Публикации в СМИ

(Acarbosum) INN

Синонимы. Глюкобай.

Состав и форма выпуска. Таблетки по 0,05 и 0,1 г акарбозы.

Показания. Сахарный диабет II типа.

Фармакологическое действие. Акарбоза оказывает гипогликемический эффект за счет угнетения в энтероцитах альфа-гликозидаз — ферментов, которые катализируют превращение углеводов в моносахариды типа глюкозы. Только моносахариды способны всасываться в кишечнике, а при угнетении этих ферментов снижается скорость образования моносахаридов, и благодаря этому задерживается их высвобождение, и сглаживаются колебания уровня глюкозы после еды.

Фармакокинетика. При приеме акарбозы внутрь всасывание ее незначительно, и биодоступность составляет 1-2%. Пик плазменной концентрации наблюдается дважды: через 1-2 ч после перорального приема препарата и через 14-24 ч. Т 1/2 акарбозы в фазе распределения — 4 ч, в фазе выведения — 10 ч. Препарат выводится почками (35%) и через ЖКТ (51%) в виде метаболитов и частично в неизмененном виде.

Побочные эффекты. Боли в области эпигастрия, метеоризм, диарея (усиливается при несоблюдении диеты).

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату; беременность и лактация; сужения и язвы кишечника, хронические заболевания кишечника с синдромом нарушения всасывания; возраст моложе 18 лет.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме акарбозы с антацидными средствами или холестирамином, или кишечными адсорбентами, или ферментными препаратами, улучшающими пищеварение, возможно уменьшение гипогликемического эффекта акарбозы. При комбинированной терапии диабета акарбозой с производными сульфонилмочевины, бигуанидами или инсулином возможно выраженное снижение уровня глюкозы в крови до проявлений гипогликемии.

Информация для пациента. Таблетки акарбозы принимают непосредственно перед едой; проглатывают, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Лечение начинают с дозы 0,05 г 3 раза в день и при необходимости дозу повышают. Доза подбирается строго индивидуально. При лечении акарбозой необходимо строго  соблюдать диету, не следует прерывать регулярный прием препарата и рекомендуется регулярно контролировать содержание в крови печеночных трансаминаз, если лечение продолжается больше 6 месяцев. При признаках гипогликемии, вызванной приемом акарбозы, следует принимать виноградный сахар, так как пищевой сахар непригоден для быстрой коррекции острой гипогликемии. Если на фоне лечения акарбозой возникают выраженные нарушения функции кишечника, необходимо уменьшить дозу препарата.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакокинетика

Фармакокинетика акарбозы была изучена после перорального назначения радиоактивно-меченой субстанции (200 мг).

Поскольку около 35% общей радиоактивности (суммарное количество активной субстанции и метаболитов) экскретируется почками в течение 96 часов, предполагается, что степень абсорбции находится в этих пределах.

Показатели концентрации общей радиоактивности в плазме характеризуются двумя пиками. Первый пик, эквивалентный средней концентрации акарбозы 52,2+15,7 мкг/л, наблюдается через  1,1+ 0,3 часа. Второй пик составляет в среднем 586,3+282,7 мкг/л и наблюдается через 20,7+5,2 часа. В отличие от общей радиоактивности, максимальные концентрации ингибирующей субстанции в плазме в 10-20 раз ниже. Появление второго пика примерно через 14-24 часа обусловлено, по-видимому, всасыванием продуктов бактериального распада из глубоких отделов тонкого кишечника.

Биодоступность препарата составляет только 1-2%. Этот чрезвычайно низкий процент системной доступности желателен, поскольку акарбоза действует только на уровне кишечника. Таким образом, низкая биодоступность препарата не оказывает влияния на терапевтический эффект.

Кажущийся объем распределения составляет 0,32 л/кг массы тела.

Период полувыведения для фазы распределения и выведения составляет 3,7+2,7 часа и 9,6+4,4 часа соответственно; 51% активного вещества выводится в течение 96 часов через кишечник; 1,7% в неизмененном виде и в виде активного метаболита —  через почки.

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата Глюкобай® — акарбоза является псевдотетрасахаридом микробного происхождения. Глюкобай® может применяться для лечения как инсулин-зависимого, так и инсулин-независимого сахарного диабета.

Акарбоза действует на уровне желудочно-кишечного тракта, подавляя активность ферментов тонкого кишечника (альфа-глюкозидазы), которые участвуют в расщеплении ди-, олиго- и полисахаридов. В результате происходит дозозависимая задержка переваривания углеводов с последующим замедленным высвобождением  и всасыванием глюкозы, которая образуется в процессе расщепления углеводов. Таким образом, акарбоза задерживает и снижает постпрандиальное повышение концентрации глюкозы в крови. Вследствие более сбалансированного всасывания глюкозы из кишечника, средняя концентрация глюкозы и ее суточные колебания в крови уменьшаются. В случае повышения концентрации  гликозилированного гемоглобина, акарбоза снижает его уровень.

В рандомизированных исследованиях получено, что у пациентов с подтвержденным нарушением толерантности к глюкозе регулярное назначение Глюкобая® приводит к снижению относительного риска развития сахарного диабета 2 типа. Кроме того, установлено, что при этом у них достоверно снижается частота развития сердечно-сосудистых событий и инфаркта миокарда.

Применение Глюкобая® при сахарном диабете 2 типа снижает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний  и инфаркта миокарда.

Глюкобай (Glucobay). Таблетки пероральные Справочник лекарств. Краснодар

//= $single_post[«name_eng»] ?>
//= $single_post[«name_rus»] ?>

Упаковка

Таблетки пероральные

Показания к применению

Сахарный диабет I (комбинированная терапия) и II типа.

Форма выпуска

таблетки 50 мг; блистер 15 коробка (коробочка) 2;

таблетки 50 мг; блистер 15 коробка (коробочка) 8;

таблетки 100 мг; блистер 15 коробка (коробочка) 2;

таблетки 100 мг; блистер 15 коробка (коробочка) 8;

таблетки 50 мг; блистер 15 коробка (коробочка) 2;

таблетки 100 мг; блистер 15 коробка (коробочка) 2;

таблетки 100 мг; блистер 15 коробка (коробочка) 8;

таблетки 50 мг; блистер 15 коробка (коробочка) 8;

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.

акарбоза (50 мг) (100 мг)

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 0,25/0,5 мг; магния стеарат — 0,5/1 мг; крахмал кукурузный — 54,25/108,5 мг; МКЦ — 30/60 мг

в блистере 15 шт.; в коробке 2 или 8 блистеров.

Фармакодинамика

Гипогликемический препарат. Акарбоза является псевдотетрасахаридом микробного происхождения. Механизм действия акарбозы основан на ингибировании кишечного фермента альфа-глюкозидазы, расщепляющей ди-, олиго- и полисахариды. В результате подавления активности фермента происходит дозозависимое удлинение времени всасывания углеводов, а следовательно, и глюкозы, которая образуется при расщеплении углеводов. Таким образом, акарбоза замедляет поступление глюкозы в кровоток и уменьшает концентрацию глюкозы в крови после приема пищи. Регулируя всасывание глюкозы из кишечника, препарат уменьшает ее суточные колебания в плазме крови и приводит к снижению ее среднего уровня.

В случае повышения концентрации гликолизированного гемоглобина акарбоза снижает его уровень.

В проспективном рандомизированном плацебо-контролированном двойном слепом исследовании (продолжительность лечения 3-5 лет, в среднем 3.3 года), в котором приняли участие 1429 пациентов с подтвержденным нарушением толерантности к глюкозе, относительный риск развития сахарного диабета типа 2 в группе лечения Глюкобаем снизился на 25%.

У этих пациентов также было отмечено достоверное снижение частоты всех сердечно-сосудистых событий на 49%, а инфаркта миокарда (ИМ) – на 91%. Эти результаты были подтверждены мета-анализом 7 плацебо-контролированных исследований акарбозы в лечении сахарного диабета типа 2 (всего 2180 пациентов, из которых 1248 получали акарбозу и 932 – плацебо). У больных, получавших акарбозу, и у которых сахарный диабет типа 2 развился впервые, риск развития ИМ снизился на 68%.

Фармакокинетика

Всасывание, распределение и метаболизм

Абсорбция акарбозы из ЖКТ незначительна. После приема Глюкобая внутрь наблюдается 2 пика Cmax акарбозы в плазме крови – через 1-2 ч и через 14-24 ч. Появление второго пика обусловлено абсорбцией метаболитов из кишечника. Биодоступность при приеме внутрь составляет 1-2%.

Выведение

T1/2 акарбозы в фазе распределения – 4 ч, в фазе выведения – 10 ч. Препарат выводится в виде метаболитов почками (35%) и через кишечник (51%).

Использование во время беременности

Противопоказано при беременности. Кормящие матери должны приостановить грудное вскармливание.

Использование при нарушени функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (при КК

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, хронические заболевания кишечника с выраженными нарушениями пищеварения и всасывания, синдром Ремхельда, крупные грыжи, сужения и язвы кишечника, подростковый и юношеский возраст (до 18 лет).

Побочные действия

Иногда возможны: диспепсические расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз.

Способ применения и дозировка

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи, целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости или разжевывая с первой порцией пищи.

Оптимальная доза препарата подбирается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента, поскольку его эффективность и переносимость варьируют.

Комбинированная терапия в сочетании с диетой у больных сахарным диабетом типа 2

Начальная доза — 1 табл. по 50 мг или 1/2 табл. по 100 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем дозу следует повысить до средней суточной — 300 мг в сутки (2 табл. по 50 мг или 1 табл. по 100 мг 3 раза в сутки). При необходимости доза препарата может быть повышена до 200 мг 3 раза в сутки.

Дозу следует повышать с интервалом 4–8 нед, если при приеме предыдущей дозы у пациентов не получен необходимый клинический эффект.

Если у пациента, несмотря на строгое соблюдение диеты, усиливаются метеоризм и диарея, то дальнейшее повышение дозы препарата следует прекратить, а в ряде случаев и уменьшить.

Профилактика сахарного диабета типа 2 у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями

Начальная доза — 50 мг 1 раз в сутки (1 табл. по 50 мг или 1/2 табл. по 100 мг). В течение 3 мес начальная доза постепенно повышается до рекомендованной терапевтической дозы — 100 мг 3 раза в сутки ( 2 табл. по 50 мг или 1 табл. по 100 мг).

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): корректировки дозы не требуется.

Дети: применение противопоказано.

Печеночная недостаточность: корректировки дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: в случае приема Глюкобая вместе с продуктами и/или напитками, содержащими углеводы (олиго-, ди- и полисахариды), превышение рекомендуемой суточной дозы может привести к развитию симптомов передозировки в виде метеоризма и диареи. При приеме Глюкобая в избыточных дозах независимо от приема пищи не предполагается развитие нежелательных явлений со стороны ЖКТ.

Лечение: следует на 4-6 ч исключить из рациона питания продукты и напитки, содержащие углеводы.

Взаимодействие с другими препаратами

Колестирамин, желудочно-кишечные адсорбенты и препараты, содержащие пищеварительные ферменты, могут влиять на эффективность Глюкобая, поэтому их совместного применения следует избегать.

В редких случаях Глюкобай может изменять биодоступность дигоксина, что может потребовать коррекции дозы дигоксина.

Особые указания при приеме

При применении Глюкобая обязательно строгое соблюдение диеты.

Пациент с сахарным диабетом должен быть предупрежден о невозможности самостоятельной отмены препарата, т.к. это может сопровождаться повышением уровня глюкозы в крови. При несоблюдении рекомендуемой диеты возможно усиление побочных эффектов со стороны ЖКТ. Если несмотря на строгое соблюдение диеты симптомы усиливаются, то дозу препарата можно снизить (на короткий или длительный срок).

Глюкобай не вызывает гипогликемию при назначении пациентам только в комбинации с диетой. При присоединении Глюкобая к терапии инсулином или пероральными сахароснижающими средствами развитие гипогликемии возможно вследствие снижения потребности в противодиабетической терапии (в редких случаях вплоть до комы, что может потребовать коррекции назначаемых доз).

Следует учитывать, что акарбоза замедляет превращение сахарозы во фруктозу и глюкозу, поэтому при возникновении на фоне применения Глюкобая острой гипогликемии для ее купирования следует применять глюкозу.

В амбулаторной карте больного сахарным диабетом должна быть сделана отметка о применении препарата Глюкобай.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Глюкобай не влияет на способность пациентов заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Особые случаи при приеме

У пациентов с нарушением функции печени изменения режима дозирования не требуется.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности

60 мес.

инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Данные о частоте побочных эффектов препарата Глюкобай® получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений. Нежелательные явления распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто — ≥1/10, часто — ≥ 1/100 < 1/10, нечасто — ≥ 1/1000 < 1/100, редко — ≥ 1/10000 < 1/1000. Внутри каждой группы нежелательные явления представлены в порядке убывания серьезности.Нежелательные явления, выявленные в ходе постмаркетингового мониторинга, и для которых частота возникновения не может быть оценена, выделены курсивом.

Со стороны системы кровообращения и лимфатической системы: тромбоцитопения — частота возникновения неизвестна;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки — редко;

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (сыпь, эритема, экзантема, крапивница) — частота возникновения неизвестна;

Со стороны пищеварительной системы: метеоризм — очень часто, диарея, боли в животе — часто, тошнота, рвота, диспепсия — редко, непроходимость или частичная непроходимость кишечника, кистозный пневматоз кишечника — частота возникновения неизвестна.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности «печеночных» ферментов (в том числе трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы) — нечасто, желтуха — редко, гепатит — частота возникновения неизвестна.

Также, в основном из Японии, были получены сообщения, зарегистрированные как клинические и/или лабораторные признаки нарушения функции печени и повреждения печени.

Отдельные случаи молниеносного гепатита со смертельным исходом имели место в Японии. Их связь с Глюкобаем® неясна. При несоблюдении предписанной диетотерапии, побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта могут усиливаться.

Если нежелательные явления возникают, несмотря на строгое соблюдение предписанной диеты, необходима консультация специалиста и временное или постоянное уменьшение дозы.

В редких случаях у пациентов, получавших рекомендуемую суточную дозу Глюкобая®, равную 150-300 мг/день, возникали клинически значимые отклонения показателей функциональных печеночных тестов (трехкратное превышение верхней границы нормы). Эти изменения могут быть кратковременными и транзиторными и исчезать самостоятельно на фоне продолжающегося лечения Глюкобаем®.

Глюкобай — инструкция по применению, цена на Глюкобай и аналоги

О препарате:

Гипогликемический препарат.

Показания и дозировка:

Внутрь таблетку Глюкобая следует принимать целиком, не разжевывая, с небольшим количеством воды, непосредственно перед едой или разжевывая с первой порцией пищи. Оптимальная доза препарата подбирается индивидуально для каждого пациента.

Начальная доза составляет 1 таб. по 50 мг или 1/2 таб. по 100 мг 3 раза/сут. Средняя суточная доза Глюкобая составляет 300 мг (2 таб. по 50 мг или 1 таб. по 100 мг 3 раза/сут).

При недостаточной эффективности лечения после 4-8 недель терапии доза может быть увеличена до 200 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 600 мг.

У пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет изменение дозы или режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушением функции печени изменения режима дозирования также не требуется.

Передозировка:

Симптомы: в случае приема Глюкобая вместе с продуктами и/или напитками, содержащими углеводы (олиго-, ди- и полисахариды), превышение рекомендуемой суточной дозы может привести к развитию симптомов передозировки в виде метеоризма и диареи. При приеме Глюкобая в избыточных дозах независимо от приема пищи не предполагается развитие нежелательных явлений со стороны ЖКТ.

Лечение: следует на 4-6 ч исключить из рациона питания продукты и напитки, содержащие углеводы.

Побочные эффекты:

• Со стороны системы пищеварения: часто — метеоризм, диарея, боли в эпигастрии; иногда — тошнота; редко — повышение уровня печеночных ферментов (в 3 раза), исчезающее после отмены препарата, непроходимость кишечника, желтуха и/или гепатит и связанные с ними повреждения печени. В Японии отмечены единичные случаи фульминантного гепатита с летальным исходом, однако связь этих случаев с приемом акарбозы неясна.

• Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница.

• Со стороны организма в целом: очень редко – отеки.

Противопоказания:

• Хронические заболевания ЖКТ, протекающие с выраженными нарушениями пищеварения и всасывания

• Состояния, которые могут сопровождаться метеоризмом (синдром Ремхельда, грыжи больших размеров любой локализации, нарушение проходимости кишечника, язвенная болезнь)

• Почечная недостаточность тяжелой степени (при КК< 25 мл/мин)

• Беременность

• Лактация (грудное вскармливание)

• Детский и подростковый возраст до 18 лет

• Повышенная чувствительность к акарбозе или любому из компонентов препарата

С осторожностью применяют препарат при лихорадке, инфекционных заболеваниях, травмах, хирургических вмешательствах. Поскольку при приеме препарата возможно бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз, то в течение первых 6-12 мес терапии рекомендуется контроль уровня этих ферментов (обычно при отмене препарата эти показатели нормализуются).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Колестирамин, желудочно-кишечные адсорбенты и препараты, содержащие пищеварительные ферменты, могут влиять на эффективность Глюкобая, поэтому их совместного применения следует избегать.

В редких случаях Глюкобай может изменять биодоступность дигоксина, что может потребовать коррекции дозы дигоксина.

Состав и свойства:

• Акарбоза 50 мг. Вспомогательные вещества:кремния диоксид коллоидный безводный — 250 мкг, магния стеарат — 500 мкг, крахмал кукурузный — 54.25 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 30 мг.

• Акарбоза 100 мг. Вспомогательные вещества:кремния диоксид коллоидный безводный — 500 мкг, магния стеарат — 1 мг, крахмал кукурузный — 108.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 60 мг.

Форма выпуска:

Фармакологическое действие:

Акарбоза является псевдотетрасахаридом микробного происхождения. Механизм действия акарбозы основан на ингибировании кишечного фермента альфа-глюкозидазы, расщепляющей ди-, олиго- и полисахариды. В результате подавления активности фермента происходит дозозависимое удлинение времени всасывания углеводов, а следовательно, и глюкозы, которая образуется при расщеплении углеводов. Таким образом, акарбоза замедляет поступление глюкозы в кровоток и уменьшает концентрацию глюкозы в крови после приема пищи. Регулируя всасывание глюкозы из кишечника, препарат уменьшает ее суточные колебания в плазме крови и приводит к снижению ее среднего уровня.

В случае повышения концентрации гликолизированного гемоглобина акарбоза снижает его уровень.

В проспективном рандомизированном плацебо-контролированном двойном слепом исследовании (продолжительность лечения 3-5 лет, в среднем 3.3 года), в котором приняли участие 1429 пациентов с подтвержденным нарушением толерантности к глюкозе, относительный риск развития сахарного диабета типа 2 в группе лечения Глюкобаем снизился на 25%.

У этих пациентов также было отмечено достоверное снижение частоты всех сердечно-сосудистых событий на 49%, а инфаркта миокарда (ИМ) – на 91%. Эти результаты были подтверждены мета-анализом 7 плацебо-контролированных исследований акарбозы в лечении сахарного диабета типа 2 (всего 2180 пациентов, из которых 1248 получали акарбозу и 932 – плацебо). У больных, получавших акарбозу, и у которых сахарный диабет типа 2 развился впервые, риск развития ИМ снизился на 68%.

Условия хранения:

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 5 лет.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту

• Действующее в-о:

  Акарбоза

• Производитель:

Возможности профилактики сахарного диабета 2-го типа у лиц с ранними нарушениями углеводного обмена | Древаль

https://doi.org/10.14341/probl20085451-7

Полный текст:

Аннотация

Проведено открытое сравнительное рандомизированное исследование эффективности использования метформина и акар-бозы у лиц с ранними нарушениями углеводного обмена (РНУО). Больные 1-й группы (п =20) наряду со стандартными рекомендациями по коррекции образа жизни получали метформин в суточной дозе 1700мг; 2-й группы (п = 16) — акарбозу в суточной дозе 150 мг; пациенты 3-й группы (п = 13) — контроль — получали только стандартные рекомендации по коррекции образа жизни. Целью данной работы было оценить влияние терапии метформином и акарбозой в сочетании с модификацией образа жизни на развитие сахарного диабета 2-го типа (СД2) у лиц с РНУО с применением математического анализа результатов внутривенного теста толерантности к глюкозе (определение скорости элиминации глюкозы из крови (k-индскс) и про-дукции глюкозы печенью (Н-индекс)). Применение у лиц с РНУО метформина в отличие от акарбозы и контроля снижало инсулинорезистентность (IR-HOMA-2 на 29%) и уменьшало гиперпродукцию глюкозы печенью (Н-индекс на 25%). Применение метформина в течение 6 мес привело к нормализации углеводного обмена у 33,3% лиц, имевших исходно РНУО, причем переход в СД2 отмечался в 26,7% случаев. Прием акарбозы способствовал нормализации углеводного обмена у 40% лиц, причем переход в СД2 наблюдался в 20% случаев. В группе контроля случаев нормализации углеводного обмена не отмечено, а переход в СД2 имел место у 40% больных.

Ключевые слова

Для цитирования:

Древаль А.В., Мисникова И.В., Барсуков И.А., Тишенина Р.С. Возможности профилактики сахарного диабета 2-го типа у лиц с ранними нарушениями углеводного обмена. Проблемы Эндокринологии. 2008;54(5):3-7.
https://doi.org/10.14341/probl20085451-7

For citation:

Dreval A.V., Misnikova I.V., Barsukov I.A., Tishenlna R.S. Possibilities of preventing type 2 diabetes in patients with early carbohydrate metabolic disturbances. Problems of Endocrinology. 2008;54(5):3-7.
(In Russ.) https://doi.org/10.14341/probl20085451-7

В последнее время постепенно меняются подходы к терапии ранних нарушений углеводного обмена (РНУО) и предлагаются различные варианты лечебно-профилактических мероприятий, ставящих целью предотвращение перехода РНУО в сахарный диабет 2-го типа (СД2). Помимо модификации образа жизни [13], имеются указания на успешное применение у лиц данной группы метформина [7, 9], ингибиторов альфа-глюкозидаз (акарбоза) [3, 4, 10], тиазолидиндионов (троглитазон, росиглитазон) [8, 12], позволяющее снизить риск развития СД2. Остается спорным вопрос о механизмах предотвращения СД2, а следовательно, и об оптимальном терапевтическом средстве его профилактики. Известно, что уже на стадии предиабета имеются инсулинорезистентность периферических тканей и гиперпродукция глюкозы печенью. Однако неясно, какой из этих патогенетических механизмов является ведущим и определяющим в развитии СД2. Поэтому на сегодняшний день не выработано четко сформулированных показаний к выбору той или иной группы пероральных сахароснижающих препаратов для лечения больных с РНУО.

Использование внутривенного теста толерантности к глюкозе (ВТТГ) у лиц с РНУО позволяет оценить изменение продукции глюкозы печенью и скорости утилизации глюкозы из крови на фоне назначения различных сахароснижающих препаратов. Для этого применяют математический анализ с определением показателя скорости элиминации глюкозы из крови (k-индекс) и показателя продукции глюкозы печенью (Н-индекс) [1, 2, 5, 6].

Целью данной работы было оценить влияние терапии метформином и акарбозой в сочетании с модификацией образа жизни на развитие СД2 у больных с РНУО, используя новый метод оценки параметров кинетики глюкозы в ходе ВТТГ.

Материалы и методы

Проведено открытое рандомизированное исследование, в которое были включены 49 п

средство для похудения турция

средство для похудения турция

Работаю водителем, много времени провожу в дороге. Постоянные перекусы на ходу, не здоровая еда привела к быстрому набору веса. Изначально внимания не обращал, но когда начались проблемы со здоровьем: отдышка, повышенная потливость, тахикардия, решил худеть. О диетах не было речи, также как и о физических упражнениях. Решил искать безопасные препараты для похудания. Выбор остановил на Фруталике. Принимал месяц, сбросил 6 кг. Отличный результат! Советую!

липоксин капсулы для похудения купить оригинал, keto beauty капсулы для похудения
убрать жир живота худому
похудение как быстро похудеть
похудел вес быстро вернулся
сода живот убрать жир

Средства для похудения 1 911. Противоревматические и противовоспалительные препараты 985. Препараты для избавления от вредных привычек 529. Препараты для лечения проктологических заболеваний 186. Все категории. Средства для похудения в Турции. По параметрам. Средства для похудения со скидкой. Средства для похудения оптом. Капсулы для похудения. Капли для похудения. Рынок средств для похудения в Росии достаточно широк, препараты покупаются, к сожалению, бесконтрольно, а ведь многие из них не так безопасны. Далее обзор некоторых групп препаратов. Кроме того, используются в терапии похудения и сопутствующие препараты, при наличии показаний к ним — это метформин, диуретики, акарбоза, оральные контрацептивы у женщин и препараты тестостерона у мужчин, антидепрессанты, витаминные комплексы, фенотропил, L- карнитин, липоевая кислота и другие. — использовать можно — тёмная лошадка — использовать нежелательно — использование возможно. Препарат Виктоза показан для применения один раз в день у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа на фоне диеты и физических упражнений для достижения гликемического контроля в качестве: — Монотерапии; — Комбинированной терапии с одним или несколькими пероральными гипогликемическими препаратами (с метформином, производными сульфонилмочевины или тиазолидиндионами), у пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля на предшествующей терапии; — Комбинированной терапии с базальным инсулином. у пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля на терапии препаратом Викт. Хорошие отзывы о турецком препарате. Представляем Вашему вниманию турецкие капсулы для похудения Form созданные на натуральной основе и абсолютно безвредные для организма. Главным действующим веществом служит L-карнитин, способствующий недопущению образования жира в теле. Таблетки быстро усваиваются организмом и в кротчайшие сроки начинают жиросжигательную деятельность. Единственным препаратом, получившим беспрекословное одобрение Американской администрации по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами (FDA), является орлистат, связывающийся с гастроинтестинальной липазой и тем самым предотвращающий всасывание жира из кишечника (табл. 1). Относится к группе препаратов периферического действия. Еще одним лекарственным средством для лечения ожирения является препарат центрального действия сибутрамин, который селективно ингибирует обратный захват норэпинефрина и серотонина в синапсах ЦНС, в результате чего увеличивается время нахождения нейромедиаторов в синапсах и, соответственно, время нейротрансмиссии. Как же хочется убрать лишние килограммы быстро! И кажется логичным принять мочегонную таблетку и слить 1,5-2 кг за пару дней! И многие делают так, особенно в преддверии какого-то важного события или открытия пляжного сезона. Но, давайте, разберемся, так ли все просто. Что такое мочегонные препараты? Мочегонные препараты являются лекарствами и применять их без прямого назначения не следует. Мочегонные препараты (диуретики) – настоящие лекарственные препараты. У них есть четко обозначенные, подтвержденные большими исследованиями показания. Они помогают лечить сердечную недостаточность, артериальную гипертонию, болезни почек, некоторые заболевания легких. Энтеросгель — энтеросорбент, который изготавливается из органического кремния. Средство является молекулярной губкой, которая обладает способностью к поглощению токсических продуктов метаболизма. Его назначают взрослым, подросткам, детям, новорожденным и беременным для лечения или с профилактической целью. Энтеросгель способствует выводу из организма эндогенных и экзогенных токсических веществ различного типа, очищает все системы от бактерий и продуктов их жизнедеятельности, от пищевых аллергенов, лекарственных препаратов, избытка мочевины, ядов, билирубина и холестерина. Форма выпуска и соста. В ряде случаев действительно необходим пожизненный прием и терапию невозможно отменить. Но нередко, бывает и так, что отмена препарата возможна и пациент в нем больше не нуждается. Все зависит от клинической картины, выраженности гипотиреоза и еще массы факторов. Ну в заключении, мое любимое: Доктор сказал мне пить тироксин в 5-6 утра/или/с 6 до 8 утра/или/я ставлю будильник на 7 утра,чтоб его выпить!! 🤭.

убрать жир живота худому средство для похудения турция

липоксин капсулы для похудения купить оригинал
keto beauty капсулы для похудения
убрать жир живота худому
похудение как быстро похудеть
похудел вес быстро вернулся
сода живот убрать жир
быстро похудеть операция
как быстро похудеть в ногах дома

убирает ли массаж жир с живота
самый быстрый способ похудеть девушке

средство для похудения турция похудение как быстро похудеть

быстро похудеть операция
как быстро похудеть в ногах дома
убирает ли массаж жир с живота
самый быстрый способ похудеть девушке
lida обновленная капсулы для похудения
как помочь убрать жир с живота женщине

При отсутствии противопоказаний препарат хорошо переносится. В случае индивидуальной чувствительности или склонности к аллергическим реакциям возможны сыпь, зуд, покраснение кожи. В этом случае прием капсул следует отменить. Фруталика не имеет противопоказаний, а ее клиническое действие полностью доказано. Новые капсулы обеспечивают эффект детоксикации после употребления. Таким образом, устраняются сложные жировые отложения, способствуют естественному снижению веса. Прочитайте реальные отзывы и убедитесь в этом. Пациенты смогли восстановить свой нормальный вес без вреда и особых усилий. Этот продукт содержит натуральные жиросжигатели в концентрированной форме. Его можно принимать без предварительной консультации с врачом. При правильном использовании вы потеряете 12-23 кг за 1 курс.

Прекоза, (акарбоза) дозировка, показания, взаимодействия, побочные эффекты и др.

Использование, дозировка, побочные эффекты, взаимодействия, предупреждение

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Акарбоза — сложный олигосахарид, задерживающий
переваривание проглоченных углеводов, что приводит к меньшему увеличению
концентрация глюкозы в крови после еды. Как следствие глюкозы плазмы
снижение, PRECOSE снижает уровень гликозилированного гемоглобина у пациентов с
сахарный диабет 2 типа. Системное неферментативное гликозилирование белков, как
отражается уровнями гликозилированного гемоглобина, является функцией средней крови
концентрация глюкозы с течением времени.

Механизм действия

В отличие от сульфонилмочевины, PRECOSE не усиливает секрецию инсулина. Антигипергликемическое действие акарбозы является результатом
конкурентное обратимое ингибирование альфа-амилазы поджелудочной железы и
мембраносвязанные кишечные ферменты альфа-глюкозидгидролазы. Поджелудочной железы
альфа-амилаза гидролизует сложные крахмалы до олигосахаридов в просвете
тонкий кишечник, в то время как мембраносвязанные кишечные альфа-глюкозидазы
гидролизуют олигосахариды, трисахариды и дисахариды до глюкозы и
другие моносахариды в щеточной кайме тонкой кишки.У диабетиков
У пациентов это ингибирование фермента приводит к замедленному всасыванию глюкозы и
снижение постпрандиальной гипергликемии.

Поскольку его механизм действия различен, эффект
PRECOSE для улучшения гликемического контроля является добавкой к сульфонилмочевине,
инсулин или метформин при использовании в комбинации. Кроме того, PRECOSE уменьшает
инсулинотропные и увеличивающие вес эффекты сульфонилмочевины.

Акарбоза не обладает ингибирующей активностью в отношении лактазы и
следовательно, не ожидается, что это вызовет непереносимость лактозы.

Фармакокинетика

Поглощение

В исследовании с участием 6 здоровых мужчин менее 2% пероральной дозы
акарбоза абсорбировалась как активное лекарственное средство, в то время как примерно 35% от общего количества
радиоактивность от пероральной дозы, меченной ¹⁴ C, была поглощена. Средний
51% пероральной дозы выводится с фекалиями в виде неабсорбированных лекарств.
радиоактивность в течение 96 часов после приема внутрь. Поскольку акарбоза действует локально
в желудочно-кишечном тракте эта низкая системная биодоступность родительского
соединение является терапевтически желательным.После перорального приема здоровых
добровольцы с ¹⁴ C-меченой акарбозой, пиковые концентрации в плазме
радиоактивность была достигнута через 14-24 часов после дозирования, в то время как пиковая концентрация в плазме
концентрации активного лекарственного средства были достигнуты примерно через 1 час. В
отсроченное поглощение радиоактивности, связанной с акарбозой, отражает поглощение
метаболиты, которые могут быть образованы кишечными бактериями или кишечными
ферментативный гидролиз.

Метаболизм

Акарбоза метаболизируется исключительно в
желудочно-кишечного тракта, в основном кишечными бактериями, но также и
пищеварительные ферменты.Часть этих метаболитов (примерно 34%
доза) абсорбировалась и впоследствии выводилась с мочой. Не менее 13
метаболиты были выделены хроматографически из образцов мочи. В
основные метаболиты были идентифицированы как производные 4-метилпирогаллола (которые
конъюгаты сульфата, метила и глюкуронида). Один метаболит (образуется при расщеплении
молекулы глюкозы из акарбозы) также имеет ингибитор альфа-глюкозидазы
деятельность. Этот метаболит вместе с исходным соединением выделяется из
моча составляет менее 2% от общей введенной дозы.

Экскреция

Доля акарбозы, которая абсорбируется в виде интактного лекарственного средства, составляет
практически полностью выводится почками. Когда акарбоза вводилась внутривенно,
89% дозы было выделено с мочой в виде активного лекарственного средства в течение 48 часов. В
напротив, менее 2% пероральной дозы выводилось с мочой в виде активного
(то есть исходное соединение и активный метаболит) лекарственное средство. Это согласуется с
низкая биодоступность исходного препарата. Период полувыведения из плазмы
Активность акарбозы у здоровых добровольцев составляет примерно 2 часа.Как следствие,
Накопление препарата не происходит при пероральном приеме три раза в день (t.i.d.).

Особые группы населения

Средняя площадь устойчивого состояния под кривой (AUC) и максимальная
концентрация акарбозы была примерно в 1,5 раза выше у пожилых людей.
по сравнению с молодыми волонтерами; однако эти различия не были статистически
существенный. Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (Clcr <25 мл / мин / 1,73 м²) достигли примерно в 5 раз более высоких пиковых концентраций акарбозы в плазме крови и 6 раз больше AUC, чем у добровольцев с нормальной функцией почек.Нет исследований фармакокинетические параметры акарбозы в зависимости от расы. В Контролируемые в США клинические исследования PRECOSE у пациентов с диабетом 2 типа mellitus, снижение уровня гликозилированного гемоглобина было аналогичным в Кавказцы (n = 478) и афроамериканцы (n = 167) с тенденцией к лучшему ответ на латиноамериканском языке (n = 132).

Наркотики взаимодействия

Исследования на здоровых добровольцах показали, что PRECOSE не имеет
влияние на фармакокинетику или фармакодинамику нифедипина,
пропранолол или ранитидин.PRECOSE не препятствовал абсорбции или
Распределение глибурида сульфонилмочевины у больных сахарным диабетом. PRECOSE может
влияют на биодоступность дигоксина и могут потребовать корректировки дозы дигоксина путем
16% (90% доверительный интервал: 8-23%), снижение средней Cmax дигоксина на 26% (90%
доверительный интервал: 16–34%) и снижает средние минимальные концентрации
дигоксина на 9% (доверительный интервал 90%: уменьшение с 19% до увеличения на 2%). (См. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ .)

Количество метформина, абсорбированного при приеме PRECOSE, было
биоэквивалентен количеству, абсорбированному при приеме плацебо, на что указывает
значения AUC в плазме. Однако пиковый уровень метформина в плазме был снижен на
примерно 20% при приеме PRECOSE из-за небольшой задержки всасывания
метформина. Клинически значимое взаимодействие между
PRECOSE и метформин.

Клинические испытания

Клинический опыт исследований по подбору доз при типе 2
Пациенты с сахарным диабетом, получающие только диетическое лечение

Результаты шести контролируемых исследований монотерапии с фиксированными дозами
PRECOSE в лечении сахарного диабета 2 типа, с участием 769 человек.
Пациенты, получавшие PRECOSE, были объединены, и средневзвешенное значение
отличие от плацебо в среднем изменении по сравнению с исходным уровнем гликозилированного
гемоглобин (HbA1c) был рассчитан для каждого уровня дозы, как показано ниже:

Таблица 1

Хотя в исследованиях использовался
максимальная доза 200 или 300 мг т.в.д., максимальная рекомендуемая доза для пациентов
<60 кг - 50 мг три раза в день; максимальная рекомендуемая доза для пациентов> 60
кг составляет 100 мг три раза в день.

Результаты этих шести фиксированных доз,
исследования монотерапии также были объединены, чтобы получить средневзвешенное значение
разница по сравнению с плацебо в среднем изменении от исходного уровня для одного часа после приема пищи
уровни глюкозы в плазме, как показано на следующем рисунке:

Рисунок 1

* PRECOSE было статистически значимо
отличается от плацебо при всех дозах в отношении воздействия на один час
постпрандиальная глюкоза плазмы.
** 300 мг три раза в день. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ
режим был лучше, чем более низкие дозы, но не было статистически
значимые различия от 50 до 200 мг три раза в день.

Клинический опыт пациентов с типом 2
Пациенты с сахарным диабетом, получающие монотерапию или в комбинации с
Сульфонилмочевины, метформин или инсулин

PRECOSE изучалась как монотерапия.
и в качестве комбинированной терапии с лечением сульфонилмочевиной, метформином или инсулином.
Влияние лечения на уровень HbA1c и уровень глюкозы через час после приема пищи
суммированы для четырех плацебо-контролируемых двойных слепых рандомизированных исследований.
проводились в США в таблицах 2 и 3 соответственно.В
Различия в лечении за вычетом плацебо, которые суммированы ниже, были
статистически значимыми для обеих переменных во всех этих исследованиях.

Исследование 1 (n = 109) с участием пациентов
на фоне лечения только диетой. Средний эффект от добавления
ПРЕКОЗОМ к диетической терапии было изменение HbA1c на -0,78% и улучшение на
уровень глюкозы через час после приема пищи -74,4 мг / дл.

В исследовании 2 (n = 137) среднее значение
Эффект от добавления PRECOSE к максимальной терапии сульфонилмочевиной изменился
в HbA1c -0.54%, и улучшение уровня глюкозы в крови через час после приема пищи.
-33,5 мг / дл.

В исследовании 3 (n = 147) среднее
Эффект от добавления PRECOSE к максимальной терапии метформином заключался в изменении
HbA1c -0,65% и улучшение уровня глюкозы через час после приема пищи -34,3
мг / дл.

Исследование 4 (n = 145) показало, что
PRECOSE, добавленный пациентам на фоне лечения инсулином, привел к
среднее изменение HbA1c -0,69% и улучшение через час после приема пищи
глюкоза -36.0 мг / дл.

Годовое исследование PRECOSE as
монотерапия или в сочетании с лечением сульфонилмочевиной, метформином или инсулином
было проведено в Канаде, в котором 316 пациентов были включены в первичную
анализ эффективности (рисунок 2). В диете группы сульфонилмочевины и метформина,
среднее снижение HbA1c, вызванное добавлением PRECOSE, составило
статистически значимо через шесть месяцев, и этот эффект был устойчивым через один
год. У пациентов, получавших PRECOSE и получавших инсулин, статистически отмечалось
значительное снижение HbA1c через шесть месяцев и тенденция к снижению через шесть месяцев.
один год.

Таблица 2: Влияние прекозы на HbA1c

Таблица 3: Влияние прекозы на уровень глюкозы после приема пищи

Рисунок 2

Рисунок 2: Влияние PRECOSE (III) и плацебо (III) на среднее изменение уровней HbA1c от исходного уровня
в течение годичного исследования у пациентов с сахарным диабетом 2 типа при использовании
в сочетании с: (A) только диетой; (B) сульфонилмочевина; (C) метформин; или (D)
инсулин.Были проверены различия в лечении через 6 и 12 месяцев: * p <0,01; # р = 0,077.

Acarbose — обзор | ScienceDirect Topics

2.21.3.1 Биосинтез псевдоолигосахаридов

Способ образования фрагментов C ₇ -циклита, обнаруженных в псевдоолигосахаридах, таких как акарбоза ( 4 ), валидамицин A 941 () и родственные соединения. были обнаружены только в течение последних двадцати лет. В то время как более ранние исследования с использованием изотопно меченых прекурсоров указали на необычные паттерны мечения изотопов в продуктах ^167–169 , идентификация биосинтетических генов и биохимическая характеристика генных продуктов начали открывать только в конце 1990-х и начале 2000-х годов. биосинтетические механизмы этого семейства натуральных продуктов. ^170–173 Большинство псевдоолигосахаридов являются производными 2-эпи-5-эпи-валиолона ( 120 ), продукта циклизации седогептулоза-7-фосфата, промежуточного звена пентозофосфатного пути ( 119 ). ^93,171,173 Он катализируется ферментом 2-эпи-5-эпи-валиолон-синтазой (EEVS), членом суперсемейства сахарофосфатциклазы (SPC), гомологичным DOIS и дегидрохинатсинтазам (DHQS) пути шикимата. ^172,174 При биосинтезе акарбозы Actinoplanes sp.SE50 / 110, 2-эпи-5-эпи-валиолон ( 120 ), по-видимому, является единственным промежуточным свободным циклитом, участвующим в этом пути. ^173,175 Это соединение фосфорилируется АТФ-зависимой циклитолкиназой (AcbM), ¹⁷⁶ с последующей эпимеризацией по C-2 циклитолэпимеразой (AcbO) с образованием 5-эпивалиолон-7-фосфата ( 122 ) (Рис.15). ¹⁷⁷ Было предложено, чтобы последнее соединение подвергалось восстановлению до 5-эпи-валиолол-7-фосфата, катализируемому циклитолдегидрогеназой, AcbL, ¹⁷⁸ , но до сих пор в литературе нет экспериментальных данных, подтверждающих это превращение.Что происходит дальше по ходу пути, также в значительной степени неизвестно, поэтому остаются предположения относительно того, как этот ценный вторичный метаболит синтезируется в природе. ^{175 178 179}

Рис. 15. Биосинтетические пути к акарбозу в Actinoplanes sp. SE50 / 110.

Интересно, что хотя многие C ₇ N-аминоциклитолы содержат консервативную сердцевинную единицу валиенамина, не все они образуются одинаково. Для одной только акарбозы существует три кластера биосинтетических генов, которые были идентифицированы у разных организмов: Actinoplanes sp.SE50 / 110 (кластер acb ), Streptomyces glaucescens GLA.O (кластер gac ) и S. coelicoflavus ZG0656 (кластер sct ), и они обнаруживают некоторые генетические различия. ^{178 180 181} В кластере gac отсутствуют гены, гомологичные acbL и acbN , что позволяет предположить, что пути к фрагменту циклита в Actinoplanes sp. SE50 / 110 и S. glaucescens GLA.O отличаются. Более того, хотя акарбоза ( 4 ) и валидамицин A ( 5 ) имеют общий валиенаминный фрагмент в своих структурах, пути, ведущие к валиенамину в этих соединениях, также различны.В продуценте валидамицина S. hygroscopicus , 2- epi -5- epi -валиолон ( 120 ) не является единственным промежуточным свободным циклитом, участвующим в этом пути. Он эпимеризуется эпимеразным ферментом ValD с образованием 5-эпивалиолона ( 123 ), ¹⁸² , затем подвергается дегидратации между C-5 и C-6 с образованием валиенона ( 124 ) (рис. 16). ¹⁸³ Хотя фермент, ответственный за эту реакцию дегидратации, не был идентифицирован, эксперименты по включению с использованием стереоспецифически синтезированных 6α- и 6β-монодейтерированных 5-эпивалиолонов показали, что гидратация происходит посредством syn -элиминирования воды, a механизм которого, по-видимому, аналогичен дегидратазам ДГК I типа. ¹⁸³ Валиенон ( 124 ) затем фосфорилируется киназой ValC с образованием валиенон-7-фосфата ( 125 ), ¹⁸⁴ , который служит общим предшественником как ненасыщенных, так и насыщенных циклитольных единиц в валидамицинах. ¹⁷¹ Было предложено, что 125 восстанавливается до спирта валиенол-7-фосфат ( 126 ), затем фосфатная группа смещается с C-7 на C-1 с образованием валиенол-1-фосфата ( 127 ), возможно, с помощью белка, подобного фосфоглюкомутазе.Затем продукт превращается в GDP-валиенол ( 128 ) ферментом нуклеотидилтрансферазой ValB (VldB). ¹⁸⁵

Рис. 16. Биосинтетический путь к валидамицину A.

Насыщенный промежуточный циклитол валидон-7-фосфат ( 129 ) получают из валиенон-7-фосфата цинк-зависимой дегидрогеназой ValN. ¹⁸⁶ Инактивация valN в S. hygroscopicus привела к появлению мутантов, продуцирующих 1,1′-бис-валиенамин и валидиенамицин, которые содержат два ненасыщенных циклита. ¹⁸⁶ Валидон-7-фосфат ( 129 ) превращается в валидамин-7-фосфат ( 130 ) аминотрансферазой ValM. Конденсация ненасыщенного циклитола GDP-валиенола ( 128 ) и валидамин-7-фосфата ( 130 ) с помощью гликозилтрансферазоподобного белка VldE (известного как «псевдогликозилтрансфераза») дает валидоксиламин A 7′-фосфат ( 131 ) , который затем дефосфорилируется ферментом фосфатазы VldH с образованием валидоксиламина А ( 43 ).Наконец, 43 гликозилируется до валидамицина А ( 5 ) с помощью ValG, гликозилтрансферазы типа GT-A. ¹⁸⁷ Помимо валидамицина A, ряд гидроксилированных валидамицинов, например валидамицины B ( 36 ) и G ( 39 ), продуцируются S. hygroscopicus . Хотя способ образования валидамицина G ( 39 ) все еще неизвестен, было показано, что валидамицин B ( 36 ) происходит из валидамицина A ( 5 ) под действием α-кетоглутарата / Fe ^II -зависимая диоксигеназа, VldW, которая региоселективно гидроксилирует C-6´-положение 5 . ¹⁸⁸

Интересно, что в A. mirum DSM 43827 валиенаминная и валидаминовая составляющие валидоксиламина А не являются производными 2-эпи-5-эпи-валиолона ( 120 ). Они образуются из его 5-эпимера, 2-эпи-валиолона ( 132 ), который также является продуктом циклизации седогептулозо-7-фосфата ( 119 ), но катализируется гомологичным ферментом 2-эпи-валиолон-синтазой ( EVS, Amir_2000) (рис.17). Этот вариант демонстрирует богатое разнообразие сахарофосфатциклаз, участвующих в биосинтезе аминоциклита. ^83,190

Рис. 17. Сахарные фосфатциклазы в первичном и вторичном метаболизме.

По материалам Osborn, A.R .; Кин, К. М .; Alseud, K. M .; Almabruk, K. H .; Asamizu, S .; Lee, J. A .; Karplus, P. A .; Махмуд Т., Эволюция и распределение C ₇ -циклитолсинтаз у прокариот и эукариот. ACS Chem. Биол . 2017 , 12 (4), 979–988.

Акарбоза — побочные эффекты, применение, дозировка, передозировка, беременность, алкоголь

Обзор акарбозы

Пересмотрено: 10 октября 2013 г.

Обновлено: 26 января 2015 г.

Акарбоза — это лекарство, отпускаемое по рецепту, которое используется для лечения диабета 2 типа .

Акарбоза относится к группе препаратов, называемых ингибиторами альфа-глюкозидазы. Они работают, замедляя действие определенных химических веществ, переваривающих пищу, что предотвращает слишком быстрое попадание глюкозы в кровоток после еды.

Это лекарство выпускается в форме таблеток и принимается три раза в день, с первым укусом каждого основного приема пищи.

Общие побочные эффекты акарбозы включают боль в животе, диарею и метеоризм.

В сочетании с другими лекарствами для лечения диабета акарбоза также может вызывать гипогликемию (низкий уровень сахара в крови), что может вызвать помутнение зрения и головокружение.Не садитесь за руль и не используйте тяжелую технику, пока не узнаете, как на вас влияет акарбоза.

Акарбоза — это лекарство, отпускаемое по рецепту, которое используется для лечения диабета 2 типа наряду с диетой и физическими упражнениями.

Это лекарство может быть назначено для других целей. За дополнительной информацией обращайтесь к своему врачу или фармацевту.

Акарбоза может быть найдена в той или иной форме под следующими торговыми марками:

Сообщалось о серьезных побочных эффектах акарбозы. См. Раздел «Меры предосторожности от акарбозы».

Общие побочные эффекты акарбозы включают следующее:

• Боль в животе
• Диарея
• Метеоризм

Это не полный список побочных эффектов акарбозы.За дополнительной информацией обращайтесь к своему врачу или фармацевту.

Сообщите своему врачу, если у вас есть побочные эффекты, которые вас беспокоят или которые не проходят.

Обратитесь к врачу за медицинской консультацией о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088.

Сообщите своему врачу обо всех лекарствах, которые вы принимаете, включая лекарства, отпускаемые по рецепту и без рецепта, витамины и травяные добавки. Особенно сообщите своему врачу, если вы принимаете:

• другие лекарства от диабета
• дигоксин (ланоксин)
• диуретики («водные таблетки»)
• эстрогены
• изониазид
• лекарства от высокого кровяного давления или простуды
• 000 пероральные контрацептивы
• 000
• ферментов поджелудочной железы
• фенитоин (дилантин)
• стероидов
• препаратов для лечения щитовидной железы
• витаминов

Это не полный список взаимодействий акарбозных препаратов.За дополнительной информацией обращайтесь к своему врачу или фармацевту.

Сообщалось о серьезных побочных эффектах акарбозы, включая следующие:

• Гипогликемия. При использовании в сочетании с другими лекарствами для лечения диабета 2 типа акарбоза может вызвать гипогликемию (низкий уровень сахара в крови). Немедленно сообщите своему врачу, если у вас есть некоторые или все из следующих симптомов гипогликемии:
  • дрожь
  • головокружение или легкомысленность
  • потливость
  • нервозность или раздражительность
  • внезапные изменения в поведении или настроении
  • головная боль
  • онемение или покалывание во рту
  • слабость
  • бледная кожа
  • голод или жажда
  • неуклюжие или резкие движения
  • спутанность сознания
  • слабость
  • затуманенное зрение

Взаимодействие акарбозы с пищевыми продуктами

Лекарства могут взаимодействовать с некоторыми продуктами питания.В некоторых случаях это может быть вредно, и ваш врач может посоветовать вам избегать определенных продуктов. В случае акарбозы нет определенных продуктов, которые вы должны исключить из своего рациона при приеме этого лекарства.

Перед тем, как принимать акарбозу, сообщите своему врачу обо всех своих заболеваниях. Особенно сообщите своему врачу, если у вас:

• аллергия на акарбозу или любой из его ингредиентов
• проблемы с почками
• проблемы с печенью
• желудочно-кишечные проблемы
• беременны или кормите грудью

Расскажите своему врачу обо всем лекарства, которые вы принимаете, включая рецептурные и безрецептурные лекарства, витамины и растительные добавки.

Сообщите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть.

FDA классифицирует лекарства на основе безопасности для использования во время беременности. Пять категорий — A, B, C, D и X — используются для классификации возможных рисков для будущего ребенка при приеме лекарств во время беременности.

Акарбоза попадает в категорию B.

Хорошо проведенных исследований на людях с акарбозой не проводилось. В исследованиях на животных беременным животным давали это лекарство, и у детей не было никаких медицинских проблем, связанных с этим лекарством.

Сообщите своему врачу, если вы кормите грудью или планируете кормить грудью.

Неизвестно, проникает ли акарбоза в грудное молоко. Поскольку многие лекарства могут проникать в грудное молоко и из-за возможности серьезных побочных реакций у грудных младенцев при использовании этого лекарства, следует сделать выбор, прекратить кормление грудью или прекратить использование этого лекарства. Ваш врач и вы решите, перевешивают ли преимущества риск использования акарбозы.

Принимайте акарбозу точно в соответствии с предписаниями.

Акарбоза выпускается в форме таблеток и принимается три раза в день, с первым укусом каждого основного приема пищи.

Если вы пропустите прием, примите пропущенную дозу, как только вспомните. Если пришло время для следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и примите следующую дозу в обычное время. Не принимайте две дозы акарбозы одновременно.

Принимайте это лекарство точно в соответствии с предписаниями врача. Тщательно следуйте инструкциям на этикетке с рецептом.

Доза, рекомендованная вашим врачом, может основываться на следующем:

• состояние, которое лечат
• другие заболевания, которые у вас есть
• другие лекарства, которые вы принимаете
• , как вы реагируете на это лекарство

Рекомендуемая начальная доза акарбозы для лечения диабета 2 типа — 25 мг 3 раза в день.Повышение дозы следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости. Максимальная рекомендуемая доза акарбозы составляет 100 мг трижды в день.

Если вы приняли слишком много акарбозы, позвоните своему врачу или в местный токсикологический центр или немедленно обратитесь за неотложной медицинской помощью.

Если акарбоза вводится поставщиком медицинских услуг в медицинских учреждениях, передозировка маловероятна. Однако при подозрении на передозировку обратитесь за неотложной медицинской помощью.

Акарбоза перорально: применение, побочные эффекты, взаимодействия, изображения, предупреждения и дозировка

Диарея, газы или дискомфорт / боль в животе могут возникнуть, когда ваше тело приспосабливается к этому лекарству в течение первых нескольких недель. Эти побочные эффекты обычно со временем уменьшаются. Если какой-либо из этих эффектов сохраняется или ухудшается, немедленно сообщите об этом своему врачу или фармацевту.

Помните, что ваш врач прописал это лекарство, потому что он или она посчитали, что польза для вас больше, чем риск побочных эффектов.Многие люди, принимающие это лекарство, не имеют серьезных побочных эффектов.

Немедленно сообщите своему врачу, если у вас есть какие-либо серьезные побочные эффекты, в том числе: признаки проблем с печенью (например, тошнота / непрекращающаяся рвота, потеря аппетита, боль в животе / животе, пожелтение глаз / кожи, темная моча). .

Акарбоза обычно не вызывает низкого уровня сахара в крови (гипогликемии). Низкий уровень сахара в крови может возникнуть, если этот препарат назначают вместе с другими лекарствами от диабета, или если вы не потребляете достаточно калорий из пищи, или если вы выполняете необычно тяжелые упражнения.Поговорите со своим врачом или фармацевтом о том, нужно ли снизить дозу других лекарств от диабета.

Симптомы низкого уровня сахара в крови включают внезапное потоотделение, дрожь, учащенное сердцебиение, голод, помутнение зрения, головокружение или покалывание в руках / ногах. Не используйте столовый сахар и не пейте не диетическую газировку, чтобы облегчить эти симптомы, потому что акарбоза замедляет расщепление столового сахара. Носите с собой таблетки или гель глюкозы для лечения низкого уровня сахара в крови. Если у вас нет этих надежных форм глюкозы, съешьте немного меда или выпейте стакан апельсинового сока, чтобы быстро поднять уровень сахара в крови.Немедленно сообщите врачу о реакции и использовании этого продукта. Чтобы предотвратить низкий уровень сахара в крови, ешьте регулярно и не пропускайте приемы пищи. Посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом, чтобы узнать, что вам делать, если вы пропустите прием пищи.

Симптомы высокого уровня сахара в крови (гипергликемия) включают жажду, учащенное мочеиспускание, спутанность сознания, сонливость, приливы, учащенное дыхание и фруктовый запах изо рта. Если возникают эти симптомы, немедленно сообщите об этом своему врачу. Возможно, вам потребуется увеличить дозировку или вам могут потребоваться другие лекарства.

Этот препарат в редких случаях может вызывать серьезные кишечные заболевания (пневматоз цистоидес кишечника). Немедленно сообщите своему врачу, если у вас появятся: непрекращающийся понос, запор, кровь / слизь в стуле.

Очень серьезные аллергические реакции на этот препарат возникают редко. Однако немедленно обратитесь за медицинской помощью, если вы заметили какие-либо симптомы серьезной аллергической реакции, в том числе: сыпь, зуд / отек (особенно лица / языка / горла), сильное головокружение, затрудненное дыхание.

Это не полный список возможных побочных эффектов.Если вы заметили другие эффекты, не указанные выше, обратитесь к врачу или фармацевту.

В США —

Обратитесь к врачу за медицинской консультацией по поводу побочных эффектов. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088 или на сайте www.fda.gov/medwatch.

В Канаде — Обратитесь к врачу за медицинской консультацией по поводу побочных эффектов. Вы можете сообщить о побочных эффектах в Министерство здравоохранения Канады по телефону 1-866-234-2345.

Национальное семилетнее последующее исследование

Цель . Изучить потенциальные преимущества лечения акарбозой при сердечно-сосудистых заболеваниях (ССЗ) у пациентов с диабетом 2 типа с использованием общенационального набора данных о страховых возмещениях. Дизайн и методы исследования . Среди 644 792 впервые диагностированных пациентов с диабетом 2 типа без ранее существовавших ССЗ в общенациональном когортном исследовании 109 139 (16,9%), получавших лечение акарбозой, были проанализированы на предмет риска сердечно-сосудистых заболеваний. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями, после которых проводилась терапия акарбозой, также подвергались анализу. Результат . За 7 лет наблюдения у 5081 пациента (4,7%) развились ССЗ. Общий коэффициент риска (HR) и скорректированный HR составили 0,66 и 0,99 соответственно. Скорректированная ЧСС ССЗ составила 1.19, 0,70 и 0,38 при продолжительности приема акарбозы <12 месяцев, 12-24 месяцев и> 24 месяцев, соответственно. Скорректированный HR составил 1,14, 0,64 и 0,41 с кумулятивными дозами акарбозы <54,750 мг, от 54,751 до 109,500 мг и> 109,500 мг, соответственно. Заключение . У пациентов с диабетом 2 типа без ранее существовавших ССЗ лечение акарбозой показало временное увеличение частоты сердечно-сосудистых заболеваний в первые 12 месяцев с последующим значительным снижением сердечно-сосудистых заболеваний у лиц, длительно принимавших акарбозу.После первых сердечно-сосудистых событий постоянное использование акарбозы показало нейтральный эффект в течение первых 12 месяцев. Основные механизмы требуют дальнейшего изучения.

1. Введение

Предыдущие обсервационные исследования показали, что постпрандиальная гипергликемия, по-видимому, играет уникальную роль в развитии сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с диабетом 2 типа [1–4]. Это особенно актуально для пациентов с диабетом из Азии, чья постпрандиальная гипергликемия более заметно влияет на уровень HbA1c [5].

Акарбоза, пероральное противодиабетическое средство, конкурентно ингибирует альфа-глюкозидазу в щеточной кайме тонкой кишки и задерживает переваривание сложных углеводов в верхних отделах тонкой кишки, что впоследствии замедляет всасывание глюкозы и снижает постпрандиальную гипергликемию [6 , 7]. По сравнению с метформином, акарбоза аналогична эффективности начальной терапии у китайских пациентов, у которых впервые диагностирован диабет 2 типа [8]. Результаты STOP NIDDM (Исследование по профилактике инсулиннезависимого сахарного диабета) показали, что лечение акарбозой было связано со снижением риска сердечно-сосудистых событий на 49% у субъектов с нарушенной толерантностью к глюкозе [9].Даже после поправки на основные факторы риска снижение риска сердечно-сосудистых событий и гипертонии, связанное с лечением акарбозой, оставалось статистически значимым. В метаанализе пациентов с диабетом 2 типа использование акарбозы было связано с 35% снижением сердечно-сосудистых событий [10]. Механизмы, с помощью которых акарбоза снижает риск сердечно-сосудистых событий, предположительно связывают с уменьшением постпрандиальной гипергликемии и, таким образом, приводят к снижению воздействия окислительного стресса и защиты тканей, а также к ряду преимуществ [6, 11].

Однако вышеупомянутые результаты были ограничены использованием у субъектов с IGT (нарушение толерантности к глюкозе) [9], краткосрочными исследованиями [11] или метаанализом [12]. В настоящее время нет никаких популяционных долгосрочных исследований потенциального сердечно-сосудистого эффекта лечения акарбозой у пациентов с диабетом 2 типа. Чтобы решить эту проблему, мы использовали Тайваньскую национальную базу данных исследований по страхованию здоровья (NHIRD) для оценки сердечно-сосудистого эффекта лечения акарбозой у новых пациентов с диабетом 2 типа без предшествующих сердечно-сосудистых заболеваний [13].Мы также исследовали влияние непрерывного использования акарбозы на рецидивирующие сердечно-сосудистые заболевания у пациентов с диабетом, у которых впервые были сердечно-сосудистые события.

2. Дизайн и методы исследования

2.1. Источник данных

С 1 марта 1995 года Тайвань запустил национальную программу единого плательщика по страхованию здоровья.

А в 2007 году 98% населения Тайваня были зачислены в эту программу [13]. Данные в Национальной базе данных исследований в области медицинского страхования (NHIRD), которые могут быть использованы для идентификации пациентов или поставщиков медицинских услуг, перед отправкой для создания базы данных шифруются.База данных подвергается дальнейшему шифрованию перед тем, как передать ее исследователям [13].

2.2. Методы

В этом исследовании пациенты с диабетом были идентифицированы с использованием кода ICD-9-CM (250) с минимум 3 посещениями амбулаторного больного или проведением госпитализации один раз, что было подтверждено. Пациенты с диабетом включались в исследование, если они соответствовали следующим трем критериям: (1) диабет был диагностирован в период с 2003 по 2008 год; (2) возраст от 30 до 100 лет на 1 января 2003 г .; и (3) не имели диагноза сердечно-сосудистых заболеваний до 2003 года или за год до установления диагноза диабета.

Пациенты с диабетом 1 типа, имевшие диагноз диабета в прошлом году и пол которых не указан в данных, были исключены. Первичная конечная точка — сердечно-сосудистые заболевания, описанные ниже. Период наблюдения начался с 1 января 2003 г. и продолжался до 31 декабря 2010 г. (Рисунок 1).

Сердечно-сосудистые исходы были идентифицированы с диагнозом сердечно-сосудистого заболевания (ишемическая болезнь сердца с кодами 410–414 по МКБ-9-CM, инсульт с кодами 430–438 по МКБ-9CM и окклюзионная болезнь периферических артерий (PAOD) с кодами ICD- Коды 9CM 443.9). Для подтверждения диагноза все вышеперечисленные события потребовали госпитализации хотя бы один раз.

Сопутствующие заболевания, включая артериальную гипертензию (коды 401–405 МКБ-9CM), хроническое заболевание почек (ХБП) (коды 582-583 МКБ-9CM) и гиперлипидемию (коды 272 МКБ-9CM), регистрировались не менее 3 раз. амбулаторного визита или приема один раз.

С помощью NHIRD было включено 644 792 пациента с впервые выявленным диабетом 2 типа. Из них 109 139 получили лечение акарбозой в течение периода наблюдения.Период наблюдения закончился 30 декабря 2010 г. или когда развилось новое диагностированное сердечно-сосудистое событие или смерть по любой причине (Рисунок 1 и Таблица 1).

Общая продолжительность приема акарбозы была рассчитана путем подсчета количества дней между назначениями.Если следующий рецепт был выписан в течение 30 дней после ожидаемой даты окончания предыдущего рецепта, мы предполагали, что терапия не прерывалась. Однако, если в течение 30 дней после ожидаемой даты окончания действия предыдущего рецепта не было повторных доз, мы предполагали перерыв в терапии, начинающийся через 30 дней после даты, когда должно было закончиться действие предыдущего рецепта. Кумулятивная переменная продолжительности представляла собой изменяющуюся во времени сумму всех периодов воздействия, даже если в лечении были перерывы. Кумулятивная доза акарбозы рассчитывалась аналогичным образом.

Из 5081 пациента, получавшего акарбозу и развившего сердечно-сосудистые заболевания, были исключены 456 пациентов, умерших в первый месяц. В это исследование было включено 4625 пациентов, под наблюдением которых регистрировались их рецидивирующие сердечно-сосудистые события. Среди них 1756 пациентов продолжили терапию акарбозой, в то время как 2869 пациентов прекратили прием акарбозы и перешли на другие антидиабетические схемы (см. Дополнительный рисунок 1 дополнительных материалов, доступных на сайте http://dx.doi.org/10.1155/2014/812628).

Протоколы были переданы в IRB больницы Tungs ’Taichung MetroHarbor (институциональный наблюдательный совет) для рассмотрения и утверждения.

2.3. Статистический анализ

Распределение субъектов с и без использования акарбозы в зависимости от возраста, пола, клинических сопутствующих заболеваний и одновременного приема других лекарств от диабета было исследовано с использованием -тестов для категориальных переменных и -тестов Стьюдента для непрерывных переменных. Для субъектов с применением акарбозы и без нее были рассчитаны приблизительные значения, возраст, пол, использование других лекарств от диабета, индекс коморбидности Чарлсона-Дейо (CCI), скорректированное отношение рисков и 95% доверительный интервал.Все анализы были выполнены с использованием программного обеспечения SAS, версия 9.2 (Институт SAS, Кэри, Северная Каролина, США).

3. Результаты

Среди 644 792 пациентов с впервые диагностированным диабетом 2 типа, выявленным в период с 2003 по 2008 гг., 109 139 (16,9%) лечились акарбозой либо в виде монотерапии, либо в комбинации с другими противодиабетическими схемами. По сравнению с теми, кто не принимал акарбозу, потребители акарбозы были моложе, с небольшим преобладанием женщин, имели больше сопутствующих заболеваний и с большей вероятностью принимали комбинированное лечение с другими антидиабетическими схемами.В течение 7 лет (медиана 3,8 года) наблюдения у 5081 пациента (4,7%), получавших лечение акарбозой, развились ССЗ по сравнению с 33 203 пациентами (6,2%), которые никогда не принимали терапию акарбозой. Кроме того, у 2619 пациентов (2,4%), получавших лечение акарбозой, развился инсульт по сравнению с 18212 (3,4%), которые никогда не принимали терапию акарбозой. Исследование показало, что группа пользователей акарбозы имела более низкий риск развития сердечно-сосудистых заболеваний () и инсульта () (дополнительная таблица 1). В таблице 1 приведены данные о лицах с сердечно-сосудистыми заболеваниями или без них у потребителей карбоза.Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями были старше, преобладали мужчины, имели больше сопутствующих заболеваний с артериальной гипертензией и ХБП, но реже страдали гиперлипидемией (все) и реже использовали комбинированные пероральные гипогликемические средства, но чаще использовали инсулин по сравнению с пациентами без сердечно-сосудистых заболеваний (таблица 1). ).

При использовании тех, кто не подвергался воздействию акарбозы в качестве эталонного значения, приблизительный (95% ДИ) коэффициент риска (HR) потребителей акарбозы, у которых развились сердечно-сосудистые заболевания, составил 0,66 (95% ДИ 0,641–0,680) (Таблица 2). После корректировки на возраст, пол, индекс коморбидности Чарлсона-Дейо (CCI) и одновременное использование других антидиабетических схем скорректированный HR стал равным 0.99 (от 0,958 до 1,019 м). Дальнейший анализ показал, что скорректированный ЧСС сердечно-сосудистых заболеваний составлял 1,19 (95% ДИ 1,152–1,231), 0,70 (95% ДИ 0,643–0,762) и 0,38 (95% ДИ 0,341–0,425), когда продолжительность применения акарбозы по отношению к событиям ССЗ была < 12 месяцев, 12–24 месяца и> 24 месяцев соответственно. Скорректированный HR составил 1,14 (95% ДИ 1,105–1,18), 0,64 (95% ДИ 0,583–0,704) и 0,41 (95% ДИ 0,360-0,460) с кумулятивной дозой акарбозы <54,750 мг, от 54,751 до 109,500 мг и> 109,500 мг. соответственно (таблица 2).