоции, слюноотделения, удушья, пилоэрекции и экзофтальмии.Все эффекты были обратимыми и разрешились через 3-4 часа. Считалось, что эти эффекты связаны с активностью адренергических агонистов. Поскольку p -синефрин является плохим адренергическим агонистом (см. Раздел «Механистические исследования»), для достижения этих эффектов требуются чрезвычайно высокие дозы.

В другом исследовании мышей ежедневно лечили БОЕ (7,5% p -синефрин) в дозах 400/2000/4000 мг / кг (что соответствует 30/150/300 мг p -синефрин / кг) или 30/300 мг р -синефрин / кг. ³⁹ Доза 300 мг / кг примерно в 78 раз превышает обычную дозу p -синефрина для человека в 50 мг. Это исследование не включало кофеин. Снижение прибавки массы тела наблюдалось при всех дозах относительно контроля. Никаких побочных эффектов в отношении веса органа, биохимических параметров, артериального давления или частоты сердечных сокращений у обработанных мышей не наблюдалось при любой из доз.

Кроме того, обе дозы p -синефрина и высокая доза BOE привели к увеличению антиоксидантного и тканезащитного глутатиона, в то время как BOE снизило содержание малонового диальдегида (индикатор перекисного окисления липидов и окислительного повреждения липидов) и p -синефрин увеличивает каталазу, которая нейтрализует перекись водорода. ³⁹ Результаты показали положительный эффект в отношении потери веса без побочных эффектов, а также обеспечение антиоксидантного и тканезащитного действия.

Было проведено несколько неопубликованных исследований безопасности p -синефрина (личная переписка). Разовая доза 10 000 мг / кг 6% -ного p -синефрина, содержащего БОЕ, не вызвала летального исхода у крыс. Кроме того, 5000 мг / кг экстракта, содержащего 50% p -синефрин, не приводили к гибели крыс, что указывает на то, что LD ₅₀ этого экстракта составляла> 5000 мг / кг. ²⁰ Исследования LD ₅₀ кофеина у крыс были обобщены Адамсоном. ⁴⁰ Средняя LD ₅₀ у самцов крыс-альбиносов для кофеина за шесть исследований составила 367 мг / кг. Для самок крыс расчетная ЛД ₅₀ составляла более 300 мг / кг. Случаи летального исхода от кофеина для человека редки. Таким образом, исследования на животных показывают, что при дозах p -синефрин, обычно используемых в пищевых добавках, отдельно или в сочетании с обычно используемыми дозами кофеина, сердечно-сосудистые или другие побочные эффекты не ожидаются.

Механические исследования

Сердечно-сосудистые эффекты лигандов связаны со связыванием адренергических рецепторов. В общем, когда лиганды связываются с α-адренорецепторами, происходит сужение сосудов, а при связывании с β ₁ -адренергическими рецепторами возникает сократимость сердечно-сосудистой системы и учащение пульса. Связывание лиганда с β ₂ -адренергическими рецепторами связано с бронходилатацией. ⁴¹ Следует отметить, что адренергические агонисты с плохим связыванием адренергических рецепторов могут оказывать сердечно-сосудистые эффекты через косвенные механизмы, такие как высвобождение норадреналина и адреналина. ⁹ Неблагоприятные сердечно-сосудистые эффекты обычно связаны с эфедрином, но не с p -синефрином. ^2,3

Причина отсутствия эффектов артериального давления и частоты сердечных сокращений в сочетании с p -синефрином может быть связана с тем, что p -синефрин гораздо хуже связывается с α ₁ -, α ₂ -, β ₁ — и β ₂ -адренергических рецепторов, чем другие лиганды, такие как норадреналин и m- синефрин. ⁴² Например, Brown et al. ⁴³ наблюдали, что p -синефрин в 1000 раз менее активен в связывании с α ₁ — и α ₂ -адренергическими рецепторами, чем норадреналин, при связывании синтетического m. -синефрин (фенилэфрин) к этим двум рецепторам был в 150 и 6 раз меньше, соответственно, чем норэпинефрин. m -Синефрин не встречается в природе, не присутствует в BOE, ⁴⁴ и не допускается в пищевых добавках.Ма и др. ⁴⁵ пришли к выводу, что p -синефрин действует как антагонист, а не агонист, в отношении человеческих α _2A — и α _2C -адренергических рецепторов. Jordan et al. ^{, 46,} пришли к выводу, что p -синефрин связывается с β ₁ — и β ₂ -адренергическими рецепторами примерно в 10000 раз менее активно, чем норадреналин.

Различные исследования показали, что p -синефрин связывается с β ₃ -адренергическими рецепторами, что приводит к увеличению способности организма расщеплять жиры. ^37,47,48 Связывание с β ₃ -адренорецепторов не влияет на частоту сердечных сокращений или артериальное давление. Опять же, поскольку p -синефрин проявляет слабое связывание или совсем не связывается с α ₁ -, α ₂ -, β ₁ — и β ₂ -адренергическими рецепторами и, по-видимому, не оказывает непрямых адренергических эффектов, сердечно-сосудистые эффекты, такие как увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления, не наблюдаются при обычно используемых дозах, в отличие от ряда других производных фенилэтиламина и фенилпропаноламина.Небольшие структурные изменения приводят к большим различиям в связывании адренергических рецепторов и, следовательно, в способности вызывать сердечно-сосудистые эффекты.

p -Синефрин также увеличивает использование углеводов организмом, производя больше энергии в форме АТФ. ^49–52 Он способствует клеточному поглощению глюкозы мышечными клетками, а также гликогенолизу, глюконеогенезу, гликолизу и поглощению кислорода. Было продемонстрировано, что в эти биохимические процессы вовлечены как ионы кальция, так и цАМФ с адренергическими рецепторами, что указывает на участие множества механизмов.

В исследовании, включающем использование NMUR2 ^— и shRNA-нокдаун клеточных линий HEK293, было показано, что p -синефрин связывается с этим рецептором с высокой эффективностью и активностью при микромолярных концентрациях, достижимых после перорального приема. ⁵³ NMUR2 присутствует в гипоталамических областях мозга и связан с регулированием приема пищи, энергетического баланса, стресса и ноцицепции.

Потому что p -синефрин быстро метаболизируется, всего около 2.5% выводится с мочой в неизмененном виде, достигается ли адекватный уровень в крови для потенциального сердечно-сосудистого и термогенного воздействия? Несколько исследований показали, что период полувыведения p -синефрина составляет от 2 до 3 часов. ^54–56 Haller et al. ⁵⁵ сообщили о максимальной концентрации p -синефрина в крови ~ 3 нг / мл после дозы 46,9 мг, при этом уровни в крови близки к исходным после четырех периодов полувыведения. Shara et al ³⁰ наблюдали концентрации в крови ~ 10 нг / мл и 2.6 нг / мл через 2 и 4 часа после употребления 49 мг. В этих дозах были продемонстрированы различные эффекты на липидный обмен, скорость метаболизма ^10,24,25,57 , ^52,58 спортивные результаты, ⁴ и выработку энергии ¹¹ , а также более высокие дозы p — синефрин, не влияющий на сердечно-сосудистую систему. ^{4,10,11,24,25,52,57,58} Следовательно, адекватные уровни в крови достигаются для достижения этих эффектов без сердечно-сосудистых эффектов. Остается вопрос, можно ли достичь сердечно-сосудистых эффектов при дозах p -синефрин> 100 мг.На сегодняшний день показано, что дозы до 100 мг p -синефрина в день в течение 60 дней не вызывают побочных эффектов. ²⁸

Кофеин имеет различные эффекты и механизмы действия. В гладкомышечных клетках сосудов кофеин действует преимущественно как конкурентный ингибитор фермента фосфодиэстеразы, ответственного за распад цАМФ. цАМФ является важным вторичным посредником и вызывает разнообразные сигнальные реакции, в том числе связанные с энергетическим статусом (соотношение АМФ: АТФ) и эффектами кофеина. ^59,60

Второй механизм действия кофеина основан на его связывании с рецепторами аденозина A ₁ и A _2A и их ингибировании. ^61–63 Подавление кофеином рецептора A ₁ активирует аденилатциклазу, что приводит к увеличению цАМФ и активности протеинкиназы A, причем последняя связана со стимуляцией центральной нервной системы.

Последующие фармакологические эффекты кофеина включают усиление энергетического метаболизма и вазодилатации, а также уменьшение сокращения гладких мышц.Кроме того, кофеин вызывает высвобождение нейротрансмиттера, что приводит к стимуляции центральной нервной системы, положительному инотропному и, возможно, слабому хронотропному воздействию на сердце и повышению кровяного давления. Кроме того, в почках кофеин вызывает диурез, вазодилатацию и реабсорбцию натрия в результате увеличения скорости клубочковой фильтрации вследствие повышения артериального давления. ^61–63 Считается, что ежедневное потребление до 400 мг кофеина безопасно и не вызывает серьезных, вредных, длительных или опасных для жизни неблагоприятных последствий для здоровья. ²³ Поскольку p -синефрин не усиливает эффекты кофеина в обычно используемых дозах и не оказывает собственно сердечно-сосудистых эффектов, рекомендации по использованию p -синефрина в сочетании с кофеином должны отражать рекомендации для кофеин.

Заключение

Было проведено более 30 опубликованных и неопубликованных исследований BOE ( p -синефрин) с участием более 700 субъектов, причем ~ 35% субъектов потребляли продукт, который также содержал кофеин.Число субъектов в этих исследованиях, которые регулярно потребляли кофеин, неизвестно, хотя известно, что ~ 80% взрослых потребляют кофеин на регулярной основе. Самая высокая суточная доза кофеина, потребляемая в исследовании, составляла более 500 мг, в то время как максимальная суточная доза p -синефрина в этих исследованиях составляла 104 мг. p — Применение синефрина включает потерю веса / управление весом, спортивные результаты, контроль аппетита, энергию, умственную концентрацию и познание. Различные исследования показывают, что p -синефрин оказывает эти эффекты посредством таких механизмов, как связывание с β ₃ -адренергическими рецепторами, которые регулируют липидный и углеводный обмен. p -Синефрин также увеличивает клеточное поглощение глюкозы и митохондриальную продукцию АТФ. Поскольку p -синефрин практически не связывается с α ₁ -, α ₂ -, β ₁ — и β ₂ -адренергических рецепторов и не имеет непрямых адренергических эффектов, он вызывает метаболическое усиление, не действуя как стимулятор центральной нервной системы или сердечно-сосудистой системы и, следовательно, не увеличивает частоту сердечных сокращений или кровяное давление.

Кофеин является термогенным стимулятором, механизм действия которого отличается от p -синефрин.Он является конкурентным ингибитором фермента фосфодиэстеразы, а также связывается с рецепторами аденозина A ₁ и A _2A и ингибирует их. Кофеин широко используется в сочетании с p -синефрином. На сегодняшний день исследования на людях и животных показали, что комбинация p -синефрина с кофеином безопасна и не вызывает побочных эффектов. Недавнее исследование на людях конкретно изучило сердечно-сосудистые эффекты кофеина и p -синефрина по отдельности и в комбинации.Кофеин в высоких дозах повышал систолическое артериальное давление, в то время как p -синефрин демонстрировал небольшое снижение диастолического артериального давления и не усиливал сердечно-сосудистые эффекты кофеина.

Взятые вместе, исследования на людях, клинические, животные и in vitro показывают, что p -синефрин не действует как сердечно-сосудистый стимулятор в обычно используемых дозах и не усиливает сердечно-сосудистые эффекты кофеина. Отсутствие стимуляции сердечно-сосудистой системы p -синефрином можно легко объяснить его плохим связыванием с адренергическими рецепторами и отсутствием непрямых адренергических эффектов.Следует отметить, что опубликованные исследования с участием кофеина и p -синефрина носили краткосрочный характер. Необходимы более длительные исследования для оценки как эффективности, так и переносимости комбинации этих двух ингредиентов.

Раскрытие информации

SJS выступала в качестве консультанта для компании Novel Ingredients, занимающейся продажей экстрактов горького апельсина ( C. aurantium ). НАР сообщает об отсутствии конфликта интересов в этой работе.

Ссылки

Может ли синефрин помочь в потере веса? | Управление науки и общества

Индустрия таблеток для похудения находится в некоторой панике.Он потерял свою главную дойную корову, когда добавки, содержащие эфедрин, были запрещены в Северной Америке. Мы не говорим здесь о гроши, мы говорим о миллиардах долларов. Итак, идет борьба за замену, которую можно было бы продавать, используя ключевые слова «естественный», «эффективный» и «безопасный». Фактически, именно эти условия привели к безудержным продажам продуктов из эфедры. Эфедра была натуральной. Не то чтобы это что-то значило с точки зрения безопасности, но оно было получено из растения, которое часто называют Ма Хуанг.Было ли это эффективным или нет, спорный вопрос. Эфедрин, безусловно, стимулирует активность симпатической нервной системы организма, что, в свою очередь, приводит к усилению термогенеза — феномену, любимому маркетологами. Это в основном означает, что температура тела немного повышается. Энергия для этого исходит от расщепления жира в жировых клетках, особенно тех, которые составляют то, что мы называем коричневой жировой тканью. Так что, по крайней мере теоретически, продукты из эфедры могли немного помочь в похудании.Но, как выяснилось, они были небезопасны. Стимуляция симпатической нервной системы также может вызвать повышение артериального давления, учащенное сердцебиение, бессонницу и беспокойство.

После того, как эфедра была запрещена, началась гонка за заменой. Экстракт растения Citrus Aurantium был хорошим кандидатом, потому что он содержал синефрин, соединение, которое, как и эфедрин, могло стимулировать термогенез. И это было законно! Если название звучит знакомо, это потому, что вы можете связать его с нео-синефрином, распространенным противоотечным средством, отпускаемым без рецепта.Активным ингредиентом этого продукта является нео-синефрин, также известный как фенилэфрин. Если вы посмотрите на этикетку, вы увидите всевозможные предупреждения о возможных побочных эффектах, включая повышение артериального давления. Однако риск очень мал, поскольку такие лекарства используются в течение очень короткого периода. Синефрин лишь незначительно отличается по молекулярной структуре. Таким образом, ожидается, что профиль его побочных эффектов будет примерно таким же. Однако разница в том, что такие средства для контроля веса используются месяцами, а это означает, что риск возрастает.Вот почему Министерство здравоохранения Канады выступило с предупреждением о продуктах для контроля веса, содержащих синефрин. Их продажа и ввоз в Канаду теперь незаконны. Общее название растения Citrus Aurantium — «горький апельсин», и я подозреваю, что некоторые маркетологи могут захотеть спрятаться за этим названием и не упоминать, что их продукт содержит синефрин. Они могут даже использовать китайское название растения «чжи ши». Есть еще одна проблема с синефрином. Это не единственное соединение в растении, которое может повышать кровяное давление.Октопамин и тирамин тоже могут это сделать, и никто не знает, сколько из них присутствует в любом продукте, содержащем экстракт «горького апельсина». Нашему правительству пора начать использовать свои регуляторные силы для защиты населения от сомнительной продукции.

Цедра горького апельсина и синефрин

Следующая статья перепечатана с разрешения WholeFoods .
Часть 1 была опубликована в мартовском номере журнала WholeFoods за 2004 год.Часть 2 опубликована
в номере за март 2005 г. © 2005 Американский ботанический совет

Он не был напечатан или переиздан в HerbalGram , но мы предлагаем его
нашим читателям только в Интернете.

Перепечатано с разрешения из выпуска WholeFoods за март 2004 г. (Часть 2, опубликованная в марте 2005 г., следует на этой странице). © 2005 American
Ботанический совет.

Марк Блюменталь

Объявление в конце декабря, сделанное U.S. Еда и лекарства
Администрация (FDA) намерена издать правила, запрещающие продажу
пищевые добавки, содержащие сомнительную траву эфедры ( Ephedra sinica ), вызвали шквал статей в СМИ о
продажи, потенциальные риски безопасности и необходимость дополнительного регулирования так называемых
Пищевые добавки без эфедры и альтернативы добавкам из эфедры. *

Статьи на эту тему появились в The New York
Times, USA Today, , , Лос-Анджелес
Times, журнал Time и многие другие
публикации и электронные новостные агентства (e.г., CNN, основные телеканалы
и местные выпуски новостей) об этих альтернативных продуктах. У меня взяли интервью
многими из вышеперечисленных в течение двух недель после объявления FDA о предлагаемом запрете, поскольку
ну как и в прошлом году. Один из наиболее часто упоминаемых ингредиентов
во всех этих историях есть корка горького апельсина и ее первичный алкалоид,
синефрин.

В период объявления о запрете эфедры горький
оранжевый становится все более спорным.20 января комиссар FDA
Марк Макклеллан, доктор медицины, доктор философии. объявил, что FDA будет более пристально смотреть
горького апельсина, чтобы определить его безопасность (и, предположительно, эффективность) в качестве
ингредиент пищевых добавок, продаваемых как продукты без эфедры для
потеря веса (Weise 2004).

За последние несколько лет, особенно с тех пор, как
предание гласности смерти питчера Baltimore Orioles Стива Бехлера в феврале 2003 годаa
случай, связанный с потреблением эфедры компанией Bechlers.
Многие производители перешли на так называемые продукты без эфедры.
продукты по разным причинам, в первую очередь из-за их стремления избежать увеличения
неблагоприятная реклама, связанная с эфедрой, а другая — из-за роста
расходы на страхование ответственности производителя за эфедру.

Без эфедры
продукты содержат различные травы, некоторые из которых содержат кофеин ( например, экстракт зеленого чая [ Camelia sinensis ], гуарана [ Paullinia cupana ], орех кола [ Cola acuminata, C. nitida ], мате aka yerba mate [ Ilex paraguariensis ]) и экстракт какао [ Theobroma cacao ]), а также плоды Garcinia cambogia и другие ингредиенты. Но это горький апельсин
экстракт кожуры и содержание в нем синефрина, которые получают большинство средств массовой информации,
и недавно внимание FDA.

Ботаника и распространение

Горький апельсин, также известный как Севилья
апельсин, ботанически известен как Citrus x
aurantium , L. из семейства
Rutaceae, а иногда по таксономическим синонимам C. aurantium L. subsp. aurantium и C. aurantium subsp. амара (л.) Энглер. Горький апельсин известен под многими распространенными именами в соседних странах.
мир, в котором он используется в пищевых, ароматических и лечебных целях.Кожура
незрелых плодов известен как Chi shi или zhi shi в
Традиционная китайская медицина (ТКМ). По данным одного авторитетного источника, чжи
shi иногда получают из незрелых
плод C. sinensis Osbeck
собирают с мая по июнь (Tang, Eisenbrand, 1992). Кожура зрелого
фрукты, также используемые в традиционной китайской медицине, называются чжи цяо , хотя некоторые источники путают эти два материала.

Горький апельсин, скорее всего, возник в Юго-Восточной Азии и был
первоначально был распространен в Индии и Персии.В 10-11 веках арабские
торговцы распространили его по странам Средиземноморья: Сирия, Палестина, Север
Африка, Сицилия, Сардиния, южное побережье Франции (, т.е. Прованс),
и Испания. После открытия Нового Света он был завезен в Карибское море.
(Пейрон, 2002). В настоящее время коммерчески выращивается в южной Европе и
другие субтропические области, особенно Испания, Португалия, Израиль и различные
острова Карибского моря (Bisset and Wichtl 1994).

Современная еда, парфюмерия

Дерево горького апельсина является источником многих коммерческих продуктов
используется в парфюмерной и пищевой промышленности. Масло нероли получают паровой дистилляцией из
цветы. Петитгрейновое масло получают путем паровой дистилляции из почек и
листья горького апельсина; термин петитгрейн впервые был использован для масла, сделанного из маленьких зеленых плодов (орангеттов).
(Пейрон, 2002).

В парфюмерной промышленности продукты из дерева горького апельсина
включают масло нероли, абсолют горького апельсина (абсолют
концентрированное цветочное масло, используемое в парфюмерной промышленности), цветок горького апельсина
абсолют воды, масло горького апельсина петитгрейн (масло листьев горького апельсина), горький апельсин
абсолют воды из листьев апельсина, абсолют петитгрейна горького апельсина и другие
масла петитгрейна (Buccelato 2002).

В пищевой промышленности масло горького апельсина, которое обычно
выраженный из свежей кожуры, широко используется в качестве ароматизатора. Горький
апельсиновое масло используется в качестве ароматизатора для напитков, особенно ликеров, и для
усилить оранжевый характер безалкогольных напитков (Colombo et al. 2002).

Плоды горького апельсина,
кожура и масло из кожуры используются для приготовления апельсинового мармелада. Самый оранжевый
мармелад, производимый в Соединенных Штатах, изготавливается из плодов и кожуры
сладкий апельсин ( С.sinensis ),
в то время как большая часть мармелада оригинального стиля, более горького на вкус, сделана из настоящих
горький апельсин (севильский апельсин) производится в Великобритании. Таким образом, как я неоднократно
Как сообщили СМИ, горький апельсин — не экзотический ингредиент. Согласно руководству FDA
документ, Формального стандарта идентификации мармелада не существует. Однако чтобы
Избегайте неправильного брендинга, следует приготовить продукт с маркировкой сладкий апельсиновый мармелад.
смешав не менее 30 фунтов фруктов (кожура и сок) с каждыми 70 фунтами
подслащивающие ингредиенты.Кислый или горький (Севилья) апельсиновый мармелад, лимон
мармелад и липовый мармелад следует приготовить, смешав не менее 25 фунтов
фрукты (кожура и сок) на каждые 75 фунтов подслащивающего ингредиента. The
количество кожуры не должно превышать количество, обычно связанное с
фрукты. [выделено мной]
продукт должен быть сконцентрирован до содержания растворимых твердых веществ не менее 65%. (Руководство FDA
2004 г.). Исследование, опубликованное в 1995 году, показало, что образец апельсинового мармелада сделал
с С.unshiu содержал
всего 12,46 мг синефрина (0,36 мг d-синефрина + 12,1 мг l-синефрина) в расчете на
на мг / 100 грамм мармелада, в пересчете на высокоэффективную жидкость
хроматография (ВЭЖХ) (Kusu et al. 1995). Эти расчеты предполагают, что синефрин
0,01% в мармеладе или около 12 мг в 3,5 унции, чрезвычайно низкий уровень
синефрина.

Горького апельсина не так много на рынке, как сладкого
апельсин. В отличие от производства масла сладкого апельсина, производство
горького апельсина едва ли достаточно для удовлетворения коммерческих потребностей.(Макхейл, 2002).
Поскольку его производство более ограничено, масло горького апельсина дороже.
чем масло сладкого апельсина и, следовательно, может быть фальсифицировано более дешевыми
материалы (McHale 2002).

Кожура горького и сладкого апельсина используется в
рецептура травяных чаев благодаря вкусовым характеристикам пилингов, их пищеварительному
и ветрогонное действие, а также для производства желудочного, ветрогонного и
слабительные средства (Leung, Foster 1996).

Использование кожуры горького апельсина в TCM

Два традиционных китайских лекарства, чжи цяо и чжи ши , получают из плодов горького апельсина, первые из более созревших
апельсиновая цедра, собранная в июле (правда, еще зеленая), а последняя с
незрелый апельсин (собирают с мая по июнь, не полностью развиты).
используются для лечения того, что западные люди называют несварением желудка, хотя они больше
обычно используется для лечения того, что в традиционной китайской медицине называется застоем qi CA (Dharmananda S.Личное общение
М. Блюменталю, 31 января 2004 г.).

В TCM, zhi shi
используется для следующих показаний, как описано на языке TCM:
Чтобы разбить ци [ ци , т.е.
энергия жизненной силы] и уменьшить накопление пищи; устранить мокроту и
устранить вздутие и полноту. (Дхармананда 2003). Показания для
которые он используется, включают задержку еды, запор с болью в животе,
диарея и дизентерия с тенезмами [острые ощущения при мочеиспускании или
испражняться, безуспешно]; вздутие и полное ощущение в груди и
эпигастрий [верхняя средняя часть живота], вызванная помутнением мокроты
блокирование циркуляции ци.(Дхармананда 2003). Диапазон дозировок 3-10
граммов сухофруктов в отварах в день. Меры предосторожности TCM
соблюдать осторожность при использовании у пациентов с недостаточностью селезенки и желудка
или во время беременности (Dharmananda 2003). **

Также используются сушеные фрукты горького апельсина и, реже, кожура
при лечении выпадения матки и ануса, диареи и крови в кале
(Леунг, Фостер 1996). Он также использовался как отхаркивающее и переваривающее средство.
(Тан, Айзенбранд, 1992).

Эклектическое и современное применение в медицине

Горький апельсин использовался врачами-эклектиками конца 19-го и
начало 20 века. Согласно записи для горького апельсина в Kings
American Dispensatory , ссылка на
значительное внимание травников и натуропатов, исследующих эмпирическое использование
трав эклектичным медицинским движением, кожура горького апельсина использовалась в качестве пищеварительного
тоник и как ароматизатор для других лекарств.

Цедра апельсина ароматная
и слегка тонизирующий, но используется редко, кроме как прикрыть вкус
неприятные лекарства или уменьшить их склонность к тошноте, и для этих
часто добавляют в горькие настойки, настои и т. д., как
quassia, перуанская кора и др .; хотя следует проявлять осторожность, чтобы не подвергать его
длительное кипение из-за его масла, которое, таким образом, будет рассеиваться. Для тоника
использование, цедра апельсина Севильи предпочтительна; его доза в веществе составляет от
От 30 до 60 зерен 3 раза в день.(Фелтер и Ллойд, 1898 г.).

В современной европейской фитотерапии кожура горького апельсина используется при диспепсии.
и родственные условия. Согласно вкладышу из немецкого
Стандартная лицензия используется в качестве вспомогательной меры при лечении желудка.
жалобы, например, недостаточное формирование
желудочного сока и для стимуляции аппетита (Bisset, Wichtl 1994). В
Немецкая комиссия E признает лечебную ценность кожуры горького апельсина при потере
аппетит и диспепсические расстройства; суточные дозировки представлены в диапазоне 4-6
граммов цедры, 2-3 грамма настойки и 1-2 грамма
экстракт (Blumenthal et al. 1998).

Химия

Одно из химических веществ, представляющих наибольший интерес для корки горького апельсина в
Сегодняшний рынок — синефрин. Синефрин был
первоначально был создан синтетически как симпатомиметический препарат (см. ниже) и был
позже обнаружен и выделен из листьев и плодов различных видов Citrus ,
особенно C. aurantium (Tang, Eisenbrand 1992). Синефрин также
был обнаружен в кожуре плодов и кожуре некоторых сортов
мандарин ( эл.г., с.
reticulata , также известная как chenpi в TCM;
кожура незрелых плодов = qingpi ) ,
и даже, возможно, в сладком апельсине ( C.
sinensis ). В целом уровни различаются
значительно, от 0,1% до 2,0%. Синефрин создается при росте плодов в
химический путь с участием тирамина и N -метилтирамин
(Тан, Эйзенбранд, 1992).

Синефрин — алкалоид (фармакологически активный класс
азотсодержащие химические соединения).Его химическая структура похожа на
эфедрин, основной активный алкалоид эфедры, он же ma-huang . Там
есть только два химических различия между эфедрином и синефрином: в синефрине
один из атомов углерода кольца гидроксилирован (гидроксильная группа {OH} заменяет
атом водорода {H}), а метильная группа боковой цепи (Ch4; Me) заменена на
водород. Синефрин содержится в основном в лекарственных препаратах, полученных из цитрусовых,
хотя в небольших количествах он был обнаружен в плодах китайской эводии ( Evodia
rutaecarpa ), wu zhu yu на китайском языке.Синефрин также содержится в некоторых
другие растения, включая каучуковое дерево (Wheat, Stewart 1970) (см. ниже).

Синефрин был неправильно охарактеризован в некоторых
опубликованная литература. Тип синефрина, который содержится в кожуре горького апельсина, — это п-синефрин.
(пара-синефрин), а не м-синефрин, который считается горьким апельсином.
разные авторы. М-синефрин (мета-синефрин) также называют фенилэфрином.
(он же неосинефрин). Всесторонний обзор наличия и распространения
синефрин и химически подобные соединения (тирмаин, н-метилтирамин, горденин,
октопамин) в высших растениях был опубликован в 1970 году, показывая, что за некоторыми исключениями
непищевые растения, синефрин встречается в основном в роду Citrus (Wheaton, Stewart 1970) .

Синефрин и родственные алкалоиды присутствуют в незначительном количестве
больше в незрелых плодах, чем в спелых. Количество синефрина
в голубых цитрусовых ( qing pi ), незрелый
цитрусовых составляет 0,26%, а в цитрусовых ( chen pi ), зрелых цитрусовых, этот уровень составляет 0,22%. В
оценка четырех различных сушеных цитрусовых, используемых в японских травах.
В медицине содержание синефрина не сильно варьировалось. Некоторые цитрусовые материалы
которые были протестированы в Китае, имеют более высокое содержание синефрина; в одном исследовании синефрин
уровни в цитрусовых и кожуре варьировались от нуля до нуля.От 1% до очень высокого
2,0%, в то время как в большинстве отчетов этот уровень составляет около 0,25%. Одно японское исследование
обнаружили, что уровень синефрина снижается, что соответствует увеличению
в диаметре сушеных незрелых плодов сорта, известного в Японии как kijitsu ( C. unshiu ), который, как было установлено, имеет более высокий уровень синефрина, чем C. aurantium
или C. hassaku (Hosoda et al., 1990).

Поскольку синефрин содержится в плодах различных видов цитрусовых ,
также неизбежно содержится в соках.
из многочисленных популярных сортов цитрусовых, что делает присутствие синефрина более распространенным
в обычных продуктах питания, чем многие люди, вероятно, осознают.Синефрин
Уровни различных цитрусовых соков показаны в таблице 2.

Апельсин

9028 9028

9028

9028

Многочисленные диетические добавки, имеющиеся в настоящее время на рынке, содержат
различные уровни экстракта кожуры горького апельсина на разных уровнях стандартизации синефрина.
Как и следовало ожидать, есть также различные другие травяные и другие ингредиенты.
включены в эти составы.

Относительно уровня синефрина в
Эти добавки, уровни синефрина также различаются, как по количеству в каждой дозе.
форме (капсула или таблетка) и / или в количестве синефрина, которое потребитель может проглотить
ежедневно в соответствии с инструкциями по применению продуктов.

Следующие диетические
Добавки были выбраны случайным образом из результатов поиска в Интернете в Google:
Cytodyne Xenadrine EFX, один из ведущих продуктов на рынке, содержит
разнообразные питательные ингредиенты, а также запатентованный комплекс Thermodyne,
всего 1415 мг на таблетку. Этот комплекс содержит стандартизованный тирозин.
экстракты зеленого чая, какао, мате, корня имбиря, горького апельсина (стандартизованы по синефрину
и другие алкалоиды и амины), а также другие ингредиенты ( www.cytodyne.com ), по состоянию на 2 февраля 2002 г.). Нет информации
на веб-сайте, который позволяет определить уровни экстракта корки горького апельсина, а также
уровни синефрина и других аминов в каждой дозе. Направления предполагают две капсулы
перед утренней зарядкой и в два часа дня с 8 унциями воды, не
превышать четыре капсулы в день (пишутся прописными буквами). Также есть
дано подробное предупреждение, в том числе предположение, что лица, не достигшие 150 фунтов
возможно, захотите использовать половину рекомендуемых уровней в течение первой недели.

MetaSlim содержит 150 мг экстракта горького апельсина (концентрированный до 6: 1,
содержащий 6% синефрина). Рекомендуемая доза — 1-2 таблетки утром,
обеспечение одноразовой суточной дозы синефрина 24 мг. ( www.zooscape.com , по состоянию на 28 января 2002 г.)

Трим-фит с Advantra Z Tonalin (производства Quest of
Канада): Одна суточная доза (шесть капсул) содержит Адвантра-ZT (патентованный горький апельсин).
экстракт кожуры, стандартизованный до 4% синефрина. Общий вес кожуры горького апельсина на шесть
капсулы — 1050 мг (= 42 мг синефрина).Продукт также содержит экстракт зеленого чая,
Тоналин (источник конъюгированной линолевой кислоты, CLA), зверобой ( Hypericum
perforatum ) и другие ингредиенты. ( www.zooscape.com , по состоянию на 28 января 2002 г.)

В популярной литературе существует путаница по поводу
предполагаемое присутствие другого алкалоида в корке горького апельсина, октопамина. Выпуск Cornell
Информационный бюллетень Департамента питания заявил
что октопамин у беспозвоночных используется в качестве пестицида, а у людей
известен как ложный нейротрансмиттер, потому что он изменяет нормальную функцию
мозг и считается, что он стимулирует выработку гормона роста.Это
также признает исследования, подтверждающие веру в то, что октопамин может быть
считается эндогенным селективным агонистом бета-3-адренорецепторов и может быть
полезно при похудании. Это также может быть полезно для транспорта глюкозы. В настоящее время,
в информационном бюллетене говорится, что он продается как средство для похудения, имеющее
термогенные свойства и как подавитель аппетита. Публикация Корнелла
предупреждает потребителей о потенциальном аддитивном эффекте октопамина и синефрина
(Анон, информационный бюллетень Корнелла, 1999 г.).Однако различные аналитические исследования горького апельсина
кожура, особенно незрелая кожура, такая как китайский материал zhi shi , не обнаружила доказательств того, что октопамин
присутствует в любых заметных количествах (Pellati 2002; Wheaton, Stewart 1970).

Ищите часть 2

Ограничения пространства являются такими, какие они есть, мы собираемся
прервите это обсуждение на этом этапе и продолжите его в следующей части 2.
В это время мы рассмотрим фармакологию синефринов, клинические испытания кожуры горького апельсина.
экстракты, данные о безопасности горького апельсина и синефрина, а также нормативные вопросы, и мы представим
список литературы.

Марк Блюменталь — основатель и исполнительный директор American Botanical
Council (ABC) в Остине, штат Техас, является некоммерческой организацией и является редактором ее
журнал HerbalGram . Он также работал ведущим редактором двух книг на английском языке.
в монографиях Немецкой комиссии E, одной из самых полных в мире
соображения фитотерапии. Его последняя работа длиной в книгу — .
ABC Clinical Guide to Herbs , в котором он и шесть соавторов / редакторов представляют
обширная информация о 29 самых популярных травах, продаваемых в США.С. рынок
сегодня. Блюменталь, частый лектор и гость ток-шоу, был в естественных условиях.
пищевая промышленность и промышленность по производству трав на протяжении более трех десятилетий, функционирующая как оптовый торговец,
производитель, журналист, консультант и педагог.

Примечания авторов

* На момент публикации FDA еще не опубликовало окончательный вариант
правило о том, как и когда запрет вступит в силу.

** Следует отметить, что дефицит селезенки не
относятся к органу, известному как селезенка в западной анатомии.В ТКМ селезенка
и желудок представляют пищеварительную систему. Селезенка играет важную роль
включая транспортировку и преобразование питательных веществ, контроль крови
поток и ответственность за беспокойство. Селезенка также связана с
мышцы C9. Когда пациенты страдают хронической усталостью и расстройствами пищеварения, они
[TCM] часто диагностирует недостаточность селезенки. Как правило, это означает, что
роль селезенки нарушена. Из-за недостатка селезенки питательных веществ
не могут быть распределены должным образом для нужд тела.Телу не хватает энергии, поэтому
наступает утомляемость. Недостаток селезенки также вызывает нарушение пищеварения. Типичный
Симптомы — плохой аппетит, вздутие живота или хроническая диарея. (Рен
2001).

3 Возможные преимущества синефрина + Безопасность и новые исследования

Синефрин — это химическое вещество естественного происхождения, которое было популярно среди спортсменов и тех, кто хочет похудеть; некоторые люди считают, что он увеличивает производство энергии организмом, но что говорит наука? Читайте дальше, чтобы узнать больше о потенциальных преимуществах, механизмах и безопасности добавок синефрина.

Что такое синефрин?

Синефрин — биогенный амин [1].

Он содержится в больших количествах в кожуре цитрусовых, таких как горький апельсин или севильский апельсин ( Citrus aurantium) . Экстракты плодов или кожуры этих растений использовались в традиционной китайской медицине для лечения проблем с желудком и аллергии на протяжении сотен лет [2, 3].

Существует много недоразумений и споров о том, безопасен ли синефрин и какое влияние он оказывает на организм.Это связано с тем, что многие источники и даже некоторые научные журналы путают синефрин с другими веществами, включая:

• Горький апельсин ( C. aurantium ) экстракт , который имеет большое количество синефрина, но также содержит другие химические вещества [4, 5]
• Фенилэфрин / м-синефрин / нео-синефрин , химическое вещество, очень близкое по структуре к синефрину (также называемому п-синефрином), которое по-разному влияет на организм.М-синефрин используется как назальное противозастойное средство, а также для расширения зрачков во время глазных операций. Хотя растительные источники содержат в основном п-синефрин, во многих добавках не указывается, в какой форме они содержатся, а м-синефрин был обнаружен в добавках [6, 7, 8, 9, 10, 11]
• Эфедрин , который имеет аналогичная химическая структура синефрину и была запрещена из-за рисков для здоровья [12]

Механизм действия

Метаболизм

Некоторые исследователи утверждали, что P-синефрин может изменять функцию печени, которая производит многие ферменты и играет большую роль в регулировании пищеварения и выработки энергии в организме.В исследованиях на животных и клетках он:

• Увеличивает расщепление глюкозы и гликогена в печени крыс и мышей [13, 14, 15].
• Предотвращает превращение сахаров в жиры у мышей [15].
• Увеличено количество АТФ, доступного для химических реакций в печени мышей [15].
• Повышенное потребление глюкозы в мышцах за счет стимуляции AMPK, фермента, который определяет уровень топлива в клетках и стимулирует сжигание жиров. Он также увеличивает поступление сахара в клетки [16, 17].
• Ингибирует α-амилазу и α-глюкозидазу, ферменты, переваривающие сложные крахмалы. Это может предотвратить скачки сахара в крови после еды [18].

В качестве стимулятора

Р-синефрин слабо активирует альфа-1 и альфа-2 адренорецепторы, которые обычно реагируют на адреналин (норадреналин) и увеличивают частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Некоторые исследователи использовали этот результат, чтобы сделать вывод, что пара-синефрин вряд ли вызывает повышение артериального давления или частоты сердечных сокращений [19, 20].

Эфедрин похож по структуре на синефрин, но сильно активирует альфа-1 и альфа-2 адренорецепторы. М-синефрин сильнее активирует эти адренорецепторы, чем п-синефрин, но все же меньше, чем эфедрин или адреналин [21, 22, 23, 24].

Р-синефрин также стимулирует рецепторы нейромедина U2, молекулы, обнаруженные в основном в гипоталамусе, что увеличивает бодрствование [25, 26].

Противовоспалительная активность

В клетках синефрин останавливает выработку эотаксина-1, молекулы, которая сигнализирует эозинофилам о перемещении в воспаленную область.Он также блокирует активность НАДФН-оксидазы, фермента, вырабатываемого нейтрофилами, который создает множество активных форм кислорода [27, 28, 29].

Синефрин также снижает активацию NF-κB. Сверхактивный NF-κB играет роль во многих воспалительных заболеваниях, таких как астма, воспалительное заболевание кишечника и псориаз [30, 31].

Окислительный стресс

Синефрин снижает выработку активных форм кислорода (АФК), выделяемых нейтрофилами (тип лейкоцитов, обнаруживаемых в очагах воспаления), путем ингибирования фермента НАДФН-оксидазы, который продуцирует множество типов свободных радикалов [29] .

Другие эффекты

Синефрин может также блокировать ацетилхолинэстеразу и бутирилхолинэстеразу, ферменты, которые вредны при болезни Альцгеймера [18, 32].

Однако эти эффекты не изучались в исследованиях на животных или людях, и этот результат клеточных исследований может не иметь никакого клинического значения.

Возможные преимущества синефрина

Добавки синефрина не были одобрены FDA для медицинского использования и, как правило, не имеют достоверных клинических исследований.Правила устанавливают для них производственные стандарты, но не гарантируют их безопасность или эффективность. Перед добавлением синефрина проконсультируйтесь с врачом.

Возможно эффективно для

1) Скорость метаболизма и сжигание жира

Исследование 10 субъектов, получавших 50 мг п-синефрина, показало, что субъекты сожгли на 65 калорий больше, чем участники, получавшие плацебо, в первые 75 минут после приема добавки.

У субъектов, получавших синефрин, не было повышенного артериального давления или частоты сердечных сокращений [11].

Исследование 17 человек, получавших p-синефрин перед тренировкой, показало, что люди, получавшие p-синефрин, сжигали больше жира, чем углеводов во время тренировки. Никакого влияния на частоту сердечных сокращений не наблюдалось [10].

Другое исследование 23 человек, получавших комбинацию кофеина и экстракта горького апельсина (C. aurantium) , показало, что даже в состоянии покоя сжигается большее количество жира, чем у тех, кто получал плацебо. Это исследование также не обнаружило разницы в частоте сердечных сокращений или артериальном давлении между группами [33].

Эти результаты подтверждаются исследованием 12 мужчин, которое показало повышенное сжигание жира в состоянии покоя и до 30 минут после тренировки у мужчин, получавших синефрин или комбинацию синефрина и кофеина по сравнению с плацебо. В этом исследовании только у мужчин, получавших кофеин, наблюдалось учащение пульса [34].

Однако небольшие дозы кофеина могут потребоваться синефрину для сжигания жира, когда организм находится в состоянии покоя. Другое исследование с участием 18 человек показало, что пара-синефрин без кофеина не сжигает больше жира в состоянии покоя, но сжигает больше во время упражнений [35].

Размеры этих исследований невелики, поэтому необходимы дополнительные исследования для подтверждения этих эффектов. Также необходимы дополнительные исследования, чтобы полностью прояснить относительную роль синефрина в исследованиях горького апельсина или комбинаций с кофеином [12, 36].

Недостаточно доказательств для

Несмотря на то, что появились некоторые клинические доказательства потенциальной пользы в этом разделе, доступные исследования слишком малы, противоречат другим исследованиям, или их еще предстоит повторить. Таким образом, доказательств недостаточно, чтобы рекомендовать синефрин для этих целей, и существуют более изученные альтернативы.

2) Атлетическая результативность

В исследовании с участием 12 мужчин п-синефрин, принимаемый за 45 минут до упражнения, увеличивал количество повторений и максимальную весовую нагрузку при выполнении приседаний по сравнению с плацебо. Прием кофеина в дополнение к п-синефрину еще больше увеличил максимальное количество повторений приседаний и весовую нагрузку у испытуемых [37].

Однако другое исследование 13 спринтеров, получавших п-синефрин, не показало улучшения скорости спринта или высоты прыжка по сравнению с плацебо [38].

3) Противогрибковая активность

Масло горького апельсина , которое содержит синефрин в дополнение к другим активным ингредиентам , в одном исследовании с участием 60 пациентов улучшили грибковые инфекции кожи (стопы, тело / кожа или пах) ) через 2–3 недели у более 80% участников [4, 39].

Исследования на животных и клетках (отсутствие доказательств)

Нет клинических данных, подтверждающих использование синефрина при каких-либо состояниях, перечисленных в этом разделе.Ниже приводится краткое изложение существующих исследований на животных и клетках, которые должны направить дальнейшие исследования. Однако исследования, перечисленные ниже, не следует интерпретировать как подтверждающие какую-либо пользу для здоровья.

4) Синдром раздраженного кишечника

Синефрин снижает подвижность кишечных мышц у животных. Гиперактивные мышцы кишечника связаны с рядом проблем с желудком, такими как синдром раздраженного кишечника и запоры [2, 40].

Нет исследований, напрямую связывающих синефрин с облегчением проблем с желудком, но его способность уменьшать движение мышц кишечника делает его многообещающим направлением будущих исследований этих проблем со здоровьем.

5) Настроение и энергия

Мыши с классическими признаками депрессии, включая проблемы со сном и изменения в пищевых привычках, хуже реагируют на стрессовые события, такие как принуждение к плаванию, чем здоровые мыши.

Одно исследование показало, что мыши, получавшие синефрин, могли плавать дольше, что указывает на более высокий уровень энергии и настроения [41, 42, 43].

6) Воспаление

У мышей с повреждением легких синефрин уменьшал количество воспалительных клеток и воспалительных цитокинов TNF-альфа и IL-6, одновременно увеличивая противовоспалительный IL-10 [30].

Кроме того, синефрин также снижает активацию NF-κB. Сверхактивный NF-κB играет роль во многих воспалительных заболеваниях, таких как астма, воспалительное заболевание кишечника и псориаз [30, 31].

В клеточных исследованиях синефрин остановил производство эотаксина-1, молекулы, которая сигнализирует эозинофилам о перемещении в воспаленную область.

Он также блокировал активность НАДФН-оксидазы, фермента, вырабатываемого нейтрофилами, который создает многие активные формы кислорода [27, 28, 29].

7) Симптомы аллергии

Исследование, проведенное на морских свинках, показало, что синефрин уменьшает спазмы гладких мышц трахеи, симптом, связанный с кашлем.Синефрин также уменьшал симптомы астмы, которые возникали, когда животным давали гистамины [3].

8) Противомикробная активность

Одно лабораторное исследование показало, что синефрин предотвращает рост некоторых бактерий, включая E. coli , которые могут вызывать пищевое отравление, а также Staphylococcus aureus , которые могут вызывать кожные инфекции [44].

Побочные эффекты и меры предосторожности

Сообщалось о серьезных побочных эффектах добавок, содержащих синефрин.Во многих случаях сообщалось о добавках, содержащих другие активные ингредиенты, такие как кофеин, в дополнение к синефрину. Чтобы избежать побочных эффектов или неожиданных взаимодействий, поговорите со своим врачом перед использованием синефрина.

Зарегистрированные побочные эффекты синефринсодержащих добавок включают:

• Галлюцинации / психоз [45]
• Коронарные спазмы и тромбоз [46]
• Нарушения сердечного ритма (фибрилляция желудочков) [47]
• Уменьшение размера мышц (рабдомиолиз) [48]
• Почечная недостаточность [48]
• Сгустки крови [48]
• Повреждение нервов из-за повышенного давления в мышцах (двусторонний компартмент-синдром) [48]
• Боль в груди (вариантная стенокардия) [49]
• Инсульт [50]

Обзор 30 исследований на людях с участием более 600 субъектов пришел к выводу, что p -синефрин (в экстракте горького апельсина) не оказывает отрицательного воздействия на сердце, печень, почки или щитовидную железу в дозах до 100 мг.Более 40% этих субъектов употребляли кофеин в сочетании с экстрактом горького апельсина (который содержит p‐ синефрина) [20].

Более высокие дозы синефрина также вызывают худшие побочные эффекты в исследованиях безопасности. Исследование на мышах показало высокий уровень серьезных побочных эффектов, включая удушье и снижение двигательной функции. В исследовании использовались очень высокие дозы синефрина: от 150 до 2000 мг / кг массы тела по сравнению с рекомендуемой дозой 2 мг / кг массы тела или меньше [51, 20].

Кофеин в сочетании с синефрином может с большей вероятностью вызывать повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений, чем один синефрин , причем риск возрастает даже при приеме высоких доз кофеина (320 мг в день и более) [52, 53].

Кроме того, в исследованиях на мышах экстракт горького апельсина ( C. aurantium) и кофеин повышают артериальное давление, в то время как чистый синефрин оказывает минимальное влияние на частоту сердечных сокращений и артериальное давление [54, 55].

Если вы принимаете синефрин и испытываете сердечные симптомы, немедленно обратитесь за медицинской помощью. Ваш врач может определить, необходимо ли медицинское вмешательство.

Ограничения и предостережения

Самое продолжительное исследование безопасности синефрина с участием 16 человек в течение всего 15 дней.В этом исследовании не сообщалось о побочных эффектах, но необходимы дальнейшие исследования, чтобы определить, безопасно ли употребление синефрина в течение более длительных периодов времени [56].

Взаимодействие с другими лекарствами

Синефрин может взаимодействовать с другими лекарствами и пищевыми добавками. Известные взаимодействия включают:

• Кофеин : увеличивает влияние синефрина на способность организма сжигать жир, но также связано с повышенным риском побочных эффектов, связанных с сердцем [37, 52]
• ИМАО ( моноаминоксидаза ингибиторы , используемые для лечения депрессии): может вызывать повышение артериального давления при приеме с веществами, аналогичными синефрину [57]
• Гликлазид (принимается для контроля диабета): может оказывать повышенное влияние на снижение уровня сахара в крови при приеме с синефрином [ 58]

Источники и добавки

Синефрин встречается в природе у некоторых видов растений:

• Цитрусовые особенно апельсины Севильи и апельсины Сацума [59]
• (Горький апельсин

  49)aurantium ) экстракты кожуры [60]

• Evodia rutaecarpa , трава, используемая в традиционной китайской медицине [29]

Синефрин также доступен в качестве добавки, часто в сочетании с другими ингредиентами.

Дозировка

Не существует безопасной и эффективной дозы синефрина, потому что не было проведено достаточно мощных исследований, чтобы найти ее. Более того, FDA не одобрило синефрин для использования в медицинских целях или для медицинских целей.Однако некоторые небольшие клинические исследования показали положительные эффекты, связанные с определенным количеством дополнительного синефрина.

В клинических испытаниях 50 мг синефрина в день не вызывали побочных эффектов при приеме без кофеина. В сочетании с до 320 мг кофеина в исследованиях не использовалось более 40 мг синефрина в день [20].

(PDF) Citrus aurantium и синефриновые алкалоиды в лечении избыточного веса и ожирения: обновление

обзоров ожирения Citrus aurantium и синефриновых алкалоидов S.Haaz et al. 87

© 2006 Международная ассоциация по изучению ожирения. обзоры ожирения 7, 79 –88

18. Аструп А. Термогенные препараты как стратегия лечения ожирения

. Endocrine 2000; 13: 207–212.

19. Halpern A, Mancini MC. Лечение ожирения: обновленная информация

о лекарствах от ожирения. Obes Rev 2003; 4: 25–

42.

20. Радош К. Запрет эфедры: нет недостатка в причинах. FDA Con-

sumer Magazine 2004; Март Апрель.Вашингтон, округ Колумбия, US Food

и Управление по лекарствам. [WWW документ]. URL http: //

www.fda.gov/fdac/features/2004/204_ephedra.html

21. Ньютон Г.Д., Молись В.С., Попович Н.Г. Новые безрецептурные препараты и

устройств 2003: выборочный обзор. J Am Pharm Assoc (Вашингтон), 2004 г .;

44: 211–225.

22. Хельмих Н. Оценка стоимости ожирения. USA Today 20

Январь 2002 г. [WWW-документ]. URL-адрес http: //www.usato-

day.com/news/health/2002-01-21-obesity.htm

23. Преусс Х.Г., ДиФердинандо Д., Багчи М., Багчи Д. Цитрус

аурантий как термогенная замена для снижения веса эфедры

: обзор. J Med 2002; 33: 247–264.

24. Моро К.О., Базиль Г. Ожирение и лекарственные растения. Фитотерапия

2000, 2002; 71 (Приложение 1): S73 – S82.

25. Пеллати Ф., Бенвенути С., Мелегари М., Фиренцуоли Ф. Определение —

адренергических агонистов из экстрактов и растительных продуктов

Citrus aurantium L.var. amara пользователя LC. J Pharm Biomed Anal

2002; 29: 1113–1119.

26. Penzak SR, Jann MW, Cold JA, Hon YY, Desai HD, Gurley

BJ. Апельсиновый сок Севильи (кислый): содержание синефрина и кардиоваскулярные эффекты у взрослых с нормальным давлением. J Clin Pharmacol 2001; 41:

1059–1063.

27. Fugh-Berman A, Myers A. Citrus aurantium, ингредиент

пищевых добавок, продаваемых для похудания: текущее состояние

, клинические базовые и исследовательские.Exp Biol Med (Maywood) 2004; 229:

698–704.

28. Ибрагим К.Е., Коуч М.В., Уильямс С.М., Бадд М.Б., Йост, РА,

Миджли Дж. М.. Количественное определение октопаминов и син-

эфринов в моче с использованием газовой хроматографии на капиллярной колонке. Neg-

масс-спектрометрия с активной ионной химической ионизацией. Anal Chem 1984;

56: 1695–1699.

29. Allison DB, Cutter G, Poehlman ET, Moore DR, Barnes S.

Какие именно синефриновые алкалоиды содержат Citrus aurantium (горький

апельсин)? Int J Obes Relat Metab Disord 2005; 29: 443–

446.

30. Национальная токсикологическая программа. Токсикология NTP и исследования генезиса фенилэфрина гидрохлорида

(CAS, № 61-76-

7) на крысах F344 / N и мышах B6C3F1 (исследования кормов). Natl Toxicol

Program Tech Rep Series 1987; 322: 1–172.

31. Браун С.М., МакГрат Дж. К., Миджли Дж. М., Мьюир АГ, О’Брайен

Дж. У., Тонур С.М., Уильямс К.М., Уилсон В.Г. Активность стереоизомеров окто-

памина и синефрина на альфа-адренорецепторах. Br

J Pharmacol 1988; 93: 417–429.

32. Джордан Р., Миджли Дж. М., Тонур К. М., Уильямс К. М.. Бета-

адренергическая активность стереоизомеров октопамина и синефрина

на предсердиях и трахее морских свинок. J Pharm Pharmacol 1987; 39:

752–754.

33. Ким К.В., Ким Х.Д., Юнг Дж.С., Ву Р.С., Ким Х.С., Сух Х.В., Ким

Й.Х., Сон Д.К. Характеристика антидепрессантоподобных эффектов

стереоизомеров п-синефрина. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharma-

col 2001; 364: 21–26.

34. Старке К. История фармакологического архива Наунин-Шмидеберг

. Наунин Шмидебергс Arch Pharmacol 1998;

358: 1–109.

35. Томас Д.Г., Робсон С.К., Редферн Н., Хьюз Д., Мальчики Р.Дж.

Рандомизированное испытание болюсного введения фенилэфрина или эфедрина для поддержания артериального давления во время спинномозговой анестезии по методу Цезаря. Br J Anaesth 1996; 76: 61–65.

36. Диттрих А., Альбрехт К., Бар-Моше О., Вандендрис М.Лечение —

фармакологического приапизма фенилэфрином. J Urol

1991; 146: 323–324.

37. Eyeson-Annan ML, Hirst LW, Battistutta D, Green A. Com-

Паративное расширение зрачка с использованием одного фенилэфрина или в комбинации с тропикамидом. Офтальмология 1998; 105: 726–732.

38. Шумер С., Суини Дж. Э. Новый запрет на эфедру в США еще недостаточно.Пресс-релиз и результаты опроса сенатора

Чарльза Э. Шумера. 2004. [WWW-документ]. URL http: //

www.senate.gov/~schumer?SchumerWebsite/pressroom/

press_releases / PR02373.html

39. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. Окончательное правило, объявляющее

диетическими добавками, содержащими алкалоиды эфедрина, фальсифицированными

, поскольку они представляют необоснованный риск; окончательное правило. Volume 69,

Number 28, 6787-6854. 11 февраля 2004 г. [WWW-документ].

URL http://frwebgate1.access.gpo.gov/cgi-bin/waisgate.cgi?WAIS-

docID = 381826150718 + 0 + 0 + 0 & WAISaction = получить

40. Продукты Redfearn S. готовясь к худшему,

производителей продают новые травы. The Washington Post 13 января 2003 г .;

HE01.

41. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. Белая книга: Доказательства безопасности и эффективности эфедры

: значение для регулирования. 1 января 2003 г. [WWW-документ].URL http: // www.

fda.gov/bbs/topics/NEWS/ephedra/whitepaper.html

42. Национальная токсикологическая программа. NTP токсикология и исследования канцерогенеза

сульфата эфедрина (CAS, 134-72-5) на крысах F344 / N

и мышах B6C3F1 (исследования кормов). Natl Toxicol Program Tech

Rep Series 1986; 307: 1–186.

43. Стрикер Э.М., Вербалис Дж. Г.. Калорийность и некалорийность при приеме пищи

. Brain Res Bull 1991; 27: 299–303.

44. Yeh SY.Сравнительные анорексические эффекты метараминола и фенилэфрина

у крыс. Physiol Behav 1999; 68: 227–234.

45. Calapai G, Firenzuoli F, Saitta A, Squadrito F, Arlotta MR,

Costantino G, Inferrera G. Противодействие ожирению и сердечно-сосудистая токсичность

эффекты экстрактов Citrus aurantium на крысах: предварительный отчет

. Fitoterapia 1999; 70: 586–592.

46. Муни Р.А., Макдональд Дж. М.. Влияние фенилэфрина на липол-

-из в адипоцитах крыс: нет доказательств альфа-адренергического механизма анизма.Int J Biochem 1984; 16: 55–59.

47. Desfaits AC, Lafond J, Savard R. Влияние селективной блокады

альфа-1 адренергических рецепторов на активность липо-липазы жировой ткани

у самок хомяков. Life Sci 1995; 57: 705–713.

48. Сперлок М.Э., Хан К.Дж., Майнер Д.Л. Регулирование содержания адипсина и состава тела

у мышей

, обработанных глутаматом натрия (MSG). Physiol Behav 1996; 60: 1217–1221.

49. Cantox Health Sciences International.Оценка безопасности и

определение допустимого верхнего предела для эфедры. 19 декабря

2000. Онтарио, Канада. [WWW документ]. URL http: //

legalminds.lp.f ndlaw.com/list/food-law/pdf00001.pdf

50. Хео М., Вера М.С., Эллисон ДБ. Мощность и размер выборки для анализа выживаемости

в соответствии с распределением Вейбулла, когда представляет интерес вся продолжительность жизни

.