Каберголин что это за вещество: Активное вещество КАБЕРГОЛИН (CABERGOLINUM) | Справочник лекарственных препаратов Компендиум

Содержание

Активное вещество КАБЕРГОЛИН (CABERGOLINUM) | Справочник лекарственных препаратов Компендиум

Форма выпуска: таблетки.

Лекарственные препараты содержащие активное вещество КАБЕРГОЛИН

таблетки 0,5 мг, № 2, 8

Тева Украина

таблетки 0,5 мг, № 2, 8

Pfizer Inc.

дофаминергическое эрголиновое производное, обладающее выраженным и длительным пролактинснижающим эффектом. Каберголин ингибирует секрецию пролактина путем прямой стимуляции D₂-дофаминовых рецепторов лактотрофных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме его в более высоких по сравнению с применяемыми для снижения секреции пролактина дозами каберголин оказывает центральное дофаминергическое действие вследствие стимуляции D₂-рецепторов.

Быстро всасывается в ЖКТ, C_max в плазме крови достигается через 0,5–4 ч. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина. Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема каберголина внутрь и сохраняется в течение 7–28 дней у здоровых добровольцев и пациентов с гиперпролактинемией и до 14–21 дней — при приеме для подавления послеродовой лактации. T_½ составляет 63–68 ч у здоровых добровольцев и 79–115 ч — у больных с гиперпролактинемией. Вследствие длительного T_½ равновесное состояние достигается через 4 нед. Около 41–42% каберголина связывается с белками плазмы крови.

предотвращение физиологической послеродовой лактации или подавление установившейся лактации; лечение гиперпролактинемии, проявляющейся нарушением менструального цикла (аменорея, олигоменорея, ановуляция), бесплодием, галактореей у женщин или импотенцией, снижением либидо у мужчин; лечение пациентов с пролактинсекретирующими аденомами гипофиза (микро- и макропролактиномами), идиопатической гиперпролактинемией или синдромом пустого турецкого седла, являющимися основными патологическими состояниями, ассоциированными с гиперпролактинемией.

для предотвращения послеродовой лактации назначают по 1 мг однократно в первый день после родов; для подавления установившейся лактации — 0,25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней.

Лечение гиперпролактинемии: назначают 1–2 раза в неделю (например в понедельник или в понедельник и четверг), начиная с более низких доз — 0,25–0,5 мг/нед, повышая при необходимости дозу с учетом терапевтического эффекта и переносимости. Повышать недельную дозу следует постепенно — на 0,5 мг с интервалом 1 мес. Обычно терапевтическая доза составляет 1 мг/ нед и может колебаться от 0,25 до 2 мг/нед. Для лечения пациентов с гиперпролактинемией применяли дозу до 4,5 мг/нед.

Дозу 1 мг/нед и выше следует принимать в 2 приема (или чаще) в зависимости от переносимости.

повышенная чувствительность к каберголину или алкалоидам спорыньи, печеночная недостаточность, токсикоз беременных, послеродовой психоз в анамнезе.

при применении для предотвращения и подавления лактации наиболее часто отмечаются снижение АД, головокружение, тошнота, головная боль, бессонница, боль в области живота (в большинстве случаев эти явления слабо выражены и непродолжительны). При лечении гиперпролактинемии наиболее часто отмечаются тошнота, головная боль, снижение АД, головокружение, боль в области живота, диспептические явления, гастрит, общая слабость, запор, рвота, болезненность молочных желез, приливы жара к лицу, депрессия, парестезии. Обычно эти симптомы умеренно или слабо выражены, появляются в течение первых 2 нед приема и в дальнейшем проходят самостоятельно. В случае развития выраженных или непрекращающихся побочных эффектов необходимо временное снижение дозы с последующим постепенным ее повышением (например на 0,25 мг в неделю в течение 2 нед).

при подборе дозы необходимо обследовать пациента для определения минимально эффективной терапевтической дозы. После того как будет определен эффективный режим дозирования, желательно регулярно (1 раз в месяц) контролировать уровень пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2–4 нед лечения.

Каберголин следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, синдромом Рейно, почечной недостаточностью, язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечными кровотечениями и психическими заболеваниями в анамнезе.

Не следует назначать в период беременности и кормления грудью. Если каберголин был назначен для подавления лактации, но желаемый эффект не был достигнут, необходимо воздержаться от кормления грудью.

Перед началом лечения каберголином необходимо исключить наличие беременности и в дальнейшем использовать механические методы контрацепции. Если беременность наступила во время лечения, прием каберголина необходимо прекратить. Поскольку каберголин имеет длительный T_½, после восстановления регулярного менструального цикла рекомендуется прекратить его прием за 1 мес до предполагаемого зачатия для предотвращения возможного воздействия на плод.

В случае длительной терапии необходимо регулярно проводить гинекологическое обследование, включающее гистологическое исследование эндометрия и канала шейки матки.

В течение первых нескольких дней приема каберголина необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работы с потенциально опасными механизмами, требующей повышенного внимания.

некоторые препараты (антиэметические, психотропные средства, антибиотики группы макролидов) могут влиять на эффективность и переносимость каберголина.

Не следует назначать каберголин одновременно с антипсихотическими препаратами.

При приеме каберголина может развиться симптоматическая артериальная гипотензия, поэтому его следует назначать с осторожностью на фоне приема гипотензивных средств.

возможны тошнота, рвота, диспептические явления, артериальная гипотензия, нарушение сознания (психоз, галлюцинации). В случае передозировки проводят общие мероприятия по выведению невсосавшегося средства и при необходимости — по поддержанию нормального уровня АД. Рекомендуется назначение антагонистов дофамина.

Активное вещество КАБЕРГОЛИН (CABERGOLINUM) | Справочник лекарственных препаратов Компендиум

Форма выпуска: таблетки.

Лекарственные препараты содержащие активное вещество КАБЕРГОЛИН

таблетки 0,5 мг, № 2, 8

Тева Украина

таблетки 0,5 мг, № 2, 8

Pfizer Inc.

Дозу 1 мг/нед и выше следует принимать в 2 приема (или чаще) в зависимости от переносимости.

Не следует назначать каберголин одновременно с антипсихотическими препаратами.

Активное вещество КАБЕРГОЛИН (CABERGOLINUM) | Справочник лекарственных препаратов Компендиум

Форма выпуска: таблетки.

Лекарственные препараты содержащие активное вещество КАБЕРГОЛИН

таблетки 0,5 мг, № 2, 8

Тева Украина

таблетки 0,5 мг, № 2, 8

Pfizer Inc.

Дозу 1 мг/нед и выше следует принимать в 2 приема (или чаще) в зависимости от переносимости.

Не следует назначать каберголин одновременно с антипсихотическими препаратами.

Эффективность применения селективных агонистов дофаминовых (D2) рецепторов для профилактики синдрома гиперстимуляции яичников

Синдром гиперстимуляции яичников (СГЯ) является достаточно распространенным осложнением в программах индукции суперовуляции, которое может развиваться при использовании любых из существующих стимуляторов фолликулогенеза. По данным ВОЗ [16], смертность от разного рода нарушений, развивающихся при СГЯ, составляет 1 случай на 50 тыс. стимулированных циклов, в которых отмечается развитие тяжелых проявлений данного синдрома. Возникновение СГЯ, помимо опасности для женщины, может создавать неблагоприятные условия для развития имплантировавшегося эмбриона. Следствием этого становится возрастание частоты ранних репродуктивных потерь, что особенно заметно у беременных с тяжелой формой СГЯ [5, 9, 21].

В современной литературе [4, 7, 10] большое внимание уделяется вопросам профилактики СГЯ. Однако, несмотря на большое количество существующих профилактических мероприятий, пока не найдено идеального средства, которое не только эффективно предотвращало бы вероятность клинической манифестации СГЯ, но при этом не оказывало бы негативного влияния на частоту наступления беременности, не провоцировало увеличения ранних репродуктивных потерь и не приводило к резкому удорожанию лечения. Согласно самым последним сообщениям, для профилактики и лечения СГЯ весьма перспективным представляется использование селективных агонистов дофаминовых (D₂) рецепторов, к числу которых относятся каберголин [12, 22-24] или хинаголид [15]. Профилактический эффект агонистов D₂-рецепторов в отношении развития и прогрессирования СГЯ связывают с их способностью блокировать взаимодействие сосудисто-эндотелиального фактора роста (VEGF), усиленно образующегося при СГЯ, с его специфическими рецепторами 2-го типа (VEGF-R2), расположенными на эндотелии [12, 13]. Результатом блокады эффектов VEGF становится уменьшение проницаемости сосудистой стенки, что способствует устранению центрального звена в патогенезе клинических проявлений СГЯ.

Следует отметить, что точка зрения о целесообразности использования агонистов D₂-рецепторов как средства профилактики СГЯ порождает много встречных, «чисто технических», вопросов. Так, пока неясно, как длительно следует использовать такие препараты. Например, в одних сообщениях можно найти указание о целесообразности их назначения сразу после введения триггера овуляции — хорионического гонадотропина человека (ХГч) в течение 8 дней [11-14, 22, 23], тогда как в других — не менее 3 нед [15-17]. Остаются открытыми вопросы о предпочтительности использования каберголина и хинаголида, их оптимальной суточной дозе и критериях, обосновывающих прямые показания к их назначению (конкретное число созревающих фолликулов и/или уровень эстрадиола к концу периода стимуляции яичников). Пока не получены четкие (подтвержденные статистически) ответы, риск развития какой именно формы СГЯ (ранней, поздней или сразу обеих) снижается при использовании агонистов D₂-рецепторов, насколько они эффективнее других мер профилактики СГЯ и насколько безопасны для имплантации переносимых эмбрионов и последующего развития плода. Очевидно, что для ответов на все эти вопросы потребуется проведение в ближайшем будущем «прицельных» и при этом достаточно масштабных исследований с участием очень многих специалистов.

В настоящей работе целью исследования стали проверка эффективности профилактики СГЯ (с учетом его форм) с применением только каберголина и его использованием в конкретном режиме, а также уточнение значимости показаний к назначению данного действующего вещества, основанное на учете «критического» числа (>20) созревающих фолликулов диаметром более 12 мм к моменту введения ХГч. Одновременно ставилась задача по уточнению влияния использования каберголина на частоту наступления беременности и ранних репродуктивных потерь (выкидыш, неразвивающаяся беременность) в I триместре.

Материал и методы

Всего под нашим наблюдением находились 186 пациенток в возрасте от 22 до 38 лет (32,2±3,6 года) с формами бесплодия, резистентными к лечению с применением существующих средств восстановления естественной фертильности. При исходном обследовании больных использовали общепринятые клинико-диагностические методы, включавшие стандартный опрос, объективное гинекологическое и терапевтическое обследование, ультразвуковое исследование яичников и матки, анализ спермограммы. При проведении гормональных исследований на 2-3-й день менструального цикла (при аменорее — в любой день) тестировали уровни эстрадиола, ФСГ и ЛГ. Одновременно определяли базальное число антральных фолликулов диаметром более 2 мм.

Для преодоления бесплодия использовали стандартную процедуру экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) у 152 женщин и ее модификацию — интрацитоплазматическую инъекцию сперматозоида (ИКСИ) у 34 женщин с применением для стимуляции яичников:

а) длинного протокола с использованием агонистов ГнРГ (трипторелин 3,75 мг или 0,1 мг) и гонадотропинов (препараты менопаузального гонадотропина человека — чМГ или рекомбинантного ФСГ — р-ФСГ) — у 124 пациенток;

б) короткой схемы с использованием р-ФСГ (с 3-го дня цикла) и антагонистов ГнРГ (цетрореликс по 0,25 мг/сут) с момента достижения лидирующим фолликулом диаметра 12 мм — у 62 пациенток.

Показанием к назначению короткой схемы, включающей р-ФСГ и антагонисты ГнРГ, являлись факторы риска развития СГЯ, выявляемые при исходном обследовании (наличие синдрома поликистозных яичников — СПКЯ, дефицит массы тела, указание на перенесение СГЯ в прошлом, увеличение базального числа антральных фолликулов диаметром более 2 мм — более 15 в обоих яичниках). В отсутствие перечисленных «исходных» факторов риска СГЯ применяли длинный протокол с агонистами ГнРГ.

При использовании любого из указанных протоколов индуцируемого фолликулогенеза к концу периода гонадотропной стимуляции (в день предполагаемого введения триггера овуляции ХГч) оценивали число растущих фолликулов диаметром более 12 мм, на основании чего определяли дальнейшую тактику ведения пациенток. При этом для решения поставленных в работе задач все больные были распределены следующим образом:

— группа А — 94 пациентки с числом растущих фолликулов менее или равным 20 — в качестве триггера овуляции получали 10 000 МЕ ХГч;

— группа Б1 — 47 пациенток с числом растущих фолликулов более 20 — в качестве триггера овуляции получали 5000 МЕ ХГч;

— группа Б2 — 45 пациенток с числом растущих фолликулов более 20 — в качестве триггера овуляции получали 5000 МЕ ХГч и с этого времени начинали принимать каберголин по 0,5 мг/сут перорально в течение 8 сут.

После введения ХГч осуществляли мониторинг общего состояния пациенток до момента подтверждения/исключения беременности по данным УЗИ, отслеживая появление признаков СГЯ, которые характеризовали с учетом времени начала их клинической манифестации и степени тяжести. Все зарегистрированные случаи СГЯ при их возникновении в течение первых 9 дней после пункции ооцитов расценивали как ранний СГЯ. К позднему СГЯ относили случаи появления признаков данного синдрома в сроки более 9 сут после пункции ооцитов [10]. Степень тяжести как раннего, так и позднего СГЯ устанавливали с учетом выраженности параметров, используемых в классификации J. Schenker (1995). При этом при анализе профилактического влияния каберголина на вероятность развития СГЯ, а также при оценке связи СГЯ с изучавшимися факторами риска учитывались только случаи СГЯ средней и тяжелой степени.

Эффективность ЭКО оценивали по показателю частоты наступления беременности на стимулированный цикл — ЧНБ_СЦ.

У пациенток с клинически подтвержденной беременностью дополнительно отслеживали ее течение в I триместре, регистрируя частоту ранних репродуктивных потерь (выкидыш и неразвивающаяся беременность).

При анализе статистической значимости различий между сравниваемыми группами по изучавшимся качественным признакам применяли непараметрический критерий Пирсона (χ²-тест). Различия считали достоверными при р<0,05.

Для оценки влияния изучавшихся качественных признаков на вероятность анализируемых осложнений вычисляли показатель — относительный риск (ОР). Достоверность этого показателя уточняли на основании оценки верхней и нижней границ его 95% доверительного интервала (ДИ). Рассчитанный показатель ОР расценивали как статистически значимый (р<0,05), если его 95% ДИ не включал величину 1,0. При компьютерных расчетах применяли программу Биостат.

Для уточнения значимости избыточного (более 20) числа созревающих фолликулов к моменту введения ХГч для прогнозирования раннего СГЯ (р-СГЯ) было определено число случаев развития этого синдрома в группах А и Б1, которое составило соответственно 7,4 и 48,9% (табл. 1). Статистическая обработка этих данных показала, что ОР развития раннего СГЯ у женщин с числом растущих фолликулов более 20 к моменту введения ХГч является достоверным и составляет 6,6 (95% ДИ от 3,0 до 14,2). Из этих результатов следует, что у пациенток с указанным «критическим» числом растущих фолликулов вероятность развития р-СГЯ почти в 7 раз превышает частоту данного осложнения, которое может возникать у женщин с менее активной реакцией (созревание не более 20 фолликулов к моменту введения ХГч) на проводимую контролируемую стимуляцию яичников.

Статистически подтвержденная значимость связи между числом растущих фолликулов и риском развития раннего СГЯ согласуется с сообщениями других исследователей [11, 22, 23], которые также указывают на то, что для прогнозирования р-СГЯ целесообразно подсчитывать созревающие фолликулы диаметром более 12 мм к моменту введения ХГч. Можно вполне согласиться с мнением этих специалистов о том, что более 20 созревающих фолликулов к моменту введения ХГч следует рассматривать как «критическое» число, достоверно связанное с риском развития р-СГЯ.

Тем не менее следует констатировать, что рассчитанная нами чувствительность метода прогнозирования р-СГЯ на основе подтверждения избыточного (>20) созревания фолликулов к моменту введения ХГч оказалась заметно ниже, чем его специфичность — 48,9% против 92,6%. Это означает, что на основании определения числа растущих фолликулов к моменту введения ХГч представляется возможным более надежно (в 92,6% случаев) исключать последующее развитие р-СГЯ у лиц с числом созревающих фолликулов <20, т.е. прогнозировать реализацию истинноотрицательных результатов. Менее надежным оказывается прогнозирование реализации истинноположительных результатов, т.е. подтверждение вероятности последующего развития р-СГЯ у лиц с числом созревающих фолликулов >20, которое на практике наблюдается лишь у 48,9% женщин с описываемым признаком избыточной активации фолликулогенеза.

Заслуживает внимания то, что в группе Б1 по сравнению с группой А, несмотря на двукратное уменьшение овуляторной дозы ХГч (с 10 000 до 5000 МЕ), частота развития р-СГЯ оказалась выше почти в 7 раз. Это наблюдение указывает на то, что при высоком риске развития р-СГЯ, связанном с созреванием более 20 фолликулов, даже существенное (двукратное) уменьшение стандартной овуляторной дозы ХГч не обеспечивает снижения частоты последующего развития р-СГЯ до того уровня, который наблюдается у пациенток с менее активной реакцией фолликулярного аппарата яичников на гонадотропины, получающих ХГч в дозе 10 000 МЕ.

Вполне очевидно, что наблюдавшаяся в нашей работе весьма «сомнительная» эффективность предупреждения раннего СГЯ с помощью только двукратного уменьшения стандартной овуляторной дозы ХГч обосновывает необходимость разработки и проверки на практике новых методологических подходов к профилактике р-СГЯ у лиц с высокой вероятностью его развития по критерию числа созревающих фолликулов к моменту введения триггера овуляции. Именно с такой целью нами был применен агонист дофаминовых (D₂) рецепторов — каберголин.

Для оценки профилактического эффекта каберголина в отношении развития раннего (а также и позднего) СГЯ были сопоставлены результаты индукции овуляции у женщин с числом созревающих фолликулов более 20 к моменту введения триггера овуляции, которые после инъекции 5000 МЕ ХГч либо не получали (группа Б1), либо получали (группа Б2) указанный препарат. Полученные при этом результаты (табл. 2) позволяют отметить следующее.

На фоне приема каберголина ранний СГЯ развился у 24,4% пациенток (группа Б2), тогда как при неиспользовании данного препарата число случаев раннего СГЯ достигало 48,9% (группа Б1). Сопоставление этих результатов позволило рассчитать, что ОР возникновения р-СГЯ без применения каберголина составил 2,0 (95% ДИ от 1,3 до 3,6). Из этих данных следует, что у лиц с высоким риском развития СГЯ (по критерию числа созревающих фолликулов к моменту введения ХГч) 8-дневное использование каберголина обеспечивает достоверное двукратное снижение развития раннего СГЯ.

Таким образом, полученные данные свидетельствуют, что применение каберголина в 2 раза снижает число наблюдений р-СГЯ у лиц с избыточно активированным фолликулогенезом, хотя его использование не гарантирует полного исключения этого осложнения, что весьма наглядно подтверждается развитием признаков р-СГЯ примерно у ¹/₄ пациенток группы Б2.

Что касается профилактики позднего СГЯ, то назначение каберголина обеспечивало некоторое снижение частоты такого осложнения — 11,1% в группе Б2 против 14,9% в группе Б1. Однако рассчитанный на основании этих результатов показатель ОР возникновения позднего СГЯ при неиспользовании каберголина =1,3 (95% ДИ от 0,5 до 3,9) оказался недостоверным, на что указывает его 95% ДИ, включавший значение 1,0. Из этих результатов следует, что применение каберголина не сопровождается статистически значимым уменьшением числа случаев позднего СГЯ.

При сопоставлении количества зарегистрированных случаев раннего и позднего СГЯ средней и тяжелой степени среди пациенток групп Б1 и Б2 было установлено (табл. 3), что в обеих группах среди женщин с поздним СГЯ доля пациенток с его тяжелыми проявлениями была примерно в 2 раза больше, чем среди пациенток с ранним СГЯ: в группе Б1 — 3 (42,9%) больных против 6 (26,1%) больных, в группе Б2 — 1 (20%) пациентка против 9% пациенток. Эти наблюдения подтверждают имеющиеся в литературе сообщения [4, 5, 9] о том, что среди пациенток с поздним СГЯ доля его тяжелых проявлений оказывается заметно выше, чем у пациенток с ранним СГЯ. Тем не менее из материала табл. 3 можно видеть, что применение каберголина обеспечивало примерно трехкратное сокращение числа случаев СГЯ тяжелой степени при развитии раннего СГЯ и двукратное снижение при развитии позднего СГЯ. Полученные данные указывают на то, что назначение каберголина достаточно часто обеспечивает «смягчение» клинических проявлений СГЯ у тех пациенток, у которых он все же возникает, причем эта закономерность распространяется на случаи как раннего, так и позднего СГЯ. Однако следует указать, что данное заключение пока носит только предварительный характер, поскольку зарегистрированные в нашем исследовании отличия не могли быть статистически подтверждены из-за крайне малого числа абсолютных «единиц наблюдений» в сопоставлявшихся группах.

При оценке влияния фактора использования (в группе Б2) или неиспользования (в группах А и Б1) каберголина на частоту клинически подтвержденной беременности и на частоту репродуктивных потерь в I триместре было установлено (табл. 4), что показатели ЧНБ_СЦ в группе А (30,9%) и Б1 (36,2%) достоверно не отличались от таковых в группе Б2 (33,5%) (р>0,05; χ²-тест). Не нашло статистического подтверждения (р>0,05; χ²-тест) также различие между числом ранних репродуктивных потерь среди женщин с клинической беременностью в группе Б2 (20%) и аналогичным показателем в группах Б1 (29,4%) и А (13,8%). Эти результаты позволяют констатировать, что использование агониста D₂-рецепторов каберголина не снижает частоты наступления беременности (рассчитываемую на количество стимулированных циклов) и не увеличивает частоту ранних репродуктивных потерь в I триместре.

Фактический материал, полученный при сопоставлении частоты развития раннего СГЯ (средней и тяжелой степени по классификации J. Schenker) у женщин, не получавших каберголин, с разным количеством созревающих фолликулов к моменту завершения гонадотропной стимуляции позволил установить, что при избыточном ответе яичников (при росте более 20 фолликулов) риск клинической манифестации р-СГЯ возрастает в 6,6 раза (р<0,05). Эти результаты указывают на то, что подтверждение факта избыточно активированного фолликулогенеза по критерию превышения «критического» (>20) числа созревающих фолликулов к моменту введения ХГч позволяет прогнозировать развитие раннего СГЯ. Из этого же наблюдения можно сделать вывод о том, что тестирование числа растущих фолликулов в конце периода гонадотропной стимуляции необходимо проводить всем пациенткам независимо от типа используемого протокола контролируемой стимуляции и от наличия или отсутствия любых других факторов риска р-СГЯ. Очевидно, что у всех пациенток с превышением «критического» числа созревающих фолликулов целесообразно выполнять те или иные мероприятия, направленные на предупреждение возникновения р-СГЯ. В настоящее время разными специалистами при признаках гиперактивного фолликулогенеза предлагается:

1) применять методику отсроченного введения ХГч [6, 18];

2) заменять триггер овуляции ХГч агонистом ГнРГ (в случае, если в лечебном цикле не использовался длинный протокол с агонистами ГнРГ) [3, 19];

3) выполнять пункцию фолликулов с последующей криоконсервацией получаемых эмбрионов и их «отсроченным» переносом в нестимулированном цикле [1, 4];

4) уменьшать овуляторную дозу ХГч до 2500 МЕ [20];

5) выполнять раннюю (через 10-12 ч после введения ХГч) аспирацию всех фолликулов из одного яичника (методика РАФ) [8].

Несмотря на положительные отзывы об эффективности указанных подходов к предупреждению р-СГЯ, многие специалисты указывают на то, что перечисленные под номерами 1-4 методы могут в той или иной степени снижать вероятность наступления беременности, а методика РАФ в техническом отношении является небезопасной [2, 4, 6].

В качестве альтернативы перечисленным методам профилактики р-СГЯ у лиц с подтвержденным избыточно активным ответом фолликулярного аппарата на экзогенные гонадотропины в нашей работе был применен агонист D₂-рецепторов — каберголин. Выполненные исследования позволяют заключить, что назначение каберголина пациенткам с высоким риском развития раннего СГЯ позволяет в 2 раза снизить вероятность развития такого осложнения. При этом у пациенток, принимавших каберголин, по сравнению с женщинами, не использовавшими его, не отмечалось ни снижения частоты наступления беременности, ни увеличения ранних репродуктивных потерь.

Отдельно следует отметить, что нам не удалось подтвердить способность каберголина снижать риск развития позднего СГЯ. Это указывает на то, что данное действующее вещество оказывается более эффективным в предупреждении именно раннего, а не позднего СГЯ. Однако необходимо подчеркнуть, что такое заключение распространяется только на ту схему использования каберголина, которая была применена в нашей работе и пока наиболее широко практикуется другими специалистами [11-14, 22, 23]. Нельзя исключить, что при более продолжительном применении каберголина и/или увеличении его суточной дозы могут быть получены другие результаты, достоверно подтверждающие терапевтический потенциал каберголина и как средства предупреждения позднего СГЯ.

Заслуживает внимания то, что применение каберголина обеспечивало не только уменьшение частоты возникновения раннего СГЯ, но и сопровождалось ослаблением его проявлений у пациенток, у которых такое осложнение все же развилось. Использование каберголина приводило также к ослаблению клинической выраженности и позднего СГЯ. К такому заключению мы пришли при оценке состояния пациенток с тяжелой степенью как раннего, так и позднего СГЯ, которые либо получали (группа Б2), либо не получали (группа Б1) каберголин. Из этих наблюдений следует, что каберголин обеспечивает не только профилактический эффект в отношении риска развития СГЯ (в основном, его ранней формы), но и терапевтическое воздействие, приводящее к снижению выраженности клинической симптоматики СГЯ, причем как при раннем, так и при позднем возникновении данного синдрома.

Проведенная оценка влияния каберголина на показатели частоты наступления беременности и ранних репродуктивных потерь привела нас к однозначному заключению о том, что этот препарат не оказывает негативного влияния на вероятность успешного зачатия, а также не провоцирует увеличения потерь беременности в I триместре.

Таким образом, полученные в нашей работе результаты подтверждают появившиеся в самое последнее время сообщения о способности агонистов D₂-рецепторов существенно снижать риск развития СГЯ [24], не оказывая негативного влияния на частоту наступления беременности [14] и на перинатальные исходы в программах ЭКО [17, 22]. Набранный нами фактический материал способствует укреплению доказательной базы, обосновывающей целесообразность широкого практического использования каберголина в качестве средства профилактики раннего СГЯ и тяжелых случаев позднего СГЯ.

1. Выполненная работа позволяет рекомендовать применение агонистов D₂-рецепторов (каберголина) в апробированном нами режиме (по 0,5 мг/сут перорально в течение 8 дней с момента введения ХГч) для профилактики раннего СГЯ у пациенток с подтвержденной гиперергической реакцией фолликулярного аппарата на гонадотропины (при созревании более 20 фолликулов диаметром более 12 мм к концу периода стимуляции).

2. Отсутствие негативного влияния метода профилактики развития р-СГЯ с применением агонистов дофаминовых (D₂) рецепторов (каберголина) на показатель ЧНБ и на риск ранних репродуктивных потерь позволяет рассматривать его как более предпочтительный к назначению по сравнению с другими существующими подходами к предупреждению проявлений р-СГЯ в циклах контролируемой стимуляции яичников у пациенток с избыточным числом созревающих фолликулов.

Каберголин таблетки 0.5мг №8

О товаре

Состав

Активное вещество:

Каберголин 0,5 мг

Вспомогательные вещества:

Лактоза безводная 75,9 мг

Лейцин 3,6 мг

Лекарственная форма

таблетки

Описание

Продолговатые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.

Фармакодинамика

Каберголин является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией D₂-Дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с дозами для снижения концентрации пролактина в плазме крови, каберголин обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции D₂-рецепторов.

Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня — у женщин в послеродовом периоде.

Каберголин обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния на назальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие препарата является дозозависимым, как в отношении выраженности, так и длительности действия.

К фармакодинамическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение артериального давления (АД). При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Фармакокинетика

Каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5-4 ч, связывание с белками плазмы крови составляет 41-42 %. Период полувыведения каберголина, оцениваемый по скорости выведения почками, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у пациенток с гиперпролактинемией. Вследствие длительного периода полувыведения, состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели. Через 10 дней после приема препарата в моче п кале обнаруживаются соответственно около 18 % и 72 % от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3 %. Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6 % от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3 % от принятой дозы. Установлено, что продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.

Показания к применению

— Предотвращение физиологической лактации после родов,

— подавление уже установившейся послеродовой лактации,

— лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею,

— пролактинсекрстирующие аденомы гипофиза (микро — и макропролактиномы), идпоиатичсская гиперпролактинемия, синдром пустого турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Противопоказания

Симптомы

Тошнота, рвота, диспепсические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.

Лечение

Проведение вспомогательных мероприятий, направленных на выведение невсосавшегося препарата (промывание желудка) и, при необходимости, поддержание АД. Возможно назначение антагонистов дофамина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемых клинических исследовании с применением каберголина у беременных женщин не проводилось, назначение препарата во время беременности возможно только в случаях крайней необходимости и тщательной оценкой соотношения ожидаемой пользы к возможному риску для женщины и плода.

Если беременность наступила на фоне лечения каберголином, прием препарата должен быть немедленно прекращен, также с тщательной оценкой соотношения ожидаемой пользы к возможному риску для женщины и плода.

По имеющимся данным, применение каберголина в дозе 0,5-2 мг в неделю но поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выведении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения каберголина, для предотвращения или подавления лактации матерям следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, каберголин противопоказан пациенткам, планирующим грудное вскармливание.

Побочные действия

В ходе клинических исследований с применением Каберголина для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0.25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14 % женщин. При применении каберголина в течение 6 мес в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной па 2 приема, для лечения нарушении, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68 %. Побочные явления возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены каберголина. Побочные явления обычно были преходящими, по степени тяжести — слабо или умеренно выраженными и носили дозозависимый характер. По крайней мере однократно, в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14 % пациентов, из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3 % пациентов.

Наиболее частые (&gt,1 % и &lt,10 %) побочные действия представлены ниже.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, при длительном применении каберголин обычно оказывает гипотензивное действие, в некоторых случаях может иметь место ортостатическая артериальная гипотензия, возможно бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (сАД — более чем на 20 мм рт.ст., дАД — более чем 10 мм рт.ст.).

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, тремор, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок, нервозность, тревога, бессонница, нарушение концентрации внимания, нарушение импульсного контроля (чрезмерная страсть к шопингу, перееданию, трате денег).

Со стороны пищеварительной системы, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия, сухость слизистой оболочки рта. диарея, метеоризм, зубная боль, ощущение раздражения слизистой оболочки глотки.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной метки и средостения: плеврит.

Прочие: мастодиния, дисменорея, носовое кровотечение, ринит, приливы крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев и судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, каберголин может оказывать сосудосуживающее действие), нарушение зрения, гриппоподобные симптомы, недомогание, периорбитальные и периферические отеки, анорексия, акне, кожный зуд, боль в суставах.

При длительной терапии с применением каберголина отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей отмечалось редко, у женщин с аменореей наблюдалось снижение содержания гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы также следующие побочные действия, связанные с приемом каберголина: алопеция, повышение активности креатинфосфокиназы в крови, мании, диспноэ, фиброз, нарушения функции печени и отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия, патологическое пристрастие к азартным играм, гиперсексуальность, повышенное либидо, агрессивность, психотические расстройства, перикардит, приступы внезапного засыпания, снижение или увеличение массы тела, заложенность носа.

Взаимодействие

Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих лекарственных средств во время длительной терапии каберголином не рекомендуется.

Поскольку каберголин оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, его нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты дофамина (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид и др.), т.к. они могут ослабить действие каберголина, направленное на снижение концентрации пролактина.

Как и другие производные спорыньи, каберголин нельзя применять одновременно с антибиотиками-макролидами (например, эритромицином), т.к. это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды.

Предотвращение лактации: 1 мг однократно (2 таблетки по 0,5 мг), в течение первых 24 ч после родов.

Подавление установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки через каждые 12 ч в течение двух дней (общая доза — 1 мг). С целью снижения риска ортостатической гииотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза каберголина не должна превышать 0,25 мг.

Лечение нарушении, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в один прием (1 таблетка но 0,5 мг) или в два приема (по 1/2 таблетки по 0,5 мг, например, в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно — на 0,5 мг — с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости, недельную дозу можно принимать однократно или разделить на два и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы па несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю. У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию каберголином в более низкой дозе (например, по 0,25 мг 1 раз в педелю), с последующим постепенным се увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы, с последующим постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0.25 мг в неделю каждые две недели).

Пациенты с нарушениями функции печени и почек

Информация представлена в разделах Противопоказания и Особые указания.

Пожилые пациенты

Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у пожилых пациентов ограничен. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.

Передозировка

Симптомы

Лечение

Особые указания

Перед назначением каберголина с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное обследование гипофиза. Кроме этого, следует провести оценку состояния сердечно-сосудистой системы, включая ЭхоКГ с целью выявления нарушений функции клапанного аппарата, протекающих бессимптомно.

Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготониновыми агонистами дофамина. Поэтому каберголин не следует применять у пациентов с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или дыхания, связанными с фиброзными изменениями или с такими состояниями в анамнезе. Следует отменить прием препарата в случае обнаружения признаков появления или ухудшения регургитацин крови, сужения просвета клапанов или утолщения створок клапанов (см. раздел Противопоказания). Выло установлено, что скорость оседания эритроцитов возрастает при развитии плеврального выпота или фиброза. В случае обнаружения необъяснимого увеличения скорости оседания эритроцитов, рекомендуется выполнить рентгенографическое исследование грудной клетки. В постановке диагноза также может помочь исследование концентрации креатинина в плазме крови, оценка почечной функции. После прекращения приема препарата каберголин у пациентов с наличием плеврального выпота/плеврального фиброза или вальвулопатии отмечалось улучшение симптомов. Неизвестно может ли каберголин ухудшать состояние пациентов с признаками регургитации крови. Каберголин не следует применять при выявлении фиброзных поражений клапанного аппарата сердца (см. раздел Противопоказания). Фибротические нарушения могут развиваться бессимптомно. В связи с этим следует регулярно контролировать состояние пациентов, получающих длительную терапию каберголином и обращать особое внимание, на следующие симптомы:

— плевро-легочные нарушения: такие, как одышка, затруднение дыхания, непроходящий кашель или боль в грудной клетке,

— почечная недостаточность или обструкция сосудов мочеточников или органов брюшной полости, которые могут сопровождаться болью в боку или в области поясницы и отеками нижних конечностей, любые припухлости или болезненность при дотрагивании в области живота, ч то может свидетельствовать о развитии ретроперитонеального фиброза,

— перикардиальный фиброз и фиброз створок клапанов сердца часто манифестируют сердечной недостаточностью. В связи с этим необходимо исключить фиброз створок клапанов сердца (в констриктивный перикардит) при появлении симптомов сердечной недостаточности.

Следует регулярно проводить мониторинг состояния пациента на предмет развития фибротических нарушений. Первый раз ЭхоКГ должна быть проведена через 3-6 мес после начала терапии. Затем данное исследование необходимо проводить в зависимости от клинической оценки состояния пациента, уделяя особое внимание симптомам, описанным выше, как минимум каждые 6-12 месяцев терапии.

Необходимость других методов мониторинга (например, физикальное обследование, включая аускультацию сердца, рентгенографию, компьютерную томографию) оценивается индивидуально для каждого пациента.

При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в мес.) определение концентрации пролактина в плазме крови. Нормализация концентрации пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После отмены препарата каберголин обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 мес. после отмены препарата каберголин.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения препаратом каберголин, а также после отмены препарата до повторения ановуляцни. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться иод наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Каберголин следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC (площадь под кривой концентрация-время) по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной Недостаточностью.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов дофаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу препарата каберголин или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось. Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, принимающие препарат каберголин, должны воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и другой потенциально опасной деятельности, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 0,5 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

«Достинекс» или «Каберголин»? – meds.is

Сравнение эффективности Достинекса и Каберголина

Эффективность у Достинекса достотаточно схожа с Каберголином – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.

Например, если терапевтический эффект у Достинекса более выраженный, то при применении Каберголина даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Достинекса и Каберголина примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Достинекса и Каберголина

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Каберголина она выше, чем у Достинекса. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Каберголина, также как и у Достинекса мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Каберголина рисков при применении меньше, чем у Достинекса.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Каберголина и Достинекса.

Сравнение противопоказаний Достинекса и Каберголина

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Достинекса в пределах нормы, но оно больше чем у Каберголином. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Достинекса или Каберголина может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Достинекса и Каберголина

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Достинекса достаточно схоже со аналогичными значения у Каберголина. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Достинекса значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Каберголина.

Сравнение побочек Достинекса и Каберголина

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Достинекса состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Каберголина. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Достинекса схоже с Каберголином: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Сравнение удобства применения Достинекса и Каберголина

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Достинекса примерно одинаковое с Каберголином. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2021-02-25 11:13:45

Каберголин для лечения осложнений, вызванных леводопой, при болезни Паркинсона

На более поздних стадиях болезни Паркинсона из-за применения леводопы возникают побочные эффекты. Они включают непроизвольные мышечные сокращения (хореоатетоз), болезненные судороги в ногах (дистония) и укорочение ответа на каждую дозу препарата, называемое «истощением конца дозы» или «истощением эффекта дозы». Агонисты дофаминовых рецепторов действуют путем имитации эффектов леводопы в головном мозге, но они не вызывают этих осложнений долговременного лечения при использовании в качестве начальной терапии. По этой причине в течение нескольких лет добавляют агонисты дофаминовых рецепторов по возникновении этих осложнений в надежде на их уменьшение. Каберголин — это новый агонист дофаминовых рецепторов, недавно одобренный в Великобритании для лечения поздней стадии болезни Паркинсона. В этом обзоре мы проанализировали клинические испытания с каберголином, чтобы узнать, насколько он эффективен и какие побочные эффекты вызывает.

Каберголин сравнивали с неактивным плацебо в двух небольших и краткосрочных (6 — 12 недель) исследованиях и одном, более крупном, среднесрочном исследовании (24 недели). Эти клинические испытания включали 268 пациентов с болезнью Паркинсона и двигательными осложнениями. Среднее сокращение времени, проведенного пациентами в неподвижном состоянии, было на 1,1 часа больше при использовании каберголине по сравнению с плацебо, хотя это не было статистически значимым. Было собрано недостаточно данных по дискинезии, чтобы сделать вывод. В одном исследовании было замечено небольшое, но значительное преимущество каберголина над плацебо в отношении активности в повседневной жизни и физических возможностей. Из-за небольшого числа пациентов и относительно низких доз каберголина такого преимущества не было замечено больше ни в одном исследовании. Было достигнуто снижение дозы леводопы при применении каберголина, что было на 145 мг в день больше, чем в контроле. При применении каберголина была отмечена тенденция к увеличению побочных эффектов, но к меньшему числу отказов от лечения каберголином.

При лечении двигательных осложнений, наблюдаемых при болезни Паркинсона, каберголин можно использовать (с приемлемым профилем побочных эффектов) для снижения дозы леводопы и скромного улучшения двигательной функции и повседневной активности. Это базируется, в лучшем случае, на среднесрочных результатах исследования. Необходимы дальнейшие долгосрочные клинические испытания для сравнения новых агонистов дофаминовых рецепторов с более старыми, особенно с точки зрения качества жизни и затрат.

Моногидрат лактозы (неактивный ингредиент) — Drugs.com

Неактивные ингредиенты
моногидрат лактозы

Наполнитель (фармакологически неактивное вещество)

Медицинский осмотр на сайте Drugs.com. Последнее обновление: 21 июня 2021 г.

Что это?

Лактоза (C12h32O11) — это молочный сахар. Это дисахарид, состоящий из одной галактозы и одной молекулы глюкозы. В фармацевтической промышленности лактоза используется для формования таблеток, поскольку она обладает превосходными сжимаемостью.Он также используется для образования порошка-разбавителя для ингаляций сухого порошка. Лактоза может быть указана как водная лактоза, безводная лактоза, моногидрат лактозы или лактоза, высушенная распылением. ^[1]

Люди с непереносимостью лактозы не имеют ферментов, необходимых для переваривания лактозы. Большинство лекарств не содержат достаточного количества лактозы, чтобы вызвать непереносимость лактозы. Но некоторые пациенты с тяжелой непереносимостью лактозы могут испытывать симптомы. Лактозу можно найти в противозачаточных таблетках и некоторых безрецептурных препаратах для лечения желудочного сока или газов.^[2] Пациентам, у которых есть определенная «аллергия» на лактозу (а не только с непереносимостью лактозы), не следует принимать таблетки, содержащие лактозу, или проконсультироваться с врачом перед применением.

Лучшие лекарства с этим вспомогательным веществом

Список литературы

[1] Дэйв Р. Обзор фармацевтических вспомогательных веществ, используемых в таблетках и капсулах. Темы наркотиков (онлайн). Адванстар. 24.10.2008; http://drugtopics.modernmedicine.com/drugtopics/Top+News/Overview-of-pharmaceutical-excipients-used-in-tabl/ArticleStandard/Article/detail/561047.Дата обращения 19.08.2011

[2] Анон. Непереносимость лактозы. Национальный институт диабета, болезней органов пищеварения и почек Национального института здоровья. Публикация NIH № 09–2751, июнь 2009 г .; http://digestive.niddk.nih.gov/ddiseases/pubs/lactoseintolerance/#products. Дата обращения 19.08.2011

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы информация, отображаемая на этой странице, соответствовала вашим личным обстоятельствам.

Заявление об отказе от ответственности

Каберголин: применение, взаимодействие, механизм действия

Каберголин стимулирует центрально расположенные дофаминергические рецепторы, вызывая ряд фармакологических эффектов.Были идентифицированы пять типов дофаминовых рецепторов из двух дофаминергических подсемейств. Подсемейство дофаминергических рецепторов D1 состоит из субрецепторов D ₁ и D ₅, которые связаны с дискинезиями. Подсемейство дофаминергических рецепторов D2 состоит из субрецепторов D ₂, D ₃ и D ₄, которые связаны с улучшением симптомов двигательных расстройств. Таким образом, агонистическая активность, специфичная для рецепторов подсемейства D2, в первую очередь подтипов рецепторов D ₂ и D ₃, является первичной мишенью дофаминергических противопаркинсонических агентов.Считается, что постсинаптическая стимуляция D2 в первую очередь ответственна за противопаркинсонический эффект агонистов дофамина, в то время как пресинаптическая стимуляция D2 оказывает нейрозащитное действие. Это полусинтетическое производное спорыньи проявляет сильную агонистическую активность в отношении дофаминовых D ₂ — и D ₃ -рецепторов. Он также проявляет: агонистическую активность (в порядке уменьшения аффинности связывания) в отношении 5-гидрокситриптамина (5-HT) _2B, 5-HT _2A, 5-HT _1D, дофамина D ₄, 5-HT _1A, дофамин D ₁, 5-HT _1B и 5-HT _2C рецепторы и антагонистическая активность в отношении рецепторов α _2B, α _2A и α _2C.Синдром Паркинсона проявляется, когда теряется примерно 80% дофаминергической активности в нигростриатном пути мозга. Поскольку это полосатое тело участвует в модуляции интенсивности скоординированной мышечной активности (например, движения, равновесия, ходьбы), потеря активности может привести к дистонии (острое сокращение мышц), паркинсонизму (включая симптомы брадикинезии, тремора, ригидности и сглаженного аффекта). , акатезия (внутреннее беспокойство), поздняя дискинезия (непроизвольные движения мышц, обычно связанные с длительной потерей дофаминергической активности) и злокачественный нейролептический синдром, который проявляется при полной блокаде нигростриатального дофамина.Высокая дофаминергическая активность в мезолимбическом пути мозга вызывает галлюцинации и бред; эти побочные эффекты агонистов дофамина наблюдаются у пациентов с шизофренией, у которых наблюдается повышенная активность в этой области мозга. Галлюциногенные побочные эффекты агонистов дофамина также могут быть следствием агонизма 5-HT _2A. Тубероинфундибулярный путь мозга берет начало в гипоталамусе и заканчивается в гипофизе. По этому пути дофамин подавляет секрецию пролактина лактотрофами передней доли гипофиза.Повышенная дофаминергическая активность в тубероинфундибулярном пути подавляет секрецию пролактина.

Рецептор допамина D ₂ представляет собой 7-трансмембранный рецептор, связанный с G-белками, связанный с белками G _i. У лактотрофов стимуляция дофамина D ₂ вызывает ингибирование аденилатциклазы, что снижает внутриклеточные концентрации цАМФ и блокирует IP3-зависимое высвобождение Ca ²⁺ из внутриклеточных хранилищ. Снижение внутриклеточных уровней кальция также может быть вызвано ингибированием притока кальция через потенциалзависимые кальциевые каналы, а не ингибированием аденилатциклазы.Кроме того, активация рецептора блокирует фосфорилирование p42 / p44 MAPK и снижает фосфорилирование киназы MAPK / ERK. Ингибирование MAPK, по-видимому, опосредуется c-Raf и B-Raf-зависимым ингибированием киназы MAPK / ERK. Стимулируемое дофамином высвобождение гормона роста из гипофиза опосредуется снижением внутриклеточного притока кальция через потенциалзависимые кальциевые каналы, а не через ингибирование аденилатциклазы. Стимуляция дофаминовых рецепторов D ₂ в нигростриатном пути приводит к улучшению скоординированной мышечной активности у людей с двигательными расстройствами.Каберголин является агонистом дофаминовых рецепторов длительного действия с высоким сродством к рецепторам D2. Исследования связывания рецепторов показывают, что каберголин имеет низкое сродство к дофаминовым D1, α ₁, — и α ₂ — адренергическим, и 5-HT ₁ — и 5-HT ₂ -серотониновым рецепторам.

Cabergoline — обзор | Темы ScienceDirect

Каберголин

Каберголин — синтетический эрголин, обладающий высокой специфичностью и сродством к рецептору допамина D2.Это мощный ингибитор секреции ПРЛ длительного действия с периодом полувыведения от 63 до 109 часов. ¹⁸⁰ Эффекты снижения ПРЛ проявляются быстро в течение 3 часов и были очевидны после введения однократной дозы в конце периода наблюдения (21 день) у послеродовых женщин и через 14 дней у пациентов с гиперпролактинемией. Этот фармакологический профиль позволяет большинству пациентов назначать каберголин один или два раза в неделю, обычно в еженедельной дозе от 0,5 до 2 мг. По нашему опыту, нормопролактинемия сохранялась у некоторых пациентов, принимавших одну таблетку (0.5 мг) каберголина каждые 10 дней и даже каждые 2 недели. Многие исследования показали эффективность каберголина в нормализации сывороточных уровней ПРЛ и уменьшении размера опухоли с последующим улучшением клинических и визуальных проявлений (рис. 7-16). У 127 пациентов с гиперпролактинемией (71 микропролактинома, 19 макропролактином, 37 идиопатических) каберголин вводили в дозе от 0,25 до 3,5 мг / неделю, один или два раза в неделю у 114 пациентов и три раза в неделю или ежедневно в 13 случаях.Уровни ПРЛ в сыворотке нормализовались у 114 пациентов (90%). Из 56 женщин с аменореей у 52 возобновились менструации; 17 женщин забеременели, у троих мужчин восстановилась сексуальная потенция. 29 пациентов (23%) сообщили о 48 нежелательных явлениях от легкой до умеренной степени тяжести. ¹⁸¹

В исследовании с участием 37 новых пациентов каберголин нормализовал уровни ПРЛ в 88% из 26 микропролактином и в 100% из 11 макропролактином. Регулярные менструации были восстановлены у 7 из 10 макропролактином и у всех олигоменореей с микроаденомой; уровень тестостерона в сыворотке нормализовался у 2 из 3 мужчин с гипогонадизмом.Побочные эффекты развились всего в трех случаях. ¹⁸² Другое исследование каберголина (0,5–3 мг / неделя), вводимого один раз в неделю, было проведено у 15 пациентов (8 женщин) с макропролактиномами. Нормальный уровень ПРЛ был достигнут в 73% случаев. Функция гонад восстановилась у всех мужчин с гипогонадизмом и у 75% женщин в пременопаузе с аменореей. Побочные эффекты были минимальными. ¹⁸³ Исследование, посвященное длительному лечению каберголином у мужчин, показало, что через 24 месяца терапии уровни ПРЛ нормализовались у 31 пациента с макропролактиномой (75.6%) и 8 с микропролактиномой (80%). Галакторея исчезла у всех пациентов, а объем и количество сперматозоидов нормализовались у всех пациентов, у которых нормализовался уровень тестостерона, тогда как подвижность нормализовалась более чем у 80%. ¹⁸⁴

Многие исследования указывают на лучшую эффективность и переносимость каберголина по сравнению с бромокриптином (Таблица 7-7). ^185-189 В недавнем бразильском многоцентровом исследовании данные, собранные у 388 пациентов (320 женщин и 68 мужчин) с пролактиномами (220 микроаденом и 68 макроаденом), показали, что каберголин был значительно более эффективным, чем BCR в индукции нормопролактинемии (81.9% против 67,1%) без разницы по полу. ¹⁸⁵ В большом многоцентровом европейском сравнительном исследовании с участием 459 женщин с гиперпролактинемической аменореей 0,5–1 мг каберголина два раза в неделю были более эффективны, чем 2,5–5 мг бромокриптина два раза в день при лечении гиперпролактинемической аменореи, восстанавливая овуляторные циклы у 72%. женщин и нормализует уровни ПРЛ в плазме у 83% по сравнению с 52% и 59% для бромокриптина. Побочные эффекты были зарегистрированы у 68% женщин, принимавших каберголин, и 78% женщин, принимавших бромокриптин, но только 3% прекратили прием каберголина, тогда как 12% прекратили прием бромокриптина из-за непереносимости препарата.¹⁸⁶ Что касается влияния каберголина на размер макропролактиномы, то при наборе из 12 серий, включающих 320 пациентов, 28,4% имели уменьшение опухоли более чем на 50%, 28,4% имели уменьшение между 25% и 50% и 43% имели менее 25%. % или никакого снижения (см. Таблицу 7-5). ¹⁴⁹ Поскольку многие из этих пациентов ранее имели непереносимость или устойчивость к другим агонистам дофамина, худшие результаты каберголина для уменьшения размеров макропролактиномы по сравнению с другими препаратами могли быть предвзятыми.Это предвзятость может быть проиллюстрирована исследованием, показывающим, что распространенность сморщивания макропролактиномы более чем на 80% после лечения каберголином была выше у наивных пациентов (92,3%), чем у пациентов, ранее имевших непереносимость (42,1%), резистентность (30,3%) или чувствительны (38,4%) к бромокриптину или хинаголиду. ¹⁹⁰ Что касается устойчивости пролактином к агонистам дофамина, некоторые исследования показывают, что каберголин нормализовал уровни ПРЛ в сыворотке у пациентов, которые были устойчивы к бромокриптину и даже к хинаголиду.В двух сериях, посвященных пролактиномам, леченным бромокриптином, без полной нормализации ПРЛ, при переходе на каберголин нормопролактинемия была достигнута у 70% и 85% пациентов. ^188,191 Как указывалось ранее (см. Раздел «Хинаголид»), такие опухоли действительно частично реагировали на бромокриптин, и дополнительное снижение, вызванное каберголином, вероятно, связано с его лучшей переносимостью и более высоким сродством к восстановленному, но все же присутствуют рецепторы допамина D2.Следовательно, не ожидается, что сильно резистентные пролактиномы будут реагировать на какие-либо лекарственные агонисты дофамина, и их необходимо лечить другими способами.

Некоторые исследования указывают на сохранение нормопролактинемии у 23% пациентов после отмены каберголина в среднем в течение 12 месяцев. ^{181 182} Долгосрочное проспективное исследование с участием 200 пациентов с гиперпролактинемией показало, что через 2-5 лет после отмены каберголина нормопролактинемия все еще сохранялась у 76% пациентов с «неопухолевой» гиперпролактинемией, у 70% пациентов с микропролактиномами и у 65% пациентов с макропролактиномами.¹⁹² Эти результаты позволяют предположить, что каберголин выгодно отличается от бромокриптина также с точки зрения поддержания нормальных уровней ПРЛ после отмены препарата. ¹⁵⁰ Тем не менее, недавнее исследование, посвященное только микропролактиномам, не показало различий в частоте ремиссии между пациентами, получавшими каберголин и бромокриптин. ¹⁵¹

Более того, недавний метаанализ, охватывающий 19 исследований, указал на 21% нормопролактинемии после прекращения приема агонистов дофамина.Более высокие показатели успешности были получены при идиопатической гиперпролактинемии и у пациентов с продолжительностью лечения более 2 лет, с тенденцией к лучшему эффекту при приеме каберголина (см. Таблицу 7-6). ¹⁹³

Обеспокоенность относительно лечения ДА связана с потенциальным риском сердечной вальвопатии, выявленным двумя исследованиями, указывающими на высокую распространенность дисфункции сердечного клапана по сравнению с общей популяцией у пациентов, леченных от болезни Паркинсона каберголином, а также с перголидом, но не с другими агонистами дофамина.^194,195 Предполагаемый механизм связан с действием агониста на рецептор 5HT2B, приводящим к несоответствующей митогенной стимуляции клапана и сухожильных хорд. ¹⁹⁶ Риск клапанной регургитации, по-видимому, наиболее высок у пациентов, которые получали не менее 3 мг / день каберголина. Хотя эта доза намного выше, чем та, которая используется для пролактином, кумулятивная доза, полученная в результате потенциального длительного использования каберголина пациентами с пролактиномами, вызвала опасения по поводу вредного воздействия этого препарата на сердечные клапаны также при этом заболевании.

Недавно Auriemma и соавторы провели обзор 15 независимых исследований, оценивающих клинически значимое заболевание клапана у пациентов с гиперпролактинемией, получающих DA. Риск клинически значимого порока клапанов сердца (умеренная трикуспидальная недостаточность) наблюдался только в одном исследовании с высокой средней кумулятивной дозой каберголина. ¹⁹⁸ Более высокая частота клапанной регургитации без клинической значимости, особенно при трехстворчатом клапане, наблюдалась в четырех исследованиях. ^199-202 Изменения в структуре клапанов наблюдались в двух исследованиях: фиброз ²⁰³ и кальциноз.²⁰⁴ В руководстве по клинической практике эндокринного общества по лечению гиперпролактинемии рекомендуется наблюдение с помощью трансторакальной эхокардиограммы только для пациентов, принимающих каберголин в дозах выше 2 мг в неделю. ²⁰⁵ Однако наша политика заключается в выполнении трансторакальной эхокардиограммы до и ежегодно во время лечения DA, независимо от используемой дозы.

Медикаментозная терапия, по-видимому, является первым вариантом лечения пролактиномы, более эффективным, чем хирургическое вмешательство, особенно при макропролактиномах.²⁰⁶ На сегодняшний день каберголин, по-видимому, является препаратом первого выбора для лечения пролактиномы ввиду его замечательной переносимости и способности нормализовать уровни ПРЛ в сыворотке, уменьшать размер опухоли и вызывать высокие показатели стойкости нормопролактинемии после отмены препарата.

Достинекс (каберголин) дозировка, показания, взаимодействия, побочные эффекты и др.

алмотриптан

Противопоказано (1) каберголин, алмотриптан.
Один увеличивает токсичность другого за счет фармакодинамического синергизма.Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов. Сен до 24ч.

амилнитрит

Серьезно — используйте альтернативу (1) амилнитрит усиливает действие каберголина за счет снижения метаболизма. Избегайте приема альтернативных лекарств или используйте их. Риск повышения САД, стенокардии.

апоморфин

Монитор Тесно (1) апоморфин и каберголин усиливают дофаминергические эффекты. Используйте Осторожно / Монитор.

арипипразол

Серьезное применение — альтернатива (1) арипипразол снижает эффекты каберголина за счет фармакодинамического антагонизма.Противопоказано.

атазанавир

Серьезно — используйте альтернативу (1) атазанавир увеличивает уровень каберголина за счет снижения метаболизма. Противопоказано.

бенперидол

Серьезно — Альтернатива использования (1) бенперидол снижает эффекты каберголина за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано.

бензфетамин

Серьезно — используйте альтернативу (1) каберголин, бензфетамин. Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск гипертонии.

bromocriptine

Monitor Тесно (1) бромокриптин и каберголин усиливают дофаминергические эффекты. Используйте Осторожно / Монитор. Комбинированные препараты могут иметь терапевтический эффект у пациентов с паркинсонизмом. Серьезно — используйте альтернативу (1) каберголин, бромокриптин.
Один увеличивает токсичность другого за счет фармакодинамического синергизма. Избегайте приема альтернативных лекарств или используйте их. Одновременный прием бромокриптина с алкалоидами спорыньи потенциально может привести к токсичности спорыньи; поэтому комбинации следует избегать.

хлорпромазин

Серьезно — альтернатива использования (1) хлорпромазин снижает эффекты каберголина за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано.

кларитромицин

Серьезно — используйте альтернативу (1) кларитромицин увеличивает уровень каберголина за счет снижения метаболизма. Противопоказано.

клозапин

Серьезно — Альтернатива использования (1) клозапин снижает эффекты каберголина за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано.

дарунавир

Серьезно — используйте альтернативу (1) дарунавир увеличивает уровень каберголина за счет снижения метаболизма.Противопоказано.

дексфенфлурамин

Серьезно — используйте альтернативу (2) дексфенфлурамин, каберголин.
Один увеличивает токсичность другого за счет фармакодинамического синергизма. Противопоказано. Риск серотонинового синдрома.

каберголин, дексфенфлурамин. Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск гипертонии.

дексметилфенидат

Серьезно — используйте альтернативу (1) каберголин, дексметилфенидат. Механизм: фармакодинамический синергизм.Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск гипертонии.

декстроамфетамин

Серьезно — используйте альтернативу (1) каберголин, декстроамфетамин. Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск гипертонии.

диэтилпропион

Серьезно — используйте альтернативу (1) каберголин, диэтилпропион. Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск гипертонии.

добутамин

Серьезно — используйте альтернативу (1) каберголин, добутамин.Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск гипертонии.

дофамин

Тесно контролировать (1) каберголин и дофамин усиливают дофаминергические эффекты. Используйте осторожность / наблюдение. Серьезно — используйте альтернативу (1) каберголин, дофамин. Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск гипертонии.

дроперидол

Серьезно — Альтернатива использования (1) дроперидол снижает эффекты каберголина за счет фармакодинамического антагонизма.Противопоказано.

эфавиренц

Серьезно — используйте альтернативу (1) эфавиренц увеличивает уровень каберголина за счет снижения метаболизма. Избегайте приема альтернативных лекарств или используйте их. Конкурентное ингибирование CYP3A4 может привести к вазоспазму и ишемии.

элетриптан

Противопоказано (1) каберголин, элетриптан.
Один увеличивает токсичность другого за счет фармакодинамического синергизма. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов. Сен до 24ч.

эфедрин

Серьезно — используйте альтернативу (1) каберголин, эфедрин.Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск гипертонии.

адреналин

Серьезно — используйте альтернативу (1) каберголин, адреналин. Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск гипертонии.

фенфлурамин

Серьезно — используйте альтернативу (2) фенфлурамин, каберголин.
Один увеличивает токсичность другого за счет фармакодинамического синергизма. Противопоказано. Риск серотонинового синдрома.

каберголин, фенфлурамин. Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск гипертонии.

флуфеназин

Серьезное применение — альтернатива (1) флуфеназин снижает эффекты каберголина за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано.

фосампренавир

Серьезно — используйте альтернативу (1) фосампренавир увеличивает уровень каберголина за счет снижения метаболизма. Противопоказано.

фроватриптан

Противопоказано (1) каберголин, фроватриптан.Один увеличивает токсичность другого за счет фармакодинамического синергизма. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов. Сен до 24ч.

тринитрат глицерина pr

Противопоказано (1) каберголин снижает эффекты тринитрата глицерина pr за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано.Серьезно — используйте альтернативу (1) тринитрат глицерина усиливает действие каберголина за счет снижения метаболизма. Избегайте приема альтернативных лекарств или используйте их. Риск повышения САД, стенокардии.

галоперидол

Серьезно — Альтернатива использования (1) галоперидол снижает эффекты каберголина за счет фармакодинамического антагонизма.Противопоказано.

илоперидон

Серьезное применение — альтернатива (1) илоперидон снижает эффекты каберголина за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано.

индинавир

Серьезно — используйте альтернативу (1) индинавир увеличивает уровень каберголина за счет снижения метаболизма. Противопоказано.

изопротеренол

Серьезно — используйте альтернативу (1) каберголин, изопротеренол. Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск гипертонии.

динитрат изосорбида

Серьезно — используйте альтернативу (1) динитрат изосорбида усиливает действие каберголина за счет снижения метаболизма. Избегайте приема альтернативных лекарств или используйте их. Риск повышения САД, стенокардии.

изосорбид мононитрат

Серьезно — используйте альтернативу (1) изосорбид мононитрат усиливает действие каберголина за счет снижения метаболизма. Избегайте приема альтернативных лекарств или используйте их. Риск повышения САД, стенокардии.

лиздексамфетамин

Серьезно — используйте альтернативу (1) каберголин, лиздексамфетамин.Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск гипертонии.

lisuride

Monitor Closely (2) лизурид, каберголин.
Один из них усиливает эффекты другого за счет фармакодинамического синергизма. Используйте Осторожно / Монитор.

Каберголин и лизурид усиливают дофаминергические эффекты. Используйте Осторожно / Монитор.

локсапин

Серьезный — альтернатива использования (1) локсапин снижает эффекты каберголина за счет фармакодинамического антагонизма.Противопоказано.

ингаляционный локсапин

Серьезный — Альтернатива использования (1) ингаляционный локсапин снижает эффекты каберголина за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано.

луразидон

Monitor Closely (1) луразидон, каберголин.
Любой из них уменьшает эффекты другого на Другой (см. Комментарий). Используйте Осторожно / Монитор.
Комментарий: нейролептики могут снижать терапевтический эффект антипаркинсонических средств; может увеличить риск гипотонии.

метамфетамин

Серьезно — используйте альтернативу (1) каберголин, метамфетамин.Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск гипертонии.

метилдопа

Монитор Тесно (1) каберголин и метилдопа усиливают дофаминергические эффекты. Используйте Осторожно / Монитор.

метилендиоксиметамфетамин

Серьезно — используйте альтернативу (1) каберголин, метилендиоксиметамфетамин. Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск гипертонии.

метилфенидат

Серьезно — используйте альтернативу (1) каберголин, метилфенидат.Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск гипертонии.

метоклопрамид

Серьезно — используйте альтернативу (2) метоклопрамид снижает уровень каберголина за счет ингибирования абсорбции ЖКТ. Относится только к пероральной форме обоих агентов. Противопоказано.

Метоклопрамид снижает уровень каберголина за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано.

метоклопрамид интраназально

Серьезно — используйте альтернативу (1) метоклопрамид интраназально, каберголин.дофаминергические эффекты. Избегайте приема альтернативных лекарств или используйте их. Противоположные эффекты метоклопрамида и взаимодействующего препарата на дофамин. Возможное обострение симптомов (например, симптомов паркинсонизма) или снижение терапевтических эффектов метоклопрамида.

мидодрин

Серьезно — используйте альтернативу (1) каберголин, мидодрин. Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск гипертонии.

наратриптан

Противопоказано (1) каберголин, наратриптан.Один увеличивает токсичность другого за счет фармакодинамического синергизма. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов. Сен до 24ч.

нелфинавир

Серьезно — используйте альтернативу (1) нелфинавир увеличивает уровень каберголина за счет снижения метаболизма. Противопоказано.

никорандил

Серьезно — используйте альтернативу (1) никорандил усиливает действие каберголина за счет снижения метаболизма. Избегайте приема альтернативных лекарств или используйте их. Риск повышения САД, стенокардии.

нитроглицерин внутривенно

Противопоказано (1) каберголин снижает эффекты нитроглицерина внутривенно за счет фармакодинамического антагонизма.Противопоказано.Серьезно — используйте альтернативу (1) нитроглицерин внутривенно усиливает действие каберголина за счет снижения метаболизма. Избегайте приема альтернативных лекарств или используйте их. Риск повышения САД, стенокардии.

нитроглицерин PO

Серьезно — используйте альтернативу (1) нитроглицерин PO усиливает действие каберголина за счет снижения метаболизма. Избегайте приема альтернативных лекарств или используйте их. Риск повышения САД, стенокардии.

нитроглицерин сублингвально

Противопоказано (1) каберголин снижает эффекты нитроглицерина сублингвально за счет фармакодинамического антагонизма.Противопоказано.Серьезно — используйте альтернативу (1) сублингвально нитроглицерин усиливает действие каберголина за счет снижения метаболизма. Избегайте приема альтернативных лекарств или используйте их. Риск повышения САД, стенокардии.

нитроглицерин для местного применения

Противопоказано (1) каберголин снижает эффекты нитроглицерина для местного применения за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано.Серьезно — используйте альтернативу (1) местное применение нитроглицерина усиливает действие каберголина за счет снижения метаболизма. Избегайте приема альтернативных лекарств или используйте их.Риск повышения САД, стенокардии.

трансдермальный нитроглицерин

Противопоказано (1) каберголин снижает эффекты трансдермального нитроглицерина за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано.Серьезно — используйте альтернативу (1) трансдермальный нитроглицерин усиливает действие каберголина за счет снижения метаболизма. Избегайте приема альтернативных лекарств или используйте их. Риск повышения САД, стенокардии.

нитроглицерин транслингвально

Противопоказано (1) каберголин снижает эффекты транслингвального нитроглицерина за счет фармакодинамического антагонизма.Противопоказано.Серьезно — используйте альтернативу (1) транслингвальный нитроглицерин усиливает действие каберголина за счет снижения метаболизма. Избегайте приема альтернативных лекарств или используйте их. Риск повышения САД, стенокардии.

норэпинефрин

Серьезно — используйте альтернативу (1) каберголин, норэпинефрин. Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск гипертонии.

оланзапин

Серьезное применение — альтернатива (1) оланзапин снижает эффекты каберголина за счет фармакодинамического антагонизма.Противопоказано.

палиперидон

Серьезно — Альтернатива использования (1) палиперидон снижает эффекты каберголина за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано.

перфеназин

Серьезное применение — альтернатива (1) перфеназин снижает эффекты каберголина за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано.

фендиметразин

Серьезно — используйте альтернативу (1) каберголин, фендиметразин. Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск гипертонии.

фентермин

Серьезно — используйте альтернативу (1) каберголин, фентермин. Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск гипертонии.

фенилэфрин

Серьезно — используйте альтернативу (1) каберголин, фенилэфрин. Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск гипертонии.

фенилэфрин PO

Серьезно — используйте альтернативу (1) каберголин, фенилэфрин PO. Механизм: фармакодинамический синергизм.Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск гипертонии.

пимозид

Серьезно — Альтернатива использования (1) пимозид снижает эффекты каберголина за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано.

прамипексол

Монитор Тесно (1) каберголин и прамипексол усиливают дофаминергические эффекты. Используйте Осторожно / Монитор.

прохлорперазин

Серьезно — Альтернатива использования (1) прохлорперазин снижает эффекты каберголина за счет фармакодинамического антагонизма.Противопоказано.

прометазин

Серьезный — альтернатива использования (1) прометазин снижает эффекты каберголина за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано.

пропилгекседрин

Серьезно — используйте альтернативу (1) каберголин, пропилгекседрин. Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск гипертонии.

псевдоэфедрин

Серьезно — используйте альтернативу (1) каберголин, псевдоэфедрин. Механизм: фармакодинамический синергизм.Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск гипертонии.

кветиапин

Серьезный — альтернатива использования (1) кветиапин снижает эффекты каберголина за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано.

рисперидон

Серьезно — Альтернатива использования (1) рисперидон снижает эффекты каберголина за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано.

ритонавир

Серьезно — используйте альтернативу (1) ритонавир увеличивает уровень каберголина за счет снижения метаболизма.Противопоказано.

ризатриптан

Противопоказано (1) каберголин, ризатриптан.
Один увеличивает токсичность другого за счет фармакодинамического синергизма. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов. Сен до 24ч.

ропинирол

Монитор Тесно (1) каберголин и ропинирол усиливают дофаминергические эффекты. Используйте Осторожно / Монитор.

саквинавир

Серьезно — используйте альтернативу (1) саквинавир увеличивает уровень каберголина за счет снижения метаболизма.Противопоказано.

solriamfetol

Monitor Closely (1) каберголин и солриамфетол усиливают симпатические (адренергические) эффекты, включая повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений. Используйте Осторожно / Монитор.

суматриптан

Противопоказано (1) каберголин, суматриптан.
Один увеличивает токсичность другого за счет фармакодинамического синергизма. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов. Сен до 24ч.

суматриптан интраназально

Противопоказано (1) каберголин, суматриптан интраназально.Один увеличивает токсичность другого за счет фармакодинамического синергизма. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов. Сен до 24ч.

тиоридазин

Серьезно — Альтернатива использования (1) тиоридазин снижает эффекты каберголина за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано.

тиотиксен

Серьезно — Альтернатива использования (1) тиотиксен снижает эффекты каберголина за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано.

типранавир

Серьезно — используйте альтернативу (1) типранавир увеличивает уровень каберголина за счет снижения метаболизма.Противопоказано.

трифлуоперазин

Серьезное применение — альтернатива (1) трифлуоперазин снижает эффекты каберголина за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано.

ксилометазолин

Серьезно — используйте альтернативу (1) каберголин, ксилометазолин. Механизм: фармакодинамический синергизм. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск гипертонии.

йохимбин

Серьезно — используйте альтернативу (1) каберголин, йохимбин. Механизм: фармакодинамический синергизм.Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов; риск гипертонии.

зипразидон

Серьезное применение — альтернатива (1) зипразидон снижает эффекты каберголина за счет фармакодинамического антагонизма. Противопоказано.

золмитриптан

Противопоказано (1) каберголин, золмитриптан.
Один увеличивает токсичность другого за счет фармакодинамического синергизма. Противопоказано. Аддитивный спазм сосудов. Сен до 24ч.

Достинекс — Использование, побочные эффекты, взаимодействие

Как действует это лекарство? Что я буду из этого иметь?

Каберголин относится к классу лекарств, известных как ингибиторы пролактина . Ингибиторы пролактина, такие как каберголин, используются для лечения различных типов медицинских проблем, которые возникают, когда гипофизом головного мозга вырабатывается слишком много пролактина, гормона. Избыточное производство пролактина может привести к нарушениям менструального цикла у женщин и проблемам фертильности у мужчин и женщин.

Каберголин препятствует выработке и высвобождению пролактина из гипофиза мозгом. Каберголин также используется для предотвращения начала нормальной лактации (выработка молока) в случаях, когда есть медицинская необходимость для предотвращения лактации.

Это лекарство может быть доступно под несколькими торговыми марками и / или в нескольких различных формах. Любая конкретная торговая марка этого лекарства может быть недоступна во всех формах или одобрена для всех состояний, обсуждаемых здесь. Кроме того, некоторые формы этого лекарства не могут использоваться для всех состояний, обсуждаемых здесь.

Ваш врач мог порекомендовать это лекарство при состояниях, отличных от перечисленных в этих статьях с информацией о лекарствах. Если вы не обсуждали это со своим врачом или не знаете, почему вы принимаете это лекарство, поговорите со своим врачом. Не прекращайте прием этого лекарства, не посоветовавшись с врачом.

Не давайте это лекарство кому-либо еще, даже если у него такие же симптомы, как и у вас. Людям может быть вредно принимать это лекарство, если их не прописал врач.

В какой форме (формах) входит это лекарство?

Каждая белая таблетка в форме капсулы с насечкой на одной стороне, буквами «P» и «U» по обе стороны от линии разрыва и цифрой «700», выгравированной на другой стороне таблетки, содержит 0.5 мг каберголина. Немедицинские ингредиенты: Безводная лактоза и лейцин.

Как мне использовать это лекарство?

При использовании для предотвращения начала нормальной лактации, доза составляет 1 мг каберголина однократно в первый день после рождения ребенка.

При пролактиновых расстройствах, рекомендуемая начальная доза каберголина для взрослых составляет 0,5 мг в неделю, вводимая 1 или 2 дозами в неделю (для 2 доз таблетку разрезают пополам).Дозу можно увеличивать на 0,5 мг в неделю до достижения максимального значения 2 мг в неделю. Дозу не следует увеличивать чаще, чем каждые 4 недели.

Возможная доза лекарства будет зависеть от результатов лабораторных тестов, которые измеряют количество пролактина в вашей крови. После того, как анализы будут в пределах нормы в течение как минимум 6 месяцев, врач может принять решение прекратить прием лекарства и продолжить наблюдение за уровнем пролактина в крови.

Это лекарство следует принимать во время еды.

На дозу лекарства, в которой нуждается человек, могут влиять многие факторы, например масса тела, другие заболевания и другие лекарства. Если ваш врач рекомендовал дозу, отличную от перечисленных здесь, не изменяйте способ приема лекарства, не посоветовавшись с врачом.

Важно использовать это лекарство точно в соответствии с предписаниями врача. Если вы пропустите дозу, примите ее, как только вспомните, в течение 1 или 2 дней после предполагаемого приема.Если пришло время для вашей следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и продолжите свой обычный график дозирования. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную. Если вы не уверены, что делать после пропуска дозы, обратитесь за советом к своему врачу или фармацевту.

Храните это лекарство при комнатной температуре, в сухом месте, вдали от источников тепла и прямого света, и храните его в недоступном для детей месте.

Не выбрасывайте лекарства в сточные воды (например, в раковину или в унитаз) или вместе с бытовым мусором.Спросите своего фармацевта, как утилизировать лекарства, которые больше не нужны или срок годности которых истек.

Кому НЕ следует принимать это лекарство?

Не принимайте каберголин, если вы:

аллергия на каберголин или какие-либо компоненты лекарства
имеют аллергию на производные спорыньи (например, эрготамин)
имеют в анамнезе фиброзные заболевания легких или сердца
имеют измененные сердечные клапаны (например, сужение клапана)
имеют высокое кровяное давление, которое не контролируется

Какие побочные эффекты возможны при приеме этого лекарства?

Многие лекарства могут вызывать побочные эффекты. Побочный эффект — это нежелательная реакция на лекарство, когда оно принимается в обычных дозах. Побочные эффекты могут быть легкими или тяжелыми, временными или постоянными.

Побочные эффекты, перечисленные ниже, испытывают не все, кто принимает это лекарство. Если вас беспокоят побочные эффекты, обсудите риски и преимущества этого лекарства со своим врачом.

По крайней мере, 1% людей, принимающих это лекарство, сообщили о следующих побочных эффектах. Многие из этих побочных эффектов можно контролировать, а некоторые могут исчезнуть сами по себе со временем.

Обратитесь к врачу, если вы испытываете эти побочные эффекты, которые являются серьезными или надоедливыми. Ваш фармацевт может посоветовать вам, как бороться с побочными эффектами.

запор
головокружение
головная боль
изжога
приливов
тошнота
усталость
рвота

Хотя большинство из перечисленных ниже побочных эффектов случаются не очень часто, они могут привести к серьезным проблемам, если вы не проконсультируетесь со своим врачом или не обратитесь за медицинской помощью.

При появлении любого из следующих побочных эффектов как можно скорее обратитесь к врачу:

Боль в животе
боль в груди
изменения в видении
головокружение или обморок при внезапном вставании из положения лежа или сидя
обморок
Патологическое пристрастие к азартным играм и повышенное половое влечение (либидо, гиперсексуальность)
признаков депрессии (например, плохая концентрация, изменение веса, изменения сна, снижение интереса к деятельности, мысли о самоубийстве)

Прекратите прием лекарства и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если произойдет какое-либо из следующего:

признаки развития фиброзных тканей (например,g., одышка; отек ног, лодыжек и рук; непрекращающийся кашель; боль в груди)

Некоторые люди могут испытывать побочные эффекты, отличные от перечисленных. Проконсультируйтесь с врачом, если вы заметили какие-либо симптомы, которые беспокоят вас, пока вы принимаете это лекарство.

Существуют ли другие меры предосторожности или предупреждения для этого лекарства?

Перед тем, как начать использовать лекарство, обязательно сообщите своему врачу о любых медицинских состояниях или аллергии, которые у вас могут быть, о любых лекарствах, которые вы принимаете, о том, беременны ли вы или кормите грудью, и о любых других важных фактах о вашем здоровье.Эти факторы могут повлиять на то, как вы должны использовать это лекарство.

Изменения в поведении: Некоторые люди сообщали об изменениях в поведении, связанных с приемом каберголина. Время от времени поступали сообщения об агрессивном поведении или враждебности, тревоге, дезориентации или снижении памяти. Это может быть более вероятно, если у вас в анамнезе есть психические заболевания, такие как депрессия или психотические эпизоды. Если вы испытываете какие-либо из этих эффектов или замечаете их у члена семьи, принимающего это лекарство, как можно скорее обратитесь к врачу.

Головокружение: Каберголин может вызвать сильное головокружение, особенно при вставании из положения сидя или лежа. Это может происходить чаще, когда принимаются другие лекарства с аналогичными побочными эффектами. Люди, принимающие лекарства, которые могут вызвать головокружение, должны медленно вставать из положения сидя или лежа, чтобы уменьшить вероятность сильного головокружения или обморока.

Сонливость / снижение внимания: Каберголин может повлиять на умственные или физические способности, необходимые для вождения или работы с механизмами.Избегайте вождения, работы с механизмами или выполнения других опасных задач, пока вы не определите, как это лекарство влияет на вас.

Функция сердца, легких и почек: Ваш врач оценит работу вашего сердца, легких и почек, если требуется длительное лечение, поскольку длительное использование этого лекарства может вызвать фиброз или дисфункцию этих органов. Если вы испытываете одышку, непрекращающийся кашель или боль в груди, как можно скорее обратитесь к врачу.

Функция печени: Заболевание или снижение функции печени может привести к накоплению этого лекарства в организме, вызывая побочные эффекты. Если у вас есть проблемы с печенью, обсудите со своим врачом, как это лекарство может повлиять на ваше состояние здоровья, как ваше заболевание может повлиять на дозировку и эффективность этого лекарства и нужен ли какой-либо специальный контроль. Ваш врач может захотеть регулярно проверять вашу функцию печени с помощью анализов крови, пока вы принимаете это лекарство.

Каберголин вызывает печеночную недостаточность, которая может привести к смерти. Это лекарство также может вызвать снижение функции печени. Если вы испытываете такие симптомы проблем с печенью, как усталость, плохое самочувствие, потеря аппетита, тошнота, пожелтение кожи или белков глаз, темная моча, бледный стул, боль или отек в животе, а также кожный зуд, немедленно обратитесь к врачу.

Беременность: Это лекарство не следует использовать во время беременности, если польза не превышает риски.Если вы забеременели во время приема этого лекарства, немедленно обратитесь к врачу.

Кроме того, каберголин не следует использовать женщинам с состояниями высокого кровяного давления, вызванными беременностью, такими как эклампсия или преэклампсия, если только польза от него не перевешивает риски.

Дети: Безопасность и эффективность использования этого лекарства не установлены для детей младше 16 лет. Этот препарат не следует использовать в этой возрастной группе, если польза от него не перевешивает риски.

Пожилые люди : Исследования каберголина у пожилых людей не проводились. Этот препарат не следует использовать в этой возрастной группе, если польза от него не перевешивает риски.

Какие другие препараты могут взаимодействовать с этим лекарством?

Каберголин может взаимодействовать с любым из следующих веществ:

альфа / бета-агонисты (например, адреналин, норадреналин)
амфетамины (например, декстроамфетамин, лиздексамфетамин)
нейролептики (например,g., хлорпромазин, клозапин, галоперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон)
блокаторы бета-адренорецепторов (например, атенолол, пропранолол, соталол)
бромокриптин
буспирон
циклобензаприн
противоотечные средства (например, фенилэфрин, псевдоэфедрин, ксилометазолин)
десвенлафаксин
декстрометорфан
дофамин
алкалоиды спорыньи (например, эрготамин, дигидроэрготамин)
литий
лекарств, используемых для контроля артериального давления
макролидные антибиотики (например,g., азитромицин, кларитромицин, эритромицин)
метиленовый синий
метоклопрамид
мидодрин
миртазапин
ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО; например, моклобемид, фенелзин, разагилин, селегилин, транилципромин)
наркотические обезболивающие (например, кодеин, фентанил, морфин, оксикодон)
нефазодон
нитроглицерин
Зверобой
тапентадол
трамадол
селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС; e.g., циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)
антагонисты серотонина (противорвотные препараты; например, гранисетрон, ондансетрон)
трамадол
тразодон
трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин, кломипрамин, дезипрамин, тримипрамин)
«триптановые» лекарства от мигрени (например, элетриптан, суматриптан)
триптофан
венлафаксин

Если вы принимаете какие-либо из этих лекарств, поговорите со своим врачом или фармацевтом. В зависимости от ваших конкретных обстоятельств врач может попросить вас:

прекратить прием одного из препаратов,
заменить одно лекарство на другое,
изменить способ приема одного или обоих лекарств, или
оставь все как есть.

Взаимодействие между двумя лекарствами не всегда означает, что вы должны прекратить прием одного из них. Поговорите со своим врачом о том, как контролируются или следует управлять любыми лекарственными взаимодействиями.

Лекарства, кроме перечисленных выше, могут взаимодействовать с этим лекарством. Сообщите своему врачу или лицу, выписывающему рецепт, обо всех лекарствах, отпускаемых по рецепту, без рецепта (без рецепта) и лекарственных травах, которые вы принимаете. Также расскажите им о любых добавках, которые вы принимаете. Поскольку кофеин, алкоголь, никотин из сигарет или уличные наркотики могут влиять на действие многих лекарств, вы должны сообщить своему врачу, если вы их используете.

Авторские права на все материалы принадлежат MediResource Inc.1996 — 2021. Условия использования. Содержимое этого документа предназначено только для информационных целей. Всегда обращайтесь за советом к своему врачу или другому квалифицированному поставщику медицинских услуг по любым вопросам, которые могут у вас возникнуть относительно состояния здоровья. Источник: www.medbroadcast.com/drug/getdrug/Dostinex

Мемориальный онкологический центр им. Слоуна Кеттеринга

Эта информация из Lexicomp ^® объясняет, что вам нужно знать об этом лекарстве, в том числе о том, для чего он используется, как его принимать, его побочные эффекты и когда звонить своему врачу.

Торговые марки: Канада

ACT Каберголин; АПО-Каберголин; Достинекс

Для чего используется этот препарат?

Используется для лечения проблем со здоровьем при высоком уровне пролактина.
Может быть передан вам по другим причинам. Поговорите с доктором.

Что мне нужно сказать своему врачу ПЕРЕД приемом этого препарата?

Если у вас аллергия на этот препарат; любая часть этого препарата; или любые другие лекарства, продукты питания или вещества.Расскажите своему врачу об аллергии и о симптомах, которые у вас были.
Если у вас высокое кровяное давление.
Если у вас когда-либо были какие-либо из этих проблем со здоровьем: проблемы с сердечным клапаном или утолщение (фиброз) в некоторых областях, таких как легкие или сердце.
Если вы принимаете какие-либо лекарства (рецептурные или безрецептурные, натуральные продукты, витамины), которые нельзя принимать вместе с этим лекарством, например, определенные лекарства, которые используются при психических расстройствах или проблемах с настроением, мигрени, проблемах с желудком или кишечником. Есть много лекарств, которые нельзя принимать вместе с этим лекарством.
Если вы кормите грудью. Не кормите грудью, пока принимаете этот препарат.

Это не список всех лекарств или проблем со здоровьем, которые взаимодействуют с этим лекарством.

Сообщите своему врачу и фармацевту обо всех своих лекарствах (рецептурных или безрецептурных, натуральных продуктах, витаминах) и проблемах со здоровьем. Вы должны убедиться, что вам безопасно принимать этот препарат вместе со всеми лекарствами и проблемами со здоровьем. Не начинайте, не прекращайте и не изменяйте дозу любого лекарства, не посоветовавшись с врачом.

Что мне нужно знать или делать, пока я принимаю этот препарат?

Сообщите всем своим поставщикам медицинских услуг, что вы принимаете этот препарат. Сюда входят ваши врачи, медсестры, фармацевты и стоматологи.
Чтобы снизить вероятность головокружения или потери сознания, медленно вставайте, если вы сидели или лежали. Будьте осторожны, поднимаясь и спускаясь по лестнице.
Сдайте анализ крови в соответствии с указаниями врача. Поговорите с доктором.
В редких случаях при приеме этого препарата происходит утолщение (фиброз) в некоторых областях, таких как легкие или сердце.Если у вас есть вопросы, поговорите со своим врачом.
При приеме этого препарата вам необходимо будет сдать анализ функции сердца. Поговорите с доктором.
Сообщите своему врачу, если вы беременны или планируете беременность. Вам нужно будет поговорить о преимуществах и рисках использования этого препарата во время беременности.

По поводу каких побочных эффектов мне нужно немедленно позвонить своему врачу?

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ / ВНИМАНИЕ: Несмотря на то, что это может быть редким явлением, у некоторых людей при приеме лекарства могут возникать очень тяжелые, а иногда и смертельные побочные эффекты.Сообщите своему врачу или немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у вас есть какие-либо из следующих признаков или симптомов, которые могут быть связаны с очень серьезным побочным эффектом:

Признаки аллергической реакции, например, сыпь; крапивница; зуд; красная, опухшая, покрытая волдырями или шелушащаяся кожа с лихорадкой или без нее; хрипы; стеснение в груди или горле; затрудненное дыхание, глотание или разговор; необычная охриплость; или отек рта, лица, губ, языка или горла.
Признаки проблем с почками, такие как невозможность мочеиспускания, изменение количества выделяемой мочи, наличие крови в моче или значительное увеличение веса.
Слабость на одной стороне тела, проблемы с речью или мышлением, нарушение равновесия, обвисание на одной стороне лица или помутнение зрения.
Боль в груди.
Кашель, который не проходит.
Очень сильное головокружение или обморок.
Измените свой образ действий.
Сильные позывы, которые трудно контролировать (например, еда, азартные игры, секс или трата денег).
Боль в спине.
Боль в желудке.
Изъятия.
В редких случаях при приеме этого препарата возникали проблемы с сердечным клапаном.Немедленно позвоните своему врачу, если у вас учащенное или ненормальное сердцебиение, одышка, отек рук или ног или значительное увеличение веса.

Какие еще побочные эффекты у этого препарата?

Все препараты могут вызывать побочные эффекты. Однако у многих людей побочные эффекты отсутствуют или наблюдаются лишь незначительные побочные эффекты. Позвоните своему врачу или обратитесь за медицинской помощью, если какие-либо из этих побочных эффектов или любые другие побочные эффекты беспокоят вас или не проходят:

Запор.
Чувство головокружения, усталости или слабости.
Головная боль.
Расстройство желудка.

Это не все возможные побочные эффекты. Если у вас есть вопросы о побочных эффектах, позвоните своему врачу. Спросите у своего доктора о побочных эффектах.

Вы можете сообщить о побочных эффектах в ваше национальное агентство здравоохранения.

Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-332-1088. Вы также можете сообщить о побочных эффектах на странице https://www.fda.gov/medwatch.

Как лучше всего принимать этот препарат?

Используйте этот препарат по назначению врача.Прочтите всю предоставленную вам информацию. Внимательно следуйте всем инструкциям.

Принимать с едой или без.
Продолжайте принимать этот препарат, как вам сказал врач или другой поставщик медицинских услуг, даже если вы чувствуете себя хорошо.

Что мне делать, если я пропустил дозу?

Примите пропущенную дозу, как только подумаете об этом.
Если сейчас время приема следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному времени.
Не принимайте одновременно 2 дозы или дополнительные дозы.

Как хранить и / или выбрасывать это лекарство?

Хранить при комнатной температуре в сухом месте. Не хранить в ванной.
Храните все лекарства в надежном месте. Храните все лекарства в недоступном для детей и домашних животных.
Выбросьте неиспользованные или просроченные лекарства. Не смывайте в унитаз и не выливайте в канализацию, если вам не сказали об этом. Если у вас есть вопросы о том, как лучше всего выбрасывать лекарства, посоветуйтесь с фармацевтом. В вашем районе могут быть программы возврата наркотиков.

Общие сведения о наркотиках

Если ваши симптомы или проблемы со здоровьем не улучшаются или ухудшаются, позвоните своему врачу.
Не делитесь своими наркотиками с другими и не принимайте чужие наркотики.
Некоторые препараты могут иметь еще один информационный буклет для пациента. Если у вас есть какие-либо вопросы об этом лекарстве, обратитесь к своему врачу, медсестре, фармацевту или другому поставщику медицинских услуг.
Некоторые препараты могут иметь еще один информационный буклет для пациента.Проконсультируйтесь с фармацевтом. Если у вас есть какие-либо вопросы об этом лекарстве, обратитесь к своему врачу, медсестре, фармацевту или другому поставщику медицинских услуг.
Если вы считаете, что произошла передозировка, немедленно позвоните в токсикологический центр или обратитесь за медицинской помощью. Будьте готовы рассказать или показать, что было снято, сколько и когда это произошло.

Информация для потребителей Использование и отказ от ответственности

Эта обобщенная информация представляет собой ограниченный обзор информации о диагнозе, лечении и / или лекарствах.Он не является исчерпывающим и должен использоваться как инструмент, помогающий пользователю понять и / или оценить возможные варианты диагностики и лечения. Он НЕ включает всю информацию об условиях, лечении, лекарствах, побочных эффектах или рисках, которые могут относиться к конкретному пациенту. Он не предназначен для использования в качестве медицинского совета или замены медицинского совета, постановки диагноза или лечения поставщика медицинских услуг, основанных на его обследовании и оценке конкретных и уникальных обстоятельств пациента.Пациенты должны поговорить с врачом для получения полной информации о своем здоровье, медицинских вопросах и вариантах лечения, включая любые риски или преимущества, связанные с использованием лекарств. Эта информация не подтверждает, что какие-либо методы лечения или лекарства безопасны, эффективны или одобрены для лечения конкретного пациента. UpToDate, Inc. и ее аффилированные лица отказываются от каких-либо гарантий или обязательств, связанных с этой информацией или ее использованием. Использование этой информации регулируется Условиями использования, доступными по адресу https: // www.wolterskluwer.com/en/solutions/lexicomp/about/eula.

Дата последнего пересмотра

2020-01-24

Авторские права